Losartan navodila za uporabo in za kaj. Losartan: navodila za uporabo in za kaj je potreben, cena, ocene, analogi

Antagonist receptorjev angiotenzina II

Aktivna snov

Losartan kalij (losartan)

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Filmsko obložene tablete rumen, okrogel, bikonveksen; Na prerezu je sredica bela ali skoraj bela.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 115 mg, mikrokristalna celuloza - 40 mg, premreženi natrijev karmelozat - 11,2 mg (polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso) - 9 mg, koloidni silicijev dioksid - 2 mg, magnezijev stearat - 2,8 mg.

Sestava filmske lupine:(hipromeloza - 4,8 mg, smukec - 1,6 mg, titanov dioksid - 0,826 mg, makrogol 4000 (polietilenglikol 4000) - 0,72 mg, rumeni železov oksid (železov oksid) - 0,054 mg) ali (suha mešanica za filmsko prevleko, ki vsebuje hipromelozo (60 g). %), smukec (20 %), titanov dioksid (10,33 %), makrogol 4000 (polietilenglikol 4000) (9 %), rumeni železov oksid (železov oksid) (0,67 %)) - 8 mg.

15 kosov - konturna celična embalaža (aluminij/PVC) (2) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (aluminij/PVC) (1) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Losartan je specifičen antagonist receptorjev angiotenzina II (tipa AT1) za peroralno uporabo. Angiotenzin II se selektivno veže na receptorje AT1, ki jih najdemo v številnih tkivih (gladke mišice žil, nadledvične žleze, ledvice in srce) in opravlja številne pomembne biološke funkcije, vključno z vazokonstrikcijo in sproščanjem aldosterona. Angiotenzin II spodbuja tudi proliferacijo gladkih mišičnih celic.

Losartan in njegov farmakološko aktiven presnovek (E 3174) in vitro in in vivo blokirata vse fiziološke učinke angiotenzina II, ne glede na izvor ali pot sinteze. Losartan se selektivno veže na receptorje AT1: ne veže se ali blokira receptorjev drugih hormonov in ionskih kanalov, ki imajo pomembno vlogo pri uravnavanju delovanja srčno-žilnega sistema. Poleg tega losartan ne zavira angiotenzinske konvertaze (ACE), ki pospešuje razgradnjo bradikinina, zato so neželeni učinki, posredno povezani z bradikininom (na primer angioedem), redki.

Pri uporabi losartana odsotnost negativnega povratnega vpliva na izločanje renina povzroči povečanje aktivnosti renina v krvi. Povečana aktivnost renina vodi do povečanja koncentracije angiotenzina II v krvni plazmi. Vendar pa antihipertenzivno delovanje in zmanjšanje koncentracije aldosterona v plazmi vztrajata, kar kaže na učinkovito blokado receptorjev angiotenzina II. Po prekinitvi jemanja losartana sta se aktivnost renina v plazmi in koncentracija angiotenzina II v 3 dneh zmanjšali na začetne vrednosti, opažene pred začetkom jemanja zdravila.

Losartan in njegov aktivni presnovek imata visoko afiniteto za receptorje angiotenzina II (tip AT1).

Plazemske koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka ter antihipertenzivni učinek losartana naraščajo z naraščanjem odmerka zdravila.

Največji antihipertenzivni učinek se razvije 3-6 tednov po začetku uporabe zdravila.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, proteinurijo (več kot 2 g na dan), brez sladkorne bolezni uporaba zdravila bistveno zmanjša proteinurijo, izločanje in imunoglobulin G (IgG).

Pri ženskah po menopavzi z arterijsko hipertenzijo, ki so jemale losartan v odmerku 50 mg/dan 4 tedne, ni bilo učinka zdravljenja na ledvične in sistemske ravni prostaglandinov.

Losartan ne vpliva na avtonomne reflekse in nima dolgotrajnega učinka na koncentracijo v plazmi.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo losartan v odmerkih do 150 mg na dan ne povzroča klinično pomembnih sprememb koncentracije trigliceridov, celotnega holesterola in holesterola lipoproteinov visoke gostote. Pri enakih odmerkih losartan ne vpliva na koncentracije v krvi na tešče. Losartan je povzročil zmanjšanje koncentracije sečne kisline v serumu (običajno manj kot 0,4 mg/dl), ki je trajalo med dolgotrajnim zdravljenjem. V nadzorovanih kliničnih študijah, ki so vključevale bolnike z arterijsko hipertenzijo, ni bilo primerov odtegnitve zdravila zaradi povečanja kreatinina ali kalija v krvnem serumu.

Farmakokinetika

Sesanje

Pri peroralnem jemanju se losartan dobro absorbira iz prebavil. Sistemska biološka uporabnost losartana je približno 33 %; uživanje hrane ne vpliva na biološko uporabnost losartana. Povprečne največje koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka so dosežene po 1 uri oziroma po 3-4 urah.

Distribucija

Losartan in njegov aktivni presnovek sta več kot 99 % vezana na plazemske beljakovine (predvsem albumin). Volumen porazdelitve losartana je 34 litrov. Losartan praktično ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado.

Presnova

Losartan je podvržen učinku prvega prehoda skozi jetra in se presnavlja s sodelovanjem izoencima CYP2C9 citokroma P450. Približno 14 % odmerka losartana, danega intravensko ali peroralno, se pretvori v njegov aktivni presnovek (EXP3174) s karboksilno skupino. Tvorijo se tudi biološko neaktivni metaboliti: dva glavna (kot posledica hidroksilacije butilne stranske verige) in manj pomemben - N-2-tetrazol glukuronid.

Odstranitev

Plazemski očistek losartana je 600 ml/min, njegovega aktivnega presnovka pa 50 ml/min. Ledvični očistek losartana je približno 74 ml/min in njegovega aktivnega presnovka 26 ml/min. Pri peroralnem jemanju losartana se približno 4 % odmerka izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki in do 6 % odmerka se izloči skozi ledvice v obliki aktivnega presnovka. Losartan in njegov aktivni presnovek imata linearno farmakokinetiko, če losartan dajemo peroralno v odmerkih do 200 mg. Po peroralni uporabi se plazemske koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka polieksponentno zmanjšajo s končnim razpolovnim časom približno 2 oziroma 6-9 ur.

Izločanje losartana in njegovih presnovkov poteka v žolču in ledvicah. Po peroralnem dajanju losartana, označenega s 14 C, najdemo približno 35 % radioaktivne oznake v urinu in 58 % v blatu.

Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov

Plazemske koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka pri starejših bolnikih z arterijsko hipertenzijo se bistveno ne razlikujejo od tistih pri mlajših bolnikih z arterijsko hipertenzijo.

Plazemske koncentracije losartana so bile pri ženskah s hipertenzijo 2-krat višje kot pri moških s hipertenzijo. Koncentracije aktivnega presnovka se med moškimi in ženskami niso razlikovale. Ta navidezna farmakokinetična razlika ni klinično pomembna.

Pri peroralnem jemanju losartana pri bolnikih z blago do zmerno alkoholno cirozo jeter je bila koncentracija losartana in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi 5-krat oziroma 1,7-krat višja kot pri mladih zdravih moških prostovoljcih.

Plazemske koncentracije losartana pri bolnikih z očistkom kreatinina nad 10 ml/min se niso razlikovale od tistih pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Pri bolnikih, ki potrebujejo hemodializo, je površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) približno 2-krat večja kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Plazemske koncentracije aktivnega presnovka se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali pri bolnikih na hemodializi ne spremenijo. Losartan in njegov aktivni presnovek se s hemodializo ne odstranita iz krvnega obtoka.

Indikacije

- arterijska hipertenzija;

— zmanjšanje tveganja povezane srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata, kar se kaže v zmanjšanju kumulativne incidence srčno-žilne umrljivosti, incidence možganske kapi in miokardnega infarkta;

- zaščita ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s proteinurijo - upočasnitev napredovanja ledvične odpovedi, ki se kaže z zmanjšanjem incidence hiperkreatininemije, incidence končne kronične ledvične odpovedi (ESRD), ki zahteva hemodializo ali presaditev ledvice , stopnje umrljivosti, pa tudi zmanjšanje proteinurije;

- kronična odpoved, ko je zdravljenje z zaviralci ACE neučinkovito.

Kontraindikacije

- preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila;

- nosečnost in dojenje;

— starost do 18 let;

- refraktorna hiperkalemija;

- intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze in sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;

- dehidracija;

- huda odpoved jeter (ni izkušenj z uporabo);

- sočasna uporaba z aliskirenom pri bolnikih s sladkorno boleznijo in/ali okvarjenim delovanjem ledvic (hitrost glomerularne filtracije manj kot 60 ml/min).

Previdno: odpoved jeter (manj kot 9 Child-Pugh točk), arterijska hipotenzija, zmanjšan volumen krvi v obtoku (BCV), vodno in elektrolitsko neravnovesje, hiperkaliemija, obojestranska stenoza ledvične arterije ali stenoza arterije ene same ledvice, odpoved ledvic, stanja po ledvični presaditev, aortna in mitralna stenoza, obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija, anamneza angioedema, hudo srčno popuščanje (IV. funkcijski razred po klasifikaciji NYHA), koronarna srčna bolezen, srčno popuščanje z življenjsko nevarnimi aritmijami, cerebrovaskularne bolezni, primarni aldosteronizem, srčno popuščanje z sočasna huda odpoved ledvic.

Odmerjanje

Znotraj, ne glede na vnos hrane.

Zdravilo se lahko jemlje kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi.

Arterijska hipertenzija

Standardni začetni in vzdrževalni odmerek za večino bolnikov je 50 mg enkrat na dan. Največji antihipertenzivni učinek je dosežen 3-6 tednov od začetka zdravljenja.

Pri nekaterih bolnikih se lahko za večji učinek odmerek poveča na največji dnevni odmerek 100 mg enkrat na dan.

Pri bolnikih z zmanjšanim volumnom krvi v obtoku (na primer pri jemanju diuretikov v velikih odmerkih) je treba začetni odmerek zdravila zmanjšati na 25 mg 1-krat na dan (glejte poglavje "Posebna navodila").

Pri starejših bolnikih in bolnikih z odpovedjo ledvic, vključno z bolniki na dializi, začetnega odmerka ni treba izbrati.

Bolniki z odpovedjo jeter (manj kot 9 točk po Child-Pughovi lestvici) med postopkom hemodialize, pa tudi bolniki, starejši od 75 let Priporočljivo je predpisati zdravilo v nižjem začetnem odmerku 25 mg enkrat na dan.

Zmanjšanje tveganja povezane srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata

Standardni začetni odmerek zdravila je 50 mg 1-krat na dan. V prihodnosti je priporočljivo dodati hidroklorotiazid ali povečati odmerek losartana na 100 mg (ob upoštevanju stopnje znižanja krvnega tlaka (BP)) v enem ali dveh odmerkih.

Zaščita ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in proteinurijo.

Standardni začetni odmerek zdravila je 50 mg 1-krat na dan. V prihodnosti je priporočljivo povečati odmerek losartana na 100 mg 1-krat na dan, ob upoštevanju stopnje znižanja krvnega tlaka. Losartan se lahko predpisuje skupaj z drugimi antihipertenzivi (diuretiki, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci alfa in beta, centralno delujočimi antihipertenzivi), insulinom in drugimi hipoglikemičnimi zdravili (derivati ​​sulfonilsečnine, glitazoni in zaviralci glukozidaze).

Kronično srčno popuščanje

Začetni odmerek zdravila je 12,5 mg 1-krat na dan. Običajno se odmerek titrira v tedenskih intervalih (tj. 12,5 mg enkrat na dan, 25 mg enkrat na dan, 50 mg enkrat na dan) do običajnega vzdrževalnega odmerka 50 mg enkrat na dan na podlagi individualne tolerance.

Stranski učinki

V večini primerov losartan dobro prenaša, neželeni učinki so blagi in prehodni ter ne zahtevajo prekinitve zdravila.

Neželeni učinki, opaženi pri jemanju zdravila, so razvrščeni v kategorije glede na pogostnost njihovega pojavljanja: zelo pogosti > 1/10 (10 %); pogosto > 1/100 (1 %)< 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

Neželeni učinki, ki se pojavljajo s pogostnostjo večjo od 1 %

Splošne kršitve: astenija, šibkost, utrujenost, bolečine v prsih, periferni edem.

palpitacije, tahikardija.

bolečine v trebuhu, driska, dispepsija, slabost.

bolečine v hrbtu, nogah, mišični krči.

Iz centralnega živčnega sistema (CNS): vrtoglavica, glavobol, nespečnost.

Iz dihalnega sistema: kašelj, bronhitis, otekanje nosne sluznice, faringitis, sinusitis, okužbe zgornjih dihalnih poti.

Neželeni učinki, ki se pojavijo z incidenco manj kot 1 %

Iz srčno-žilnega sistema: angina pektoris, simptomatska arterijska hipotenzija (zlasti pri bolnikih z intravaskularno dehidracijo, na primer pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem ali pri jemanju velikih odmerkov diuretikov), od odmerka odvisna ortostatska hipotenzija, bradikardija, aritmije, miokardni infarkt, vaskulitis.

Iz prebavnega sistema: anoreksija, suha ustna sluznica, zobobol, vetrovi, gastritis, zaprtje, hepatitis, motnje delovanja jeter, bruhanje.

Iz kože: suha koža, ekhimoza, eritem, fotosenzitivnost, povečano potenje, alopecija.

Alergijske reakcije: urtikarija, srbenje, kožni izpuščaj, angioedem (vključno z otekanjem grla, glasilk, ki povzročajo obstrukcijo dihalnih poti, in/ali otekanjem obraza, ustnic, žrela in/ali jezika).

Iz hematopoetskega sistema: anemija, trombocitopenija, eozinofilija, Henoch-Schönleinova purpura.

Iz živčnega sistema in čutil: anksioznost, motnje spanja, zaspanost, motnje spomina, periferna nevropatija, parestezija, hipoestezija, tremor, ataksija, depresija, omedlevica, tinitus, motnje okusa, motnje vida, konjunktivitis, migrena.

Iz mišično-skeletnega sistema: artralgija, artritis, bolečine v ramenih in kolenih, fibromialgija.

Iz urinskega sistema: Nujna potreba po uriniranju, okužbe sečil, ledvična disfunkcija.

Iz reproduktivnega sistema: zmanjšan libido, impotenca.

drugi: poslabšanje protina, krvavitev iz nosu.

Iz laboratorijskih parametrov:

pogosto - hiperkalemija (vsebnost kalija nad 5,5 mmol / l);

redko - zvišane koncentracije sečnine, preostalega dušika, kreatinina v krvnem serumu;

zelo redko - zmerno povečanje aktivnosti transaminaz (aspartat aminotransferaza, alanin aminotransferaza), hiperbilirubinemija.

Pozor! Če se kateri od neželenih učinkov, navedenih v navodilih, poslabša ali opazite druge neželene učinke, ki niso navedeni v navodilih, obvestite svojega zdravnika.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju zdravila so omejeni.

Najverjetnejši simptomi

Izrazito znižanje krvnega tlaka in tahikardija: bradikardija se lahko pojavi zaradi parasimpatične (vagalne) stimulacije.

Zdravljenje

Prisilna diureza, simptomatsko zdravljenje. Niti losartan niti njegov aktivni presnovek se s hemodializo ne odstranita iz telesa.

Interakcije z zdravili

Lahko se predpiše z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.

Klinično pomembnih interakcij med losartanom in zdravili, kot so hidroklorotiazid, digoksin, varfarin, cimetidin in fenobarbital, ketokonazol in eritromicin, ni bilo.

Rifampicin in flukonazol zmanjšata raven aktivnega presnovka. Klinični pomen teh interakcij ni bil ugotovljen.

Tako kot pri drugih učinkovinah, ki zavirajo nastajanje angiotenzina II in njegove učinke, je sočasna uporaba diuretikov, ki varčujejo s kalijem (npr. spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon) ali zdravil za povečanje kalija (npr. heparin), dodatkov kalija in ki vsebuje soli, lahko povzroči zvišanje ravni kalija v serumu.

Kot pri uporabi drugih zdravil, ki vplivajo na izločanje natrija, lahko tudi zdravljenje z losartanom spremlja zmanjšanje izločanja natrija in povečanje serumske koncentracije litija, zato je treba med sočasnim zdravljenjem z litijevimi pripravki spremljati njegovo serumsko koncentracijo.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2), lahko zmanjšajo učinek diuretikov in drugih antihipertenzivov. Zato lahko antihipertenzivni učinek antagonistov receptorjev angiotenzina II ali zaviralcev ACE oslabi, če se uporabljajo sočasno z NSAID, vklj. s selektivnimi zaviralci COX-2.

Pri nekaterih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, ki so bili zdravljeni z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, lahko sočasna uporaba antagonistov angiotenzina II povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic. Običajno je ta učinek reverzibilen.

Druga antihipertenzivna zdravila lahko povečajo resnost antihipertenzivnega učinka losartana. Sočasna uporaba zdravil (na primer triciklični antidepresivi, antipsihotiki, baklofen, amifostin), ki kot primarni ali stranski učinek znižujejo krvni tlak, lahko poveča tveganje za razvoj arterijske hipotenzije.

Dvojna blokada RAAS z uporabo antagonistov receptorjev angiotenzina II, zaviralcev ACE ali aliskirena je povezana s povečanim tveganjem za hipotenzijo, sinkopo, hiperkaliemijo in ledvično disfunkcijo (vključno z akutno odpovedjo ledvic) v primerjavi z monoterapijo. Pri bolnikih, ki jemljejo losartan in druga zdravila, ki vplivajo na RAAS, je treba skrbno spremljati krvni tlak, delovanje ledvic ter ravnovesje vode in elektrolitov. Losartana ni priporočljivo uporabljati sočasno z aliskirenom pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Sočasni uporabi losartana in aliskirena se je treba izogibati pri bolnikih z odpovedjo ledvic (hitrost glomerulne filtracije manj kot 60 ml/min).

Pri sočasni uporabi s fluvastatinom (šibek zaviralec izoencima CYP2C9) niso opazili nobene razlike v učinku.

Če vam je predpisan losartan in jemljete druga zdravila, se o tem posvetujte z zdravnikom.

Posebna navodila

Alergijske reakcije. Pri bolnikih, ki so jemali losartan, so redko poročali o anafilaktičnih reakcijah, angioedemu, ki zajame grlo in žrelo, ki povzroča obstrukcijo dihalnih poti in/ali otekanje obraza, ustnic, žrela in/ali jezika. Nekateri od teh bolnikov so imeli v anamnezi angioedem med jemanjem drugih zdravil, vključno z zaviralci ACE. Zato je pri predpisovanju zdravila bolnikom z anamnezo angioedema potrebna posebna previdnost.

Arterijska hipotenzija in vodno-elektrolitsko neravnovesje ali zmanjšan volumen krvi. Pri bolnikih z zmanjšanim volumnom krvi (na primer tistih, ki se zdravijo z diuretiki v velikih odmerkih) se lahko pojavi simptomatska arterijska hipotenzija. Takšna stanja je treba popraviti pred predpisovanjem losartana ali pred začetkom zdravljenja z nižjim odmerkom zdravila (glejte poglavje »Način uporabe in odmerjanje«). Kršitev ravnovesja vode in elektrolitov je značilna za bolnike z ledvično odpovedjo s sladkorno boleznijo tipa 2 ali brez sladkorne bolezni, zato je pri predpisovanju zdravila tej kategoriji bolnikov potrebna posebna previdnost zaradi tveganja za razvoj hiperkalemije (glejte poglavje Neželeni učinki, pododdelek Laboratorijske preiskave Kazalci).

Med zdravljenjem je treba redno spremljati koncentracijo kalija v krvi, zlasti pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Med zdravljenjem z losartanom bolniki ne smejo jemati dodatkov kalija ali nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, brez predhodnega posveta z zdravnikom.

Aortna ali mitralna stenoza, obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija. Kot velja za vsa zdravila z vazodilatacijskim učinkom, je treba antagoniste receptorjev angiotenzina II previdno dajati bolnikom z aortno ali mitralno stenozo ali obstruktivno hipertrofično kardiomiopatijo.

Koronarna srčna bolezen in cerebrovaskularne bolezni. Kot velja za vsa zdravila z vazodilatacijskim učinkom, je treba antagoniste receptorjev angiotenzina II previdno dajati bolnikom s koronarno srčno boleznijo ali cerebrovaskularno boleznijo, saj lahko čezmerno znižanje krvnega tlaka pri tej skupini bolnikov vodi do razvoja miokardnega infarkta oz. kap.

Kronično srčno popuščanje (CHF). Tako kot pri uporabi drugih zdravil, ki delujejo na RAAS, obstaja pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem in z ali brez okvarjenega delovanja ledvic tveganje za razvoj hude hipotenzije ali akutne odpovedi ledvic.

Ni dovolj izkušenj z uporabo losartana pri bolnikih s srčnim popuščanjem in sočasno hudo ledvično odpovedjo, pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem (funkcionalni razred IV po NYHA), pa tudi pri bolnikih s srčnim popuščanjem in simptomatskimi življenjsko nevarnimi aritmijami. Zato je treba bolnikom v teh skupinah losartan predpisovati previdno.

Primarni hiperaldosteronizem. Bolniki s primarnim hileraldosteronizmom se praviloma ne odzivajo dobro na zdravljenje z antihipertenzivi, ki delujejo tako, da zavirajo RAAS, zato uporaba losartana pri tej skupini bolnikov ni priporočljiva.

Jetrna disfunkcija. Podatki iz farmakokinetičnih študij kažejo, da se koncentracija losartana v krvni plazmi pri bolnikih s cirozo jeter znatno poveča, zato morajo bolniki z anamnezo bolezni jeter uporabljati zdravilo v nižjem odmerku (glejte poglavje "Odmerjanje in uporaba").

Ledvična disfunkcija. Zaradi zaviranja RAAS so pri nekaterih dovzetnih bolnikih opazili spremembe ledvične funkcije, vključno z razvojem odpovedi ledvic. Te spremembe lahko izzvenijo po prekinitvi zdravljenja.

Nekatera zdravila, ki vplivajo na RAAS, lahko povečajo koncentracijo sečnine v krvi in ​​kreatinina v serumu pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvične arterije ali arterijsko stenozo solitarne ledvice. Spremembe v delovanju ledvic so lahko po zdravljenju reverzibilne. Med zdravljenjem je treba redno spremljati koncentracijo kreatinina v krvnem serumu v rednih časovnih presledkih.

Starejši bolniki. Klinične študije niso pokazale razlik v varnosti in učinkovitosti losartana pri starejših bolnikih.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in strojev

Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij (možna je omotica, zlasti pri bolnikih, ki jemljejo diuretike in prehajajo na zdravljenje z zdravili).

Nosečnost in dojenje

Uporaba losartana med nosečnostjo je kontraindicirana.

Zdravila, ki neposredno vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), lahko ob uporabi v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti povzročijo razvojne okvare ali celo smrt razvijajočega se ploda. Če se torej ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z losartanom takoj prekiniti.

Eksperimentalne študije so pokazale, da zdravilo povzroča razvojne napake in vodi do smrti ploda ali novorojenčka. Menijo, da je mehanizem tega učinka farmakološko posredovan učinek na RAAS. Ledvična perfuzija človeškega ploda se, odvisno od razvoja RAAS, začne v drugem trimesečju. Tveganje za plod se poveča, če losartan jemljete v drugem ali tretjem trimesečju nosečnosti. Uporaba antagonistov receptorjev angiotenzina II v drugem ali tretjem trimesečju nosečnosti ima toksične učinke na plod (zmanjšano delovanje ledvic, razvoj oligohidramnija, počasnejša osifikacija lobanje) in novorojenčka (odpoved ledvic, arterijska hipotenzija, hiperkalemija). Če je bilo zdravilo Losartan uporabljeno v drugem trimesečju nosečnosti in pozneje, je priporočljivo opraviti ultrazvok lobanjskih kosti in oceniti delovanje ledvic.

Ni znano, ali se losartan izloča v materino mleko. Pri uporabi losartana med dojenjem se je treba odločiti za prenehanje dojenja ali prenehanje zdravljenja z zdravilom, ob upoštevanju njegovega pomena za mater.

Na recept.

Pogoji in obdobja shranjevanja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok. Rok uporabnosti - 3 leta.

Tablete za krvni tlak Losartan so sredstvo za zniževanje krvnega tlaka, spadajo v skupino nepeptidnih blokatorjev receptorjev angiotenzina 2, ki selektivno delujejo na te receptorje.

Zdravilo nevtralizira vazokonstriktorski učinek angiotenzina 2, normalizira proizvodnjo aldosterona v nadledvičnih žlezah in spodbuja vztrajno znižanje krvnega tlaka.

V tem članku bomo preučili, zakaj zdravniki predpisujejo Losartan, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. Resnične RECENZIJE ljudi, ki so že uporabljali Losartan, lahko preberete v komentarjih.

Sestava in oblika sproščanja

Odmerna oblika zdravila Losartan so tablete: bikonveksne, okrogle, prekrite z rumeno filmsko ovojnico, jedro na prerezu je belo ali skoraj belo (15 ali 30 tablet v konturnem pakiranju, v kartonskem pakiranju, 2 ali 1 pakiranje, oz.).

• Aktivna sestavina: kalijev losartan - 100 mg.

Klinična in farmakološka skupina: antagonist receptorjev angiotenzina II.

Pri čem Losartan pomaga?

Neposredne indikacije za predpisovanje zdravila so naslednji pogoji:

• zmanjšan volumen krvi v obtoku;
• rehabilitacija po presaditvi ledvice;
• arterijska hipertenzija, zlasti v začetni fazi manifestacije;
• kronična srčna ishemija;
• zaščita ledvic in normalizacija njihove dejavnosti pri diabetes mellitusu tipa II;
• kronično srčno popuščanje, če ni učinka zdravljenja z drugimi zdravili;
• zmanjšanje tveganja za kardiovaskularne patologije in število smrti pri bolnikih z diagnozo arterijske hipertenzije in hipertrofije levega prekata.

Farmakološke lastnosti

V navodilih Lozapa je navedeno, da je zdravilo razvrščeno kot specifičen antagonist receptorjev angiotenzina II. Zdravilo Lozap plus, ki ima hipotenzivni učinek, zmanjša skupni periferni žilni upor.

Sodeluje pri zniževanju krvnega tlaka, zmanjšanju vsebnosti adrenalina in aldosterona v krvi, zmanjšanju obremenitve srčne mišice in zagotavljanju diuretičnega učinka. Lozap pomaga povečati toleranco za vadbo pri bolnikih z znaki srčnega popuščanja in preprečuje razvoj hipertrofije miokarda.

Navodila za uporabo

V skladu z navodili za uporabo se tablete Losartan za visok krvni tlak jemljejo enkrat na dan, zdravilo ni vezano na obroke. Tablete se ne žvečijo, ampak pogoltnejo z vodo.

Povprečni odmerek zdravila je naslednji:

• Kronično srčno popuščanje. Začetni odmerek zdravila je 12,5 mg 1-krat na dan. Običajno se odmerek titrira v tedenskih intervalih (tj. 12,5 mg enkrat na dan, 25 mg enkrat na dan, 50 mg enkrat na dan) do običajnega vzdrževalnega odmerka 50 mg enkrat na dan, odvisno od individualne prenosljivosti.
• Arterijska hipertenzija. Standardni začetni in vzdrževalni odmerek za večino bolnikov je 50 mg enkrat na dan. Največji antihipertenzivni učinek je dosežen 3-6 tednov od začetka zdravljenja.
• Da bi preprečili možgansko kap, kardiovaskularne patologije in zmanjšali tveganje za hipertrofijo levega prekata in smrtnost pri hipertenziji, v začetni fazi zdravljenja vzemite 50 mg zdravila enkrat na dan. Če zdravilo slabo znižuje krvni tlak, se odmerek poveča na 100 mg na dan ali ostane enak, vendar se tabletam Losartan doda diuretik hidroklorotiazid.
• Zaščita ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in proteinurijo. Standardni začetni odmerek zdravila je 50 mg 1-krat na dan. V prihodnosti je priporočljivo povečati odmerek losartana na 100 mg 1-krat na dan, ob upoštevanju stopnje znižanja krvnega tlaka. Losartan se lahko predpisuje skupaj z drugimi antihipertenzivi (diuretiki, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci alfa in beta, centralno delujočimi antihipertenzivi), insulinom in drugimi hipoglikemičnimi zdravili (derivati ​​sulfonilsečnine, glitazoni in zaviralci glukozidaze).

Kontraindikacije

Uporaba losartana je kontraindicirana:

• Med nosečnostjo in dojenjem;
• V primeru preobčutljivosti na glavne ali dodatne sestavine;
• Pri otrocih, mlajših od 18 let;
• V primeru hude odpovedi ledvic (nad 9 Child-Pugh točk).
• Z dedno intoleranco za galaktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem laktaze.

Losartan predpisujemo previdno pri zmanjšanem volumnu krvi, arterijski hipotenziji, obojestranski stenozi arterij ene same ledvice, srčnem popuščanju z življenjsko nevarnimi aritmijami, odpovedi jeter ali ledvic in vodno-elektrolitnem neravnovesju.

Stranski učinki

Losartan običajno dobro prenaša, neželeni učinki so prehodni in blagi ter ne zahtevajo prekinitve zdravljenja. Pri uporabi zdravila se lahko razvijejo motnje nekaterih telesnih sistemov, ki se kažejo z različnimi pogostnostmi:

• glavobol;
• povečan občutek lakote;
• nereden srčni utrip;
• bolečine v različnih delih telesa;
• mrzlica;
• hladen pot;
• koma;
• zmedenost misli;
• težko dihanje;
• boleče uriniranje;
• omotica;
• slabost ali bruhanje;
• otrplost ali mravljinčenje v rokah, nogah, ustnicah;
• konvulzije;
• nerazločen govor;
• kardiopalmus;
• pogosta želja po uriniranju;
• nestabilno dihanje med vadbo;
• nenadni in brez vzroka hematomi;
• bolečine v trebuhu ali trebuhu;
• stanje tesnobe;
• bolečine v mehurju;
• krvave pike v urinu;
• zamegljen vid;
• Bleda koža;
• depresija;
• občutek utrujenosti ali šibkosti;
• teža v nogah.

V primeru prevelikega odmerjanja losartana so še posebej nevarne motnje srčnega ritma zaradi stimulacije vagusnega živca. Kot zdravljenje se uporabljajo diuretiki in veliko tekočine za odstranitev zdravila iz telesa v kombinaciji s simptomatsko terapijo za izboljšanje splošnega počutja bolnika.

Losartan je specifičen antagonist receptorjev angiotenzina II (podtip AT1), namenjen za interno uporabo.

Snov ne zavira angiotenzinske konvertaze (kininaze II), ki katalizira reakcijo nastajanja angiotenzina II iz angiotenzina I.

Losartan selektivno sodeluje z receptorji AT1 in se ne veže na receptorje drugih hormonov ali ionskih kanalov, ki igrajo pomembno vlogo pri uravnavanju funkcij kardiovaskularnega sistema. Ne zavira angiotenzinske konvertaze (kininaze II) in ne preprečuje uničenja bradikinina, zato se stranski učinki, posredno povezani z interakcijo z bradikininom, pojavljajo zelo redko.

Glavni učinki:

• povečanje lumna krvnih žil z blokiranjem receptorjev angiotenzina II (hormona, ki povzroča vazospazem) je njegov glavni učinek, kar povzroči znižanje krvnega tlaka.
• povečana diureza (pomaga tudi pri zniževanju krvnega tlaka).
• povečana odpornost proti vadbi pri ljudeh, ki so imeli »to srečo«, da so dobili srčno popuščanje.
• upočasnitev napredovanja odpovedi ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

Enkraten odmerek tablete Losartan povzroči antihipertenzivni učinek (znižanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka), ki doseže največjo vrednost po 6 urah in nato postopoma upada v 24 urah.

Največji antihipertenzivni učinek opazimo po 3–6 tednih.

Indikacije za uporabo

Pri čem Losartan pomaga? Zdravilo je predpisano v naslednjih primerih:

• arterijska hipertenzija;
• zmanjšanje tveganja povezane srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata;
• zaščita ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s proteinurijo;
• kronično srčno popuščanje z neučinkovitim zdravljenjem z zaviralci ACE.

Navodila za uporabo Losartana, odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane.

Arterijska hipertenzija. V skladu z navodili je standardni začetni in vzdrževalni odmerek 1 tableta losartana 50 mg 1-krat na dan. Antihipertenzivni učinek je dosežen po 3-6 tednih. V nekaterih primerih se lahko za doseganje največjega učinka odmerek poveča na 100 mg 1-krat na dan.

Pri bolnikih z zmanjšanim volumnom krvi se začetni odmerek zmanjša na 25 mg enkrat na dan.

Zmanjšanje tveganja povezane srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti pri bolnikih s hipertrofijo levega prekata in arterijsko hipertenzijo. Standardni začetni odmerek je 1 tableta losartana 50 mg enkrat na dan. V prihodnosti je treba odmerek povečati na 100 mg ali dodati hidroklorotiazid.

Zaščita ledvic pri bolnikih s proteinurijo in sladkorno boleznijo tipa 2. Standardni začetni odmerek je 50 mg enkrat na dan. V prihodnosti je treba odmerek povečati na 100 mg enkrat na dan.

Kronično srčno popuščanje. Začetni odmerek je 12,5 mg 1-krat na dan. Odmerek se titrira v tedenskih intervalih do standardnega vzdrževalnega odmerka 50 mg enkrat na dan.

Pri bolnikih, ki imajo pomanjkanje tekočine in/ali natrija, je treba pred začetkom zdravljenja popraviti motnje tekočine in elektrolitov ali uporabiti nižji začetni odmerek.

Stranski učinki

V skladu z navodili za uporabo lahko uporabo losartana spremljajo naslednji neželeni učinki:

• Iz kardiovaskularnega sistema: omotica, ortostatska hipotenzija.
• Presnova: hiperkalemija.
• Alergijske reakcije: angioedem (vključno z otekanjem obraza, ustnic, žrela in/ali jezika), urtikarija.
• Iz prebavnega sistema: driska, povečana aktivnost ALT.
• S strani centralnega živčnega sistema: glavobol.
• Dermatološke reakcije: srbenje.
• Drugo: motnje delovanja ledvic, mialgija.

Med zdravljenjem je treba redno spremljati koncentracijo kalija v krvi, zlasti pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Kontraindikacije

Losartan je kontraindiciran v naslednjih primerih:

• s povečano individualno občutljivostjo na različne sestavine tega zdravila.
• odpoved ledvic v hudi obliki.
• obdobje nošenja otroka. Če se zdravilo jemlje v drugem in tretjem trimesečju, lahko pride do razvoja ploda z odstopanji, njihove posledice so nepopravljive. včasih se diagnosticira smrt ploda. če pa se med jemanjem tega zdravila odkrije nosečnost, je treba zdravljenje takoj prekiniti.
• dojenje.
• Starost bolnika je mlajša od osemnajst let.

Varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili dokazani.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja so tahikardija, izrazito znižanje krvnega tlaka in možen razvoj bradikardije.

Analogi losartana, cena v lekarnah

Po potrebi lahko losartan nadomestite z analogom zdravilne učinkovine - to so naslednja zdravila:

1. Angizar,
2. Hyperzar,
3. kardomin,
4. Closart,
5. Kozaar,
6. Lorista,
7. Losacar,
8. presartan,
9. Pulsar.

Pri izbiri analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo zdravila Losartan, cena in pregledi ne veljajo za zdravila s podobnimi učinki. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne spreminjate zdravila sami.

Cena v ruskih lekarnah: Losartan tablete 50 mg 30 kosov. – od 67 do 94 rubljev, 12,5 mg 30 kosov. – od 60 do 89 rubljev.

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok pri temperaturi do 25 °C. Rok uporabnosti – 3 leta. Izdaja v lekarnah na zdravniški recept.

Rezultati zdravljenja katere koli bolezni so odvisni od pravilne izbire zdravil. Včasih je njihovo število ogromno, učinkovitosti pa ni. Na seznamih, ki so navedeni v zdravniškem receptu, se izgubijo tudi bolniki s težavami v srčno-žilnem sistemu.

Losartan je zdravilo, ki ga najdemo v lekarniški omarici ljudi z arterijsko hipertenzijo, ledvičnim ali srčnim popuščanjem ter drugimi boleznimi, ki nastanejo zaradi motenj v delovanju obtočil. V članku bodo obravnavane posebnosti uporabe, pravila odmerjanja, analogi in ocene ljudi, ki so jemali losartan.

Opis zdravila

Losartan je selektivno (selektivno) zdravilo, ki vpliva samo na težave z ožiljem. Nasprotuje receptorjem angiotenzina 2 in blokira njegovo manifestacijo. Losartan preprečuje vazokonstrikcijo, ki nastane prav pod vplivom hormona angiotenzina. Receptorji tega hormona vplivajo na proces tvorbe snovi aldosteron v nadledvičnih žlezah, ki sodeluje tudi pri zoženju gladkih mišic žilnega sistema.

Ko losartan vstopi v telo, se skupni periferni upor in kardio-venski povratek, ki se pojavita pri visokem krvnem tlaku, zmanjšata.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet z odmerkom 25, 50, 100 mg. Zdravniki običajno predpišejo enkratni odmerek 50 mg, če ni razloga za zmanjšanje ali povečanje dnevnega odmerka. Videz tablete je bele barve, ovalne oblike, na površini pa je oznaka količine odmerka, na primer številka 50.

Zdravilna učinkovina zdravila je kalijev losartan. To morajo upoštevati ljudje, ki jemljejo dodatna zdravila, ki vsebujejo kalij, da se izognejo prevelikemu odmerjanju te snovi. Pri predpisovanju losartana zdravnik to upošteva in lahko prilagodi terapijo, če je že predpisal zdravilo, ki vsebuje kalij.

Katere pomožne sestavine vsebuje losartan, lahko pred nakupom preberete v navodilih za uporabo.

Področje uporabe

Navodila za uporabo losartana predvidevajo njegovo dajanje bolnikom s težavami v kardiovaskularnem sistemu, vendar ne le v času poslabšanja patologije, temveč tudi za preprečevanje:

• Zmanjšanje tveganja za razvoj pridruženih bolezni srca in ožilja;
• Preprečevanje smrti zaradi bolezni srca, ledvic, jeter zaradi težav s krvnimi žilami;
• Normalizacija krvnega tlaka z odčitki tonometra nad 140 do 90 mmHg. st, ki traja dolgo časa;
• Preprečevanje dejavnikov za razvoj srčnega popuščanja, odpovedi ledvic, hipertrofije levega prekata srčne mišice.

Losartan se predpisuje samo bolnikom, ki so bili potrjeni s posebno raziskovalno tehniko. Če nihanje krvnega tlaka nakazuje, da se ravni dvigujejo in znižujejo, lahko jemanje zdravila povzroči več škode kot koristi zaradi stabilnega znižanja ravni. Tudi pri dolgotrajnih hipertenzivnih bolnikih zdravnik priporoča stalno spremljanje krvnega tlaka, tako da losartan ne povzroči nasprotnega rezultata - močnega znižanja. Arterijska hipotenzija ni nič manj nevarna za ljudi kot hipertenzija. Nezadosten pretok krvi v organe bo povzročil okvaro splošnega sistema, na primer hipoksijo možganov, nezadostno prekrvavitev spodnjih in zgornjih okončin ter šibko delovanje srčne mišice.

Delovanje losartana začne takoj. 6 ur po prvem odmerku lahko bolnik opazuje stabilno znižanje sistoličnega in diastoličnega tlaka. Toda učinek zdravila na vaskularni sistem se postopoma zmanjšuje in zahteva ponovno uporabo po 24 urah, da se ohrani rezultat in prepreči nov porast bolnikovega krvnega tlaka. Tudi pri najnaprednejših vrstah arterijske hipertenzije po 2,5 mesecih jemanja losartana ostane stabilno znižanje krvnega tlaka na normalne vrednosti.

Tablete losartana priporočajo tudi ljudem z anamnezo sladkorne bolezni tipa 2. Pri teh bolnikih žile trpijo zaradi presežka glukoze, kar zmanjša elastičnost žil, stanjša njihove stene in povzroči tveganje za nastanek krvnih strdkov ali pokanje žil. Sočasna bolezen diabetikov je nefropatija, ko je delovanje ledvic oslabljeno in lahko pride do situacije za presaditev organa ali imenovanje dializnega postopka. Losartan ščiti ledvice ljudi s sladkorno boleznijo pred razvojem odpovedi ledvic. Diabetiki imajo težave s pogostim uriniranjem, zaradi česar se iz telesa izpirajo koristne snovi. Losartan prepreči ta izid.

Tablete zmanjšajo število možganskih kapi in miokardnih infarktov pri ljudeh z diagnosticiranimi boleznimi srčno-žilnega sistema, če jih je zdravnik pravočasno predpisal.

Kdaj ne smete jemati zdravila Losartan?

Kot pri vsakem zdravilu, ki vsebuje veliko število sestavin, se pojavijo neželeni učinki, tablete losartana niso združljive z vsakim organizmom. Zdravilo je bilo podvrženo kliničnim preskušanjem, zaradi česar so opazili naslednje nelagodje:

Iz gastrointestinalnega trakta

Glede na to, da tablete najprej vstopijo v prebavila, kjer poteka proces presnove, absorpcije v kri in izločanja skozi jetra in ledvice, lahko bolniki občutijo nelagodje v trebuhu (predel trebuha ali trebuha).

Motnje okušanja, slabost, bruhanje in driska so neželeni učinki losartana, ki so jih opazili pri nekaterih ljudeh med jemanjem tablet. Lahko pride do motenj v delovanju jeter in v redkih primerih do hepatitisa.

Iz centralnega živčnega sistema

Zdravilo prodre v kri in lahko vpliva na možgane in živčni sistem. Številni bolniki so poročali o pritožbah zaradi glavobola, migrene, depresije, motenj spomina, zaspanosti ali nespečnosti.

Hkrati je prišlo do zmanjšanja vida, kot da bi se pred očmi pojavila tančica, ki je motila vid. Nekateri ljudje so med jemanjem losartana doživeli konjunktivitis.

Opažene so bile motnje slušnega sistema - zvonjenje v ušesih, zmanjšano zaznavanje zvoka.

Losartan lahko povzroči reakcijo dihalnega sistema - zamašen nos, sinusitis, kihanje, kašljanje, motnje dihalnega ritma, krče v grlu. Te simptome je mogoče zamenjati z manifestacijo prehlada, prodiranjem virusov v telo, čeprav po prenehanju jemanja tablet znaki gripe in ARVI izginejo.

Negativni učinek na živčni sistem pri jemanju losartana so opazili pri pritožbah bolnikov glede tresenja in omedlevice.

Iz srca in ožilja

Kljub dejstvu, da je losartan namenjen zmanjšanju tveganja zapletov iz srčno-žilnega sistema, so številni bolniki imeli negativne posledice uporabe tablet:

• Motnje srčnega ritma, najpogosteje tahikardija. Bolniki trdijo, da čutijo in slišijo svoje srce.
• Simptomatska arterijska hipotenzija (močno znižanje tlaka). Stranski učinek so opazili pri posameznikih, ki so jemali velike količine. Tudi brez uporabe tablet za zniževanje visokega krvnega tlaka, s stalno uporabo diuretikov se hipertenzija zniža na normalno raven. Če te točke ne upoštevate, lahko resno poškodujete svoje ledvice.
• Srčni napad, možganska kap, bradikardija.

Našteti neželeni učinki se pojavijo v redkih primerih, če se ne upoštevajo nianse bolnikovega splošnega počutja ali če je bolnik jemal zdravila, zanemarjal navodila za uporabo losartana in priporočila zdravnika v kombinaciji z drugimi zdravili.

Iz reproduktivne funkcije

Uporaba tablet losartana včasih povzroči motnje v reproduktivnem sistemu pri moških. Zmanjšana moč do popolnega izginotja moškega libida. To je mogoče razložiti z dejstvom, da tablete znižajo krvni tlak v vseh žilah. Zelo tanke posode gredo do spolnih organov, odgovornih za reakcijo prostate, ki hranijo celice in jim dajejo moč. Če se tlak zmanjša, potem v primeru kakršnih koli patologij v tankih žilah kri ne bo mogla doseči penisa in prostate v zahtevani količini.

Iz mišično-skeletnega sistema

Zdravilna učinkovina losartana zlahka prodre ne le v kri, ampak tudi v kosti, hrustanec in sklepno tkivo.

Zato lahko pri bolnikih, ki že imajo motnje v delovanju mišično-skeletnega sistema, opazimo bolečine v spodnjem delu hrbta, spodnjih okončinah in krče v mišičnem tkivu, ki obkroža človeški skelet.

Artritis, bolečine v kolenih, ramenskem obroču, fibromialgija se lahko pojavijo nekaj dni po začetku jemanja tablet losartana.

Drugi neželeni učinki

Med jemanjem zdravila se lahko pojavijo alergijske manifestacije v obliki kožnih izpuščajev, srbenje, otekanje sluznice v nazofarinksu, napadi zadušitve, če ima oseba individualno intoleranco za sestavine losartana.

V redkih primerih je možna delna ali popolna izguba las, krvavitev iz nosu, splošno slabo počutje, šibkost in izguba zanimanja za življenje.

Našteti simptomi neželenih učinkov pri jemanju losartana se pojavijo v redkih primerih, vendar nanje ne smete pozabiti. Če zdravnik napiše recept za zdravilo za stabilizacijo krvnega tlaka ali preprečevanje srčno-žilnih zapletov, morate razjasniti možnost neželenih učinkov.

Pravila sprejema

Losartan je treba jemati enkrat na dan, razen če obstajajo pogoji za pogostejše jemanje. Teh tablet ne smete jemati v naključnem vrstnem redu. Vedno samo ob enem, na primer zjutraj ob 9. uri.

Sprva lahko nastavite alarm, ki vas opomni, da morate vzeti zdravilo.

Zdravilo ima časovni interval za absorpcijo in izločanje zdravilne učinkovine, kar vpliva na vzdrževanje krvnega tlaka.

Največji učinek se pojavi 1-2 uri po dajanju, v naslednjih nekaj urah pa se učinek snovi na posebno skupino hormonov, odgovornih za povečanje krvnega pretoka v žilah, počasi zmanjšuje. Po 24 urah se hipotenzivni učinek zdravila konča. Če ne vzamete novega odmerka losartana, se bo pojavil nov napad arterijske hipertenzije.

Če zamudite predpisani čas odmerjanja, morate zdravilo vzeti čim prej in temu upoštevati nadaljnji urnik.

Posebnih navodil glede povezave z dieto ni. Tableto lahko vzamete pred ali po obroku.

• Dnevni odmerek predpiše lečeči zdravnik ob upoštevanju diagnostičnih rezultatov in prisotnosti dodatnih patologij pri bolniku. Pri standardnem zdravljenju arterijske hipertenzije predpišemo 50 mg losartana na dan, ki ga popijemo naenkrat. Če pri tem odmerku ni dosežen rezultat, je možno povečanje na 100 mg na dan. Tableto lahko razdelimo na dva odmerka, da preprečimo močan padec krvnega tlaka.
• Odraslim bolnikom, ne glede na starost, se losartan predpisuje brez individualnega izračuna. Tudi starejši ljudje ne potrebujejo individualne izbire odmerka. 50 mg je standardni recept.
• Izjema so le zmanjšan volumen krvi v obtoku, odpoved jeter in starost bolnikov nad 75 let, če je antihipertenziv predpisan prvič. Začetni odmerek ne sme biti večji od 25 mg na dan. Postopoma se ta količina povečuje, vendar pod nadzorom zdravnika.
• Ne pozabite na združljivost zdravil, če so bolniku predpisane tablete za zdravljenje drugih bolezni ali je podvržen kompleksnemu zdravljenju kardiovaskularnih patologij.
• Za bolnike s sladkorno boleznijo se za vzdrževanje delovanja ledvic priporoča 50 mg na dan. Losartan nima omejitev glede združljivosti z insulinom, zdravili za zniževanje glukoze ali diuretiki. Če 50 mg ne zadošča za zmanjšanje hipertenzije, lahko po posvetovanju z zdravnikom odmerek povečate.
• Kronično srčno popuščanje zahteva začetek zdravljenja z 12,5 mg losartana in pod zdravniškim nadzorom. Če ni neželenih učinkov, se odmerek postopoma poveča na standardnih 50 mg na dan.

Tablete so kontraindicirane za nosečnice, mlade matere med dojenjem in vse otroke, mlajše od 18 let.

Bodite posebno pozorni

Glede na dejstvo, da je aktivna sestavina zadevnega zdravila kalijev losartan, je potrebno sistematično spremljanje vsebnosti kalija v bolnikovem telesu. Prevelik odmerek snovi lahko povzroči resne motnje v različnih vitalnih sistemih.

1. Posebna pozornost na to točko je posledica dejstva, da se lahko bolniku predpišejo druga zdravila, ki vsebujejo snov kalij, ki je tako potrebna za popolno delovanje srca. Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 so ogroženi, če obstajajo znaki odpovedi ledvic. Lahko pride do neravnovesja v ravnovesju vode in elektrolitov, kar lahko povzroči hipokalemijo (presežek kalija).
2. Vsi bolniki, ki jemljejo losartan, potrebujejo dnevno spremljanje odčitkov krvnega tlaka in zapisovanje rezultatov v dnevnik, da se odpravi tveganje za čezmerno znižanje sistoličnega in diastoličnega tlaka.
3. V primeru resnih patologij v jetrih mora zdravnik prilagoditi odmerek zdravila, da se prepreči preveliko odmerjanje. Pri takšnih ljudeh so ravni snovi kalijev losartan v krvi višje kot pri bolnikih brez jetrnih sprememb.
4. Če poklicna dejavnost osebe s težavami s srcem ali krvnimi žilami zahteva popolno koncentracijo pozornosti in hiter odziv na dogajanje okoli, je lahko Losartan kontraindiciran za uporabo. Neželeni učinki vključujejo omotico, zmanjšan vid in sluh, kar lahko povzroči resne težave.

Analogi losartana, cena

V farmacevtski industriji ima vsako zdravilo analoge ali nadomestke, tako da ima bolnik možnost izbire glede na svoj proračun in odsotnost stranskih učinkov. Losartan ni nobena izjema in na policah lekarn lahko najdete naslednje generike.

Preden izberete enega ali drugega proizvajalca, morate upoštevati priporočila zdravnika glede možnih neželenih učinkov določenega analoga ali originalnega zdravila. Na ceno pogosto vpliva sestava tablet, količina v pakiranju in proizvajalec. Toda zdravilo je mogoče najti za vsak proračun zaradi širokega razpona cen v lekarnah.

Poleg navedenih analogov lahko pozornost posvetite še več nadomestkom losartana:

• Blocktran je odličen nadomestek za originalni izdelek. Proizvedeno v Rusiji. Na voljo v obliki tablet z odmerki od 12,5 mg do 100 mg. Indicirano za arterijsko hipertenzijo, ledvično in srčno popuščanje, motnje srčne mišice in za zaščito ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Kontraindikacije so enake kot pri losartanu. Zdravilo je zdravilo na recept.
• Lortenza je še en nadomestek za Losartan. Predpisano za podobne indikacije pri bolnikih, ki niso prejeli dostojnega rezultata monoterapije. Zdravilna učinkovina generika je losartan in.
• Losartan Nan je beloruski analog, ki vsebuje kalijev losartan kot aktivno sestavino. Ima nižje stroške, vendar ima enak učinek kot dražji nadomestki iz tujine.

Kljub tako raznolikim zdravilom, ki imajo isto zdravilno učinkovino, je vredno biti pozoren na odmerjanje tablet v posameznem primeru. Nekateri analogi potrebujejo dlje časa, da jih telo absorbira in zagotovijo terapevtski učinek. Včasih se težave pojavijo, če bolnik ni pozoren na čas, v katerem losartan ostane v krvi, obdobje njegove popolne izločitve in združljivost z drugimi zdravili med kompleksno terapijo ali prisotnost patologij, ki niso odvisne od indikatorjev tlaka, ampak napredujejo. neodvisno.

Pri zamenjavi glavnega zdravila, ki ga je predpisal zdravnik ali predhodno kupljenega v lekarni, bodite pozorni na navodila in upoštevajte vse okoliščine. V skrajnem primeru poiščite pomoč pri izbiri analoga losartana pri zdravniku.

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Losartan. Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Losartan v njihovi praksi. Vljudno vas prosimo, da aktivno dodajate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti in stranski učinki so bili opaženi, morda proizvajalec ni navedel v opombi. Analogi losartana v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje arterijske hipertenzije in znižanje krvnega tlaka pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Losartan- antihipertenzivno sredstvo. Je nepeptidni blokator receptorjev angiotenzina 2. Ima visoko selektivnost in afiniteto za receptorje tipa AT1 (s sodelovanjem katerih se uresničujejo glavni učinki angiotenzina 2). Z zaviranjem teh receptorjev losartan prepreči in odpravi vazokonstriktorni učinek angiotenzina 2, njegov stimulativni učinek na izločanje aldosterona v nadledvičnih žlezah in nekatere druge učinke angiotenzina 2. Zanj je značilen dolgotrajen učinek (24 ur ali več). ), kar je posledica tvorbe njegovega aktivnega metabolita.

Spojina

Losartan kalij + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se losartan hitro absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost je približno 33 %. Med "prvim prehodom" skozi jetra se presnovi v karboksilni presnovek, ki ima izrazitejšo farmakološko aktivnost kot losartan, in številne neaktivne presnovke. Vezava losartana in aktivnega presnovka na plazemske beljakovine je visoka – več kot 98 %. Losartan se izloča z urinom in blatom (z žolčem) nespremenjen in v obliki presnovkov. Približno 35 % se izloči z urinom in približno 60 % z blatom.

Indikacije

• arterijska hipertenzija;
• zmanjšanje tveganja povezane srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata, kar se kaže v kombiniranem zmanjšanju incidence kardiovaskularne umrljivosti, incidence možganske kapi in miokardnega infarkta;
• zaščita ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s proteinurijo - upočasnitev napredovanja ledvične odpovedi, ki se kaže v zmanjšanju incidence hiperkreatininemije, incidence končne faze kronične ledvične odpovedi, ki zahteva hemodializo ali presaditev ledvice, stopnje umrljivosti, kot tudi zmanjšanje proteinurije;
• kronično srčno popuščanje z neučinkovitim zdravljenjem z zaviralci ACE.

Obrazci za sprostitev

Filmsko obložene tablete 12,5 mg, 25 mg, 50 mg in 100 mg (proizvajalec Richter, Teva, N oblika z diuretikom hidroklorotiazidom).

Navodila za uporabo in odmerjanje

Zdravilo Losartan se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane. Tablete se pogoltnejo brez žvečenja, sperejo z vodo. Pogostost dajanja je 1-krat na dan.

Arterijska hipertenzija

Pri arterijski hipertenziji je povprečni dnevni odmerek 50 mg enkrat na dan. Da bi dosegli večji terapevtski učinek, se odmerek poveča na 100 mg na dan.

Kronično srčno popuščanje

Začetni odmerek za bolnike s kroničnim srčnim popuščanjem je 12,5 mg 1-krat na dan. Običajno se odmerek povečuje v tedenskih intervalih (tj. 12,5 mg na dan, 25 mg na dan in 50 mg na dan) do srednjega vzdrževalnega odmerka 50 mg enkrat na dan, odvisno od bolnikovega prenašanja.

Zmanjšanje tveganja za razvoj bolezni srca in ožilja (vključno z možgansko kapjo) in umrljivosti pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata

Začetni odmerek zdravila je 50 mg 1-krat na dan. V prihodnosti se lahko doda hidroklorotiazid v majhnih odmerkih ali pa se lahko odmerek losartana poveča na 100 mg v 1 ali 2 odmerkih, ob upoštevanju znižanja krvnega tlaka.

Bolniki s sočasno sladkorno boleznijo tipa 2 s proteinurijo

Zdravilo je predpisano v začetnem odmerku 50 mg 1-krat na dan z nadaljnjim povečanjem odmerka na 100 mg na dan (ob upoštevanju stopnje znižanja krvnega tlaka) v enem ali dveh odmerkih.

Pri bolnikih z zmanjšanim volumnom krvi (na primer pri jemanju diuretikov v velikih odmerkih) je priporočeni začetni odmerek losartana 25 mg 1-krat na dan.

Pri bolnikih z odpovedjo jeter (manj kot 9 točk na lestvici Child-Pugh), med hemodializo, pa tudi pri bolnikih, starejših od 75 let, je priporočljiv manjši začetni odmerek zdravila - 25 mg 1-krat na dan.

Izkušenj z uporabo zdravila pri bolnikih s hudo odpovedjo jeter ni dovolj, zato zdravila pri tej kategoriji bolnikov ne priporočamo.

Zdravilo nima nobenih posebnosti delovanja ob prvem zaužitju ali prekinitvi, vendar je nujen nadzor krvnega tlaka kot pri jemanju katerega koli antihipertenzivnega zdravila.

Za povečanje terapevtskega učinka je treba antihipertenzivna zdravila jemati ob istem predpisanem času, kot ga je priporočil zdravnik. Če izpustite en odmerek, morate vzeti naslednji odmerek zdravila ob času, ki je najbližji času, ko običajno vzamete zdravilo, ali ob času, ko se spomnite, da ste izpustili odmerek, pri čemer premaknete čas zaužitja naslednjega odmerka. Ne smete vzeti dvojnega odmerka zdravila.

Stranski učinek

• omotica;
• astenija/utrujenost;
• glavobol;
• nespečnost;
• anksioznost;
• motnje spanja;
• zaspanost;
• motnje spomina;
• periferne nevropatije;
• parestezije;
• migrena;
• tremor;
• depresija;
• tinitus;
• motnje okusa;
• spremembe vida;
• konjunktivitis;
• zamašenost nosu;
• kašelj;
• okužbe zgornjih dihalnih poti (zvišana telesna temperatura, vneto grlo);
• vnetje sinusov;
• faringitis;
• rinitis;
• slabost, bruhanje;
• driska;
• dispeptični simptomi;
• bolečine v trebuhu;
• suhost ustne sluznice;
• anoreksija;
• konvulzije;
• mialgija;
• bolečine v hrbtu, prsih, nogah;
• artralgija;
• tahi- ali bradikardija;
• aritmije;
• angina pektoris;
• slabokrvnost;
• miokardni infarkt;
• nujna želja po uriniranju;
• oslabitev libida;
• impotenca;
• suha koža;
• naval krvi;
• fotosenzitivnost;
• povečano znojenje;
• alopecija;
• koprivnica;
• kožni izpuščaj;
• angioedem, vklj. obraz, ustnice, žrelo in/ali jezik;
• vročina;
• protin;
• vaskulitis;
• eozinofilija;
• Henoch-Schönleinova purpura.

Kontraindikacije

• nosečnost;
• obdobje laktacije;
• starost do 18 let;
• huda odpoved jeter (več kot 9 točk na lestvici Child-Pugh);
• dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze ali sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
• preobčutljivost za sestavine zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba losartana med nosečnostjo je kontraindicirana. Znano je, da lahko zdravila, ki neposredno vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), ob uporabi v 2. in 3. trimesečju nosečnosti povzročijo razvojne okvare ali celo smrt razvijajočega se ploda. Če se torej ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z losartanom takoj prekiniti.

Ni znano, ali se losartan izloča v materino mleko. Med dojenjem ni priporočljivo jemati zdravila Losartan. Če je med dojenjem potrebno jemanje losartana, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Posebna navodila

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, pri katerih je bil dosežen stabilen učinek zaradi uporabe zaviralcev ACE, ni priporočljivo preiti na jemanje antagonistov receptorjev angiotenzina 2, vklj. zdravilo Losartan.

Bolniki z jetrno patologijo (manj kot 9 točk na lestvici Chadd-Pugh, zlasti s cirozo), vklj. anamnezo, je treba predpisati manjše odmerke.

Pri bolnikih z dehidracijo (na primer pri zdravljenju z visokimi odmerki diuretikov) se lahko na začetku zdravljenja z losartanom pojavi simptomatska arterijska hipotenzija (pred predpisovanjem losartana je treba odpraviti dehidracijo ali začeti zdravljenje z nižjim odmerkom).

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, tako s sladkorno boleznijo kot brez nje, se pogosto pojavijo motnje elektrolitov (hiperkalemija), ki jih je treba spremljati. V primeru akutne ali kronične odpovedi ledvic lahko losartan povzroči poslabšanje ledvične funkcije s hiperkalemijo ali brez nje.

Med zdravljenjem z losartanom je treba redno spremljati koncentracijo kalija v krvi, zlasti pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Izogibati se je treba sočasni uporabi losartana z diuretiki, ki varčujejo s kalijem.

Pri starejših bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila, sočasno jemljejo diuretike ali imajo okvarjeno delovanje ledvic, lahko uporaba losartana povzroči poslabšanje delovanja ledvic, vključno z možnostjo akutne odpovedi ledvic. Ti učinki so običajno reverzibilni. Pri bolnikih, ki jemljejo losartan in nesteroidna protivnetna zdravila, je treba redno spremljati delovanje ledvic.

Podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila pri otrocih ni dovolj.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Sposobnost zdravila, da vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij in sposobnost vožnje vozil ali druge tehnične opreme, ni bila raziskana. Pri izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitre psihomotorične reakcije, je potrebna previdnost.

Interakcije z zdravili

Losartan se lahko uporablja sočasno z drugimi antihipertenzivi.

Vzajemno krepi učinek zaviralcev beta in simpatikolitikov.

Kombinirana uporaba losartana z diuretiki povzroči aditivni učinek.

Farmakokinetičnih interakcij losartana s hidroklorotiazidom, digoksinom, varfarinom, cimetidinom, fenobarbitalom, ketokonazolom in eritromicinom ni bilo.

Poročali so, da rifampicin in flukonazol zmanjšata koncentracijo aktivnega presnovka v plazmi. Klinični pomen teh interakcij trenutno ni znan.

Tako kot pri uporabi drugih zdravil, ki zavirajo angiotenzin ali njegovo delovanje, kombinirana uporaba losartana z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (na primer spironolakton, triamteren, amilorid), kalijevimi dodatki, solmi, ki vsebujejo kalij, poveča tveganje za hiperkalemijo.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2), lahko zmanjšajo učinek diuretikov in drugih antihipertenzivov.

Pri sočasni uporabi antagonistov receptorjev angiotenzina 2 in litija lahko poveča koncentracijo litija v krvni plazmi. Ob upoštevanju tega je treba pretehtati koristi in tveganja sočasne uporabe losartana z litijevimi solmi. Če je potrebna sočasna uporaba zdravil, je treba redno spremljati koncentracijo litija v krvni plazmi.

Analogi zdravila Losartan

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

• Blocktran;
• Brozaar;
• Vasotens;
• Vero Losartan;
• Zisakar;
• Cardomin Sanovel;
• karzartan;
• Kozaar;
• Lakea;
• Lozap;
• Losarel;
• Losartan McLeods;
• Losartan Richter;
• Losartan Teva;
• Lorista;
• Losakor;
• Lotor;
• presartan;
• Renicard.

Če za zdravilno učinkovino ni analogov zdravila, lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih pomaga ustrezno zdravilo, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.