Instructions d'utilisation du Losartan et pour quoi. Losartan: mode d'emploi et pourquoi il est nécessaire, prix, avis, analogues

Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II

Substance active

Losartan potassique (losartan)

Forme de libération, composition et emballage

Comprimés pelliculés jaune, rond, biconvexe ; En coupe transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

Excipients : lactose monohydraté - 115 mg, cellulose microcristalline - 40 mg, croscarmellose sodique - 11,2 mg, (polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire) - 9 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 2 mg, stéarate de magnésium - 2,8 mg.

Composition de la coque du film :(hypromellose - 4,8 mg, talc - 1,6 mg, dioxyde de titane - 0,826 mg, macrogol 4000 (polyéthylène glycol 4000) - 0,72 mg, oxyde de fer jaune (oxyde de fer) - 0,054 mg) ou (mélange sec pour pelliculage contenant de l'hypromellose (60 %), talc (20 %), dioxyde de titane (10,33 %), macrogol 4000 (polyéthylène glycol 4000) (9 %), oxyde de fer jaune (oxyde de fer) (0,67 %)) - 8 mg.

15 pièces. - emballages alvéolaires contour (aluminium/PVC) (2) - packs carton.
30 pièces. - emballages alvéolaires contour (aluminium/PVC) (1) - packs carton.

effet pharmacologique

Le losartan est un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1) pour administration orale. L'angiotensine II se lie sélectivement aux récepteurs AT1 présents dans de nombreux tissus (muscle lisse vasculaire, glandes surrénales, reins et cœur) et remplit plusieurs fonctions biologiques importantes, notamment la vasoconstriction et la libération d'aldostérone. L'angiotensine II stimule également la prolifération des cellules musculaires lisses.

Le losartan et son métabolite pharmacologiquement actif (E 3174) in vitro et in vivo bloquent tous les effets physiologiques de l'angiotensine II, quelle que soit la source ou la voie de synthèse. Le losartan se lie sélectivement aux récepteurs AT1 : il ne se lie ni ne bloque les récepteurs d'autres hormones et canaux ioniques qui jouent un rôle important dans la régulation du fonctionnement du système cardiovasculaire. De plus, le losartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), qui favorise la dégradation de la bradykinine, de sorte que les effets secondaires indirectement liés à la bradykinine (par exemple, l'œdème de Quincke) sont rares.

Lors de l'utilisation du losartan, l'absence d'influence négative sur la sécrétion de rénine entraîne une augmentation de l'activité rénine sanguine. Une augmentation de l'activité rénine entraîne une augmentation de la concentration d'angiotensine II dans le plasma sanguin. Cependant, une activité antihypertensive et une diminution des concentrations plasmatiques d'aldostérone persistent, indiquant un blocage efficace des récepteurs de l'angiotensine II. Après l'arrêt du losartan, l'activité rénine plasmatique et la concentration d'angiotensine II ont diminué dans les 3 jours jusqu'aux valeurs initiales observées avant le début du traitement.

Le losartan et son métabolite actif ont une forte affinité pour les récepteurs de l'angiotensine II (type AT1).

Les concentrations plasmatiques de losartan et de son métabolite actif, ainsi que l'effet antihypertenseur du losartan, augmentent avec l'augmentation de la dose du médicament.

L'effet antihypertenseur maximal se développe 3 à 6 semaines après le début du traitement.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, de protéinurie (plus de 2 g par jour), sans diabète, l'utilisation du médicament réduit considérablement la protéinurie, l'excrétion et les immunoglobulines G (IgG).

Chez les femmes ménopausées souffrant d'hypertension artérielle qui ont pris du losartan à la dose de 50 mg/jour pendant 4 semaines, le traitement n'a eu aucun effet sur les taux rénaux et systémiques de prostaglandines.

Le Losartan n'affecte pas les réflexes autonomes et n'a pas d'effet à long terme sur les taux plasmatiques.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le losartan à des doses allant jusqu'à 150 mg par jour ne provoque pas de modifications cliniquement significatives de la concentration de triglycérides, de cholestérol total et de cholestérol des lipoprotéines de haute densité. Aux mêmes doses, le losartan n'a aucun effet sur les concentrations sanguines à jeun. Le losartan a provoqué une diminution de la concentration sérique d'acide urique (généralement inférieure à 0,4 mg/dL), qui a persisté pendant un traitement à long terme. Dans les études cliniques contrôlées impliquant des patients souffrant d'hypertension artérielle, aucun cas d'arrêt du médicament dû à une augmentation de la créatinine ou du potassium dans le sérum sanguin n'a été observé.

Pharmacocinétique

Succion

Lorsqu'il est pris par voie orale, le losartan est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité systémique du losartan est d'environ 33 % ; la prise alimentaire n'affecte pas la biodisponibilité du losartan. Les concentrations maximales moyennes de losartan et de son métabolite actif sont atteintes respectivement après 1 heure et après 3-4 heures.

Distribution

Le losartan et son métabolite actif sont liés à plus de 99 % aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine). Le volume de distribution du losartan est de 34 litres. Le Losartan ne pénètre pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique.

Métabolisme

Le losartan subit un effet de premier passage dans le foie et est métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9 du cytochrome P450. Environ 14 % d'une dose de losartan administrée par voie intraveineuse ou orale est convertie en son métabolite actif (EXP3174) avec un groupe carboxyle. Des métabolites biologiquement inactifs se forment également : deux principaux (à la suite de l'hydroxylation de la chaîne latérale butyle) et un moins important - le glucuronide de N-2-tétrazole.

Suppression

La clairance plasmatique du losartan et de son métabolite actif est respectivement de 600 ml/min et 50 ml/min. La clairance rénale du losartan et de son métabolite actif est respectivement d'environ 74 ml/min et 26 ml/min. Lorsque le losartan est pris par voie orale, environ 4 % de la dose est excrétée sous forme inchangée par les reins et dans les 6 % de la dose est excrétée par les reins sous la forme d'un métabolite actif. Le losartan et son métabolite actif ont une pharmacocinétique linéaire lorsque le losartan est administré par voie orale à des doses allant jusqu'à 200 mg. Après administration orale, les concentrations plasmatiques de losartan et de son métabolite actif diminuent de manière polyexponentielle avec une demi-vie finale d'environ 2 et 6 à 9 heures, respectivement.

L'excrétion du losartan et de ses métabolites se produit dans la bile et les reins. Après administration orale de losartan marqué au 14 C, environ 35 % du marqueur radioactif se retrouve dans les urines et 58 % dans les selles.

Pharmacocinétique chez des groupes particuliers de patients

Les concentrations plasmatiques de losartan et de son métabolite actif chez les patients de sexe masculin âgés souffrant d'hypertension artérielle ne diffèrent pas significativement de celles des patients de sexe masculin plus jeunes souffrant d'hypertension artérielle.

Les concentrations plasmatiques de losartan étaient 2 fois plus élevées chez les femmes hypertendues que chez les hommes hypertendus. Les concentrations du métabolite actif ne différaient pas entre les hommes et les femmes. Cette différence pharmacocinétique apparente n’est pas cliniquement significative.

Lorsque le losartan a été pris par voie orale chez des patients atteints de cirrhose hépatique alcoolique légère à modérée, les concentrations de losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin étaient 5 et 1,7 fois (respectivement) plus élevées que chez les jeunes volontaires masculins en bonne santé.

Les concentrations plasmatiques de losartan chez les patients présentant une clairance de la créatinine supérieure à 10 ml/min ne différaient pas de celles des patients ayant une fonction rénale normale. Chez les patients nécessitant une hémodialyse, l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) est environ 2 fois plus grande que chez les patients ayant une fonction rénale normale. Les concentrations plasmatiques du métabolite actif ne changent pas chez les patients présentant une insuffisance rénale ou chez les patients hémodialysés. Le losartan et son métabolite actif ne sont pas éliminés de la circulation sanguine par hémodialyse.

Les indications

- hypertension artérielle;

— réduction du risque de morbi-mortalité cardiovasculaire associée chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche, se manifestant par une diminution de l'incidence cumulée de la mortalité cardiovasculaire, de l'incidence des accidents vasculaires cérébraux et de l'infarctus du myocarde ;

- protection des reins chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec protéinurie - ralentissement de la progression de l'insuffisance rénale, se manifestant par une diminution de l'incidence de l'hypercréatininémie, de l'incidence de l'insuffisance rénale chronique terminale (IRT), nécessitant une hémodialyse ou une transplantation rénale , les taux de mortalité, ainsi qu'une diminution de la protéinurie ;

- échec chronique lorsque le traitement par IEC est inefficace.

Contre-indications

- hypersensibilité à l'un des composants du médicament ;

- la grossesse et l'allaitement;

— jusqu'à 18 ans;

- hyperkaliémie réfractaire ;

- intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose-galactose ;

- déshydratation ;

- insuffisance hépatique sévère (aucune expérience d'utilisation) ;

- utilisation simultanée avec l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré et/ou d'insuffisance rénale (débit de filtration glomérulaire inférieur à 60 ml/min).

Soigneusement: insuffisance hépatique (moins de 9 points de Child-Pugh), hypotension artérielle, réduction du volume sanguin circulant (BCV), déséquilibre hydrique et électrolytique, hyperkaliémie, sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose de l'artère d'un seul rein, insuffisance rénale, affections post-rénales transplantation, sténose aortique et mitrale, cardiomyopathie hypertrophique obstructive, antécédents d'œdème de Quincke, insuffisance cardiaque sévère (classe fonctionnelle IV selon la classification NYHA), maladie coronarienne, insuffisance cardiaque avec arythmies potentiellement mortelles, maladies cérébrovasculaires, aldostéronisme primaire, insuffisance cardiaque avec insuffisance rénale sévère concomitante.

Dosage

À l'intérieur, quelle que soit la prise alimentaire.

Le médicament peut être pris en monothérapie ou en association avec d’autres médicaments antihypertenseurs.

Hypertension artérielle

La dose standard initiale et d'entretien pour la plupart des patients est de 50 mg une fois par jour. L'effet antihypertenseur maximal est atteint 3 à 6 semaines après le début du traitement.

Chez certains patients, pour obtenir un effet plus important, la dose peut être augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 100 mg une fois par jour.

Chez les patients présentant un volume sanguin circulant réduit (par exemple, lors de la prise de diurétiques à fortes doses), la dose initiale du médicament doit être réduite à 25 mg 1 fois par jour (voir rubrique « Instructions spéciales »).

Il n'est pas nécessaire de sélectionner la dose initiale chez les patients âgés et chez les patients insuffisants rénaux, y compris les patients dialysés.

Patients présentant une insuffisance hépatique (moins de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh) pendant la procédure d'hémodialyse, ainsi que patients de plus de 75 ans Il est recommandé de prescrire le médicament à une dose initiale inférieure de 25 mg une fois par jour.

Réduire le risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires associées chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche

La dose initiale standard du médicament est de 50 mg 1 fois par jour. À l'avenir, il est recommandé d'ajouter de l'hydrochlorothiazide ou d'augmenter la dose de Losartan à 100 mg (en tenant compte du degré de réduction de la pression artérielle (TA)) en une ou deux prises.

Protection rénale chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 et de protéinurie.

La dose initiale standard du médicament est de 50 mg 1 fois par jour. À l'avenir, il est recommandé d'augmenter la dose de Losartan à 100 mg 1 fois par jour, en tenant compte du degré de réduction de la pression artérielle. Le losartan peut être prescrit avec d'autres médicaments antihypertenseurs (diurétiques, inhibiteurs calciques lents, alpha et bêtabloquants, antihypertenseurs à action centrale), de l'insuline et d'autres médicaments hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurée, glitazones et inhibiteurs de la glucosidase).

Insuffisance cardiaque chronique

La dose initiale du médicament est de 12,5 mg 1 fois par jour. En règle générale, la dose est augmentée à intervalles hebdomadaires (c'est-à-dire 12,5 mg une fois par jour, 25 mg une fois par jour, 50 mg une fois par jour) jusqu'à la dose d'entretien habituelle de 50 mg une fois par jour en fonction de la tolérance individuelle.

Effets secondaires

Dans la plupart des cas, le losartan est bien toléré, les effets secondaires sont légers et transitoires et ne nécessitent pas l'arrêt du médicament.

Les effets secondaires observés lors de la prise du médicament sont classés en catégories selon la fréquence de leur apparition : très fréquent > 1/10 (10 %) ; souvent > 1/100 (1%)< 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

Effets secondaires survenant avec une fréquence supérieure à 1 %

Infractions générales : asthénie, faiblesse, fatigue, douleurs thoraciques, œdème périphérique.

palpitations, tachycardie.

douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, nausées.

douleurs dans le dos, les jambes, crampes musculaires.

Du système nerveux central (SNC) : vertiges, maux de tête, insomnie.

Du système respiratoire : toux, bronchite, gonflement de la muqueuse nasale, pharyngite, sinusite, infections des voies respiratoires supérieures.

Effets secondaires survenant avec une incidence inférieure à 1 %

Du système cardiovasculaire : angine de poitrine, hypotension artérielle symptomatique (en particulier chez les patients présentant une déshydratation intravasculaire, par exemple, les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère ou lors de la prise de diurétiques à fortes doses), hypotension orthostatique dose-dépendante, bradycardie, arythmies, infarctus du myocarde, vascularite.

Du système digestif : anorexie, muqueuse buccale sèche, maux de dents, flatulences, gastrite, constipation, hépatite, dysfonctionnement hépatique, vomissements.

De la peau : peau sèche, ecchymoses, érythème, photosensibilité, transpiration accrue, alopécie.

Réactions allergiques : urticaire, démangeaisons, éruption cutanée, angio-œdème (y compris gonflement du larynx, des cordes vocales provoquant une obstruction des voies respiratoires et/ou gonflement du visage, des lèvres, du pharynx et/ou de la langue).

Du système hématopoïétique : anémie, thrombocytopénie, éosinophilie, purpura de Henoch-Schönlein.

Du système nerveux et des organes sensoriels : anxiété, troubles du sommeil, somnolence, troubles de la mémoire, neuropathie périphérique, paresthésies, hypoesthésie, tremblements, ataxie, dépression, évanouissements, acouphènes, troubles du goût, déficience visuelle, conjonctivite, migraine.

Du système musculo-squelettique : arthralgie, arthrite, douleurs aux épaules et aux genoux, fibromyalgie.

Du système urinaire : Urgence urinaire, infections des voies urinaires, dysfonctionnement rénal.

Du système reproducteur : diminution de la libido, impuissance.

Autres: exacerbation de la goutte, saignements de nez.

A partir des paramètres du laboratoire :

souvent - hyperkaliémie (teneur en potassium supérieure à 5,5 mmol/l) ;

rarement - augmentation des concentrations d'urée, d'azote résiduel et de créatinine dans le sérum sanguin ;

très rarement - augmentation modérée de l'activité des transaminases (aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase), hyperbilirubinémie.

Attention! Si l'un des effets indésirables répertoriés dans les instructions s'aggrave ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non répertoriés dans les instructions, informez-en votre médecin.

Surdosage

Les informations sur le surdosage médicamenteux sont limitées.

Symptômes les plus probables

Diminution marquée de la pression artérielle et tachycardie : une bradycardie peut survenir en raison d'une stimulation parasympathique (vagale).

Traitement

Diurèse forcée, thérapie symptomatique. Ni le losartan ni son métabolite actif ne sont éliminés de l'organisme par hémodialyse.

Interactions médicamenteuses

Peut être prescrit avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

Il n'y a eu aucune interaction cliniquement significative entre le losartan et des médicaments tels que l'hydrochlorothiazide, la digoxine, la warfarine, la cimétidine et le phénobarbital, le kétoconazole et l'érythromycine.

La rifampicine et le fluconazole réduisent le niveau du métabolite actif. La signification clinique de ces interactions n’a pas été établie.

Comme avec d'autres agents qui bloquent la formation de l'angiotensine II et ses effets, l'utilisation concomitante de diurétiques épargneurs de potassium (par exemple, spironolactone, triamtérène, amiloride, éplérénone) ou d'agents augmentant le potassium (par exemple, héparine), de suppléments de potassium et de potassium- contenant des sels peut entraîner une augmentation des taux de potassium sérique.

Comme pour l'utilisation d'autres médicaments affectant l'excrétion du sodium, le traitement par losartan peut s'accompagner d'une diminution de l'excrétion de sodium et d'une augmentation de la concentration sérique de lithium. Par conséquent, lors d'un traitement simultané avec des préparations de lithium, sa concentration sérique doit être surveillée.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2), peuvent réduire l'effet des diurétiques et d'autres agents antihypertenseurs. Par conséquent, l'effet antihypertenseur des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou des inhibiteurs de l'ECA peut être affaibli lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des AINS, incl. avec des inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

Chez certains patients présentant une insuffisance rénale et traités par AINS, la co-administration d'antagonistes de l'angiotensine II peut entraîner une détérioration supplémentaire de la fonction rénale. Habituellement, cet effet est réversible.

D'autres médicaments antihypertenseurs peuvent augmenter la sévérité de l'effet antihypertenseur du losartan. L'utilisation concomitante de médicaments (par exemple, antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques, baclofène, amifostine) qui abaissent la tension artérielle comme effet principal ou secondaire peut augmenter le risque de développer une hypotension artérielle.

Le double blocage du SRAA à l'aide d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, d'inhibiteurs de l'ECA ou d'aliskiren est associé à un risque accru d'hypotension, de syncope, d'hyperkaliémie et de dysfonctionnement rénal (y compris l'insuffisance rénale aiguë) par rapport à la monothérapie. Il est nécessaire de surveiller attentivement la tension artérielle, la fonction rénale et l'équilibre hydrique et électrolytique chez les patients prenant du losartan et d'autres médicaments qui affectent le SRAA. L'utilisation simultanée du losartan et de l'aliskiren n'est pas recommandée chez les patients atteints de diabète sucré. L'utilisation simultanée de Losartan et d'aliskiren doit être évitée chez les patients présentant une insuffisance rénale (débit de filtration glomérulaire inférieur à 60 ml/min).

Lorsqu'elle est utilisée en concomitance avec la fluvastatine (un faible inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9), aucune différence d'effet n'a été détectée.

Si on vous prescrit du losartan et que vous prenez d'autres médicaments, consultez votre médecin à ce sujet.

instructions spéciales

Réactions allergiques. Des réactions anaphylactiques, un œdème de Quincke impliquant le larynx et le pharynx provoquant une obstruction des voies respiratoires et/ou un gonflement du visage, des lèvres, du pharynx et/ou de la langue ont été rarement rapportés chez des patients prenant du losartan. Certains de ces patients avaient des antécédents d’œdème de Quincke alors qu’ils prenaient d’autres médicaments, notamment des inhibiteurs de l’ECA. Par conséquent, lors de la prescription du médicament à des patients ayant des antécédents d'œdème de Quincke, une prudence particulière doit être exercée.

Hypotension artérielle et déséquilibre hydroélectrolytique ou diminution du volume sanguin. Chez les patients présentant un volume sanguin réduit (par exemple, ceux recevant un traitement par diurétiques à fortes doses), une hypotension artérielle symptomatique peut survenir. La correction de ces conditions doit être effectuée avant de prescrire du losartan ou de commencer un traitement avec le médicament à une dose plus faible (voir rubrique « Mode d'administration et posologie »). La violation de l'équilibre hydrique et électrolytique est typique chez les patients atteints d'insuffisance rénale avec diabète sucré de type 2 ou sans diabète sucré. Par conséquent, lors de la prescription du médicament à cette catégorie de patients, des précautions particulières doivent être prises en raison du risque de développer une hyperkaliémie (voir rubrique Effets secondaires, sous-section Indicateurs des tests de laboratoire).

Pendant le traitement, les taux de potassium dans le sang doivent être régulièrement surveillés, en particulier chez les patients âgés présentant une insuffisance rénale. Pendant le traitement par losartan, les patients ne doivent pas prendre de suppléments de potassium ou de substituts de sel contenant du potassium sans consulter au préalable leur médecin.

Sténose aortique ou mitrale, cardiomyopathie hypertrophique obstructive. Comme pour tous les médicaments ayant un effet vasodilatateur, les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II doivent être administrés avec prudence aux patients présentant une sténose aortique ou mitrale ou une cardiomyopathie hypertrophique obstructive.

Maladies coronariennes et maladies cérébrovasculaires. Comme pour tous les médicaments ayant un effet vasodilatateur, les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II doivent être administrés avec prudence aux patients atteints d'une maladie coronarienne ou d'une maladie cérébrovasculaire, car une diminution excessive de la pression artérielle chez ce groupe de patients peut entraîner le développement d'un infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral.

Insuffisance cardiaque chronique (ICC). Comme pour l'utilisation d'autres médicaments agissant sur le SRAA, chez les patients atteints d'ICC et avec ou sans insuffisance rénale, il existe un risque de développer une hypotension sévère ou une insuffisance rénale aiguë.

L'expérience est insuffisante concernant l'utilisation du losartan chez les patients présentant une insuffisance cardiaque et une insuffisance rénale sévère concomitante, chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère (classe fonctionnelle IV de la NYHA), ainsi que chez les patients présentant une insuffisance cardiaque et des arythmies symptomatiques potentiellement mortelles. Par conséquent, le losartan doit être prescrit avec prudence aux patients de ces groupes.

Hyperaldostéronisme primaire. Les patients atteints d'hyléraldostéronisme primaire ne répondent généralement pas bien au traitement par des médicaments antihypertenseurs qui agissent en inhibant le SRAA, c'est pourquoi l'utilisation du losartan n'est pas recommandée dans ce groupe de patients.

Dysfonctionnement hépatique. Les données des études pharmacocinétiques indiquent que la concentration de losartan dans le plasma sanguin chez les patients atteints de cirrhose du foie augmente de manière significative, de sorte que les patients ayant des antécédents de maladie du foie doivent utiliser le médicament à une dose plus faible (voir rubrique « Posologie et mode d'administration »).

Dysfonctionnement rénal. En raison de l'inhibition du SRAA, des modifications de la fonction rénale, y compris le développement d'une insuffisance rénale, ont été observées chez certains patients sensibles. Ces changements peuvent s’atténuer après l’arrêt du traitement.

Certains médicaments qui affectent le SRAA peuvent augmenter les concentrations sanguines d'urée et de créatinine sérique chez les patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose artérielle d'un rein unique. Les modifications de la fonction rénale peuvent être réversibles après le traitement. Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de créatinine dans le sérum sanguin.

Patients âgés. Les études cliniques n'ont révélé aucune différence dans la sécurité et l'efficacité du losartan chez les patients âgés.

Impact sur l’aptitude à conduire des véhicules et des machines

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une rapidité accrues des réactions psychomotrices (des étourdissements sont possibles, en particulier chez les patients prenant des diurétiques et passant à un traitement médicamenteux).

Grossesse et allaitement

L'utilisation de Losartan pendant la grossesse est contre-indiquée.

Les médicaments qui affectent directement le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), lorsqu'ils sont utilisés au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse, peuvent provoquer des anomalies du développement, voire la mort du fœtus en développement. Par conséquent, si une grossesse est diagnostiquée, le losartan doit être arrêté immédiatement.

Des études expérimentales ont montré que le médicament provoque des défauts de développement et entraîne la mort du fœtus ou du nouveau-né. On pense que le mécanisme de cet effet est un effet à médiation pharmacologique sur le SRAA. La perfusion rénale du fœtus humain, en fonction de l'évolution du SRAA, débute au deuxième trimestre. Le risque pour le fœtus augmente si Losartan est pris au cours du deuxième ou du troisième trimestre de la grossesse. L'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II au cours du deuxième ou du troisième trimestre de la grossesse a un effet toxique sur le fœtus (diminution de la fonction rénale, développement d'oligoamnios, ossification crânienne plus lente) et sur le nouveau-né (insuffisance rénale, hypotension artérielle, hyperkaliémie). Si le médicament Losartan a été utilisé au cours du deuxième trimestre de la grossesse et plus tard, il est recommandé d'effectuer une échographie des os du crâne et d'évaluer la fonction rénale.

On ne sait pas si le Losartan est excrété dans le lait maternel. Lors de l'utilisation de Losartan pendant l'allaitement, la décision doit être prise soit d'arrêter l'allaitement, soit d'arrêter le traitement par ce médicament, en tenant compte de son importance pour la mère.

Sur ordonnance.

Conditions et périodes de stockage

A conserver dans un endroit à l'abri de la lumière et à une température ne dépassant pas 25°C. Garder hors de la portée des enfants. Durée de conservation - 3 ans.

Les comprimés de tension artérielle Losartan sont un moyen d'abaisser la tension artérielle, ils appartiennent au groupe des bloqueurs non peptidiques des récepteurs de l'angiotensine 2, agissant sélectivement sur ces récepteurs.

Le médicament neutralise l'effet vasoconstricteur de l'angiotensine 2, normalise la production d'aldostérone par les glandes surrénales et favorise une diminution persistante de la pression artérielle.

Dans cet article, nous examinerons pourquoi les médecins prescrivent du Losartan, y compris les instructions d'utilisation, les analogues et les prix de ce médicament en pharmacie. De véritables AVIS de personnes ayant déjà utilisé du Losartan peuvent être lus dans les commentaires.

Composition et forme de libération

La forme galénique du Losartan est constituée de comprimés : biconvexes, ronds, recouverts d'une pellicule jaune, sur une section transversale le noyau est blanc ou presque blanc (15 ou 30 comprimés dans un emballage contour, dans un emballage en carton, 2 ou 1 emballage, respectivement).

• Ingrédient actif : losartan potassique – 100 mg.

Groupe clinique et pharmacologique : antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II.

À quoi sert le Losartan ?

Les indications directes pour la prescription du médicament sont les conditions suivantes :

• diminution du volume sanguin circulant ;
• rééducation après transplantation rénale;
• hypertension artérielle, en particulier au stade initial de la manifestation ;
• ischémie cardiaque chronique;
• protection des reins et normalisation de leur activité dans le diabète sucré de type II ;
• insuffisance cardiaque chronique s'il n'y a aucun effet d'un traitement avec d'autres médicaments ;
• réduire le risque de pathologies cardiovasculaires et le nombre de décès chez les patients diagnostiqués avec une hypertension artérielle et une hypertrophie ventriculaire gauche.

Propriétés pharmacologiques

Les instructions de Lozap indiquent que le médicament est classé comme antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II. Le médicament Lozap plus, qui a un effet hypotenseur, réduit la résistance vasculaire périphérique totale.

Il participe à abaisser la tension artérielle, à réduire la teneur en adrénaline et en aldostérone dans le sang, à réduire la charge sur le muscle cardiaque et à fournir également un effet diurétique. Lozap aide à augmenter la tolérance à l'exercice chez les patients présentant des signes d'insuffisance cardiaque et prévient également le développement de l'hypertrophie myocardique.

Mode d'emploi

Selon le mode d'emploi, les comprimés de Losartan pour l'hypertension artérielle sont pris une fois par jour ; le médicament n'est pas lié aux repas. Les comprimés ne sont pas mâchés, ils sont avalés avec de l'eau.

La posologie moyenne du médicament est la suivante :

• Insuffisance cardiaque chronique. La dose initiale du médicament est de 12,5 mg 1 fois par jour. En règle générale, la dose est augmentée à intervalles hebdomadaires (c'est-à-dire 12,5 mg une fois par jour, 25 mg une fois par jour, 50 mg une fois par jour) jusqu'à la dose d'entretien habituelle de 50 mg une fois par jour, en fonction de la portabilité individuelle.
• Hypertension artérielle. La dose standard initiale et d'entretien pour la plupart des patients est de 50 mg une fois par jour. L'effet antihypertenseur maximal est atteint 3 à 6 semaines après le début du traitement.
• Pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux, les pathologies cardiovasculaires et réduire le risque d'hypertrophie ventriculaire gauche et de mortalité liée à l'hypertension, prenez 50 mg du médicament une fois par jour au stade initial du traitement. Si le médicament n'abaisse pas bien la tension artérielle, la posologie est augmentée à 100 mg par jour ou reste la même, mais le diurétique hydrochlorothiazide est ajouté aux comprimés de Losartan.
• Protection rénale chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 et de protéinurie. La dose initiale standard du médicament est de 50 mg 1 fois par jour. À l'avenir, il est recommandé d'augmenter la dose de Losartan à 100 mg 1 fois par jour, en tenant compte du degré de réduction de la pression artérielle. Le losartan peut être prescrit avec d'autres médicaments antihypertenseurs (diurétiques, inhibiteurs calciques lents, alpha et bêtabloquants, antihypertenseurs à action centrale), de l'insuline et d'autres médicaments hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurée, glitazones et inhibiteurs de la glucosidase).

Contre-indications

L'utilisation du Losartan est contre-indiquée :

• Pendant la grossesse et l'allaitement ;
• En cas d'hypersensibilité aux composants principaux ou complémentaires ;
• Chez les enfants de moins de 18 ans ;
• En cas d'insuffisance rénale sévère (au-dessus de 9 points Child-Pugh).
• Avec intolérance héréditaire au galactose, malabsorption du glucose-galactose ou déficit en lactase.

Le losartan est prescrit avec prudence en cas de diminution du volume sanguin, d'hypotension artérielle, de sténose bilatérale des artères d'un seul rein, d'insuffisance cardiaque avec arythmies potentiellement mortelles, d'insuffisance hépatique ou rénale et de déséquilibre hydroélectrolytique.

Effets secondaires

Le losartan est généralement bien toléré, les effets secondaires sont transitoires et légers et ne nécessitent pas l'arrêt du traitement. Lors de l'utilisation du médicament, des troubles de certains systèmes du corps peuvent se développer, se manifestant à des fréquences variables :

• mal de tête;
• sensation de faim accrue;
• rythme cardiaque irrégulier;
• douleur dans diverses parties du corps;
• des frissons;
• sueur froide;
• coma;
• confusion des pensées;
• difficulté à respirer;
• miction douloureuse;
• vertiges;
• nausées ou vomissements;
• engourdissement ou picotement dans les bras, les jambes, les lèvres ;
• convulsions;
• troubles de l'élocution;
• cardiopalme;
• envie fréquente d'uriner;
• respiration instable pendant l'exercice;
• hématomes soudains et sans cause ;
• douleur dans la région abdominale ou dans l'estomac;
• état d'anxiété;
• douleur à la vessie;
• taches sanglantes dans l'urine;
• Vision floue;
• peau pâle;
• dépression;
• se sentir fatigué ou faible ;
• lourdeur dans les jambes.

En cas de surdosage de losartan, les troubles du rythme cardiaque dus à la stimulation du nerf vague sont particulièrement dangereux. Comme traitement, des diurétiques et beaucoup de liquides sont utilisés pour éliminer le médicament du corps, en association avec un traitement symptomatique afin d'améliorer le bien-être général du patient.

Le Losartan est un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II (sous-type AT1), destiné à une administration interne.

La substance n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (kininase II), qui catalyse la réaction de production d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I.

Le losartan interagit sélectivement avec les récepteurs AT1 et ne se lie pas aux récepteurs d'autres hormones ou canaux ioniques, qui jouent un rôle important dans la régulation des fonctions du système cardiovasculaire. Il ne supprime pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (kininase II) et n'empêche pas la destruction de la bradykinine, de sorte que les effets secondaires indirectement provoqués par l'interaction avec la bradykinine se produisent assez rarement.

Principaux effets :

• son principal effet est une augmentation de la lumière des vaisseaux sanguins, en bloquant les récepteurs de l'angiotensine II (une hormone qui provoque le vasospasme), provoquant une diminution de la pression artérielle.
• augmentation de la diurèse (aide également à abaisser la tension artérielle).
• résistance accrue à l’exercice chez les personnes « assez chanceuses » pour souffrir d’insuffisance cardiaque.
• ralentir la progression de l'insuffisance rénale chez les patients diabétiques.

Une dose unique de Losartan comprimé provoque un effet antihypertenseur (diminution de la pression artérielle systolique et diastolique), qui atteint un maximum après 6 heures puis diminue progressivement sur 24 heures.

L'effet antihypertenseur maximal est observé après 3 à 6 semaines.

Indications pour l'utilisation

À quoi sert le Losartan ? Le médicament est prescrit dans les cas suivants :

• hypertension artérielle;
• réduire le risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires associées chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche ;
• protection rénale chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec protéinurie ;
• insuffisance cardiaque chronique avec traitement inefficace par inhibiteurs de l'ECA.

Mode d'emploi Losartan, posologie

Les comprimés sont pris par voie orale, quelle que soit la prise alimentaire.

Hypertension artérielle. Selon les instructions, la dose initiale et d'entretien standard est de 1 comprimé de Losartan 50 mg 1 fois par jour. L'effet antihypertenseur est obtenu après 3 à 6 semaines. Dans certains cas, pour obtenir un effet maximal, la dose peut être augmentée jusqu'à 100 mg 1 fois par jour.

Chez les patients présentant un volume sanguin réduit, la dose initiale est réduite à 25 mg une fois par jour.

Réduire le risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires associées chez les patients souffrant d'hypertrophie ventriculaire gauche et d'hypertension artérielle. La dose initiale standard est de 1 comprimé de Losartan 50 mg une fois par jour. À l'avenir, la dose devra être augmentée à 100 mg ou de l'hydrochlorothiazide devra être ajouté.

Protection rénale chez les patients atteints de protéinurie et de diabète sucré de type 2. La dose initiale standard est de 50 mg une fois par jour. À l'avenir, la posologie devra être augmentée à 100 mg une fois par jour.

Insuffisance cardiaque chronique. La dose initiale est de 12,5 mg 1 fois par jour. La dose est augmentée à intervalles hebdomadaires jusqu'à une dose d'entretien standard de 50 mg une fois par jour.

Chez les patients présentant une carence hydrique et/ou sodique, les troubles hydroélectrolytiques doivent être corrigés ou une dose initiale plus faible doit être utilisée avant de commencer le traitement.

Effets secondaires

Selon la notice d'utilisation, l'utilisation du Losartan peut s'accompagner des effets secondaires suivants :

• Du côté du système cardiovasculaire : vertiges, hypotension orthostatique.
• Métabolisme : hyperkaliémie.
• Réactions allergiques : angio-œdème (y compris gonflement du visage, des lèvres, du pharynx et/ou de la langue), urticaire.
• Du système digestif : diarrhée, augmentation de l'activité ALT.
• Du côté du système nerveux central : mal de tête.
• Réactions dermatologiques : démangeaisons.
• Autres : dysfonctionnement rénal, myalgie.

Pendant le traitement, les taux de potassium dans le sang doivent être régulièrement surveillés, en particulier chez les patients âgés présentant une insuffisance rénale.

Contre-indications

Le Losartan est contre-indiqué dans les cas suivants :

• avec une sensibilité individuelle accrue à divers composants de ce médicament.
• insuffisance rénale sous forme sévère.
• période de mise au monde d'un bébé. Si le médicament est pris au cours des deuxième et troisième trimestres, le développement du fœtus peut alors se produire avec des déviations, dont les conséquences sont irréversibles. parfois, une mort fœtale est diagnostiquée. mais si une grossesse est découverte pendant la prise de ce médicament, le traitement doit être immédiatement arrêté.
• lactation.
• L'âge du patient est inférieur à dix-huit ans.

La sécurité et l'efficacité chez les enfants n'ont pas été établies.

Surdosage

Les symptômes de surdosage sont la tachycardie, une diminution prononcée de la pression artérielle et le développement possible d'une bradycardie.

Analogues du Losartan, prix en pharmacie

Si nécessaire, vous pouvez remplacer le Losartan par un analogue du principe actif - il s'agit des médicaments suivants :

1. Angizar,
2. Hyperzar,
3. Cardomin,
4. Closart,
5. Kozaar,
6. Loriste,
7. Losacar,
8. Présartan,
9. Pulsar.

Lors du choix des analogues, il est important de comprendre que les instructions d'utilisation du Losartan, son prix et ses avis ne s'appliquent pas aux médicaments ayant des effets similaires. Il est important de consulter un médecin et de ne pas modifier vous-même le médicament.

Prix ​​dans les pharmacies russes : Comprimés de Losartan 50 mg 30 pcs. – de 67 à 94 roubles, 12,5 mg 30 pcs. – de 60 à 89 roubles.

A conserver dans un endroit à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants à des températures allant jusqu'à 25°C. Durée de conservation – 3 ans. Distribué en pharmacie sur prescription médicale.

Les résultats du traitement de toute maladie dépendent du choix correct des médicaments. Parfois, leur nombre est énorme, mais il n’y a aucune efficacité. Les patients présentant des problèmes du système cardiovasculaire sont également perdus dans les listes qui apparaissent dans la prescription du médecin.

Le Losartan est un médicament que l'on trouve dans l'armoire à pharmacie des personnes souffrant d'hypertension artérielle, d'insuffisance rénale ou cardiaque et d'autres maladies dues à un dysfonctionnement du système circulatoire. Les spécificités d'utilisation, les règles de dosage, les analogues et les avis des personnes ayant pris du losartan seront discutés dans l'article.

Description du médicament

Le Losartan est un médicament sélectif (sélectif) qui n'affecte que le problème du système vasculaire. Il s'oppose aux récepteurs de l'angiotensine 2, bloquant sa manifestation. Le Losartan prévient la vasoconstriction, qui se produit précisément sous l'influence de l'hormone angiotensine. Les récepteurs de cette hormone influencent le processus de formation de la substance aldostérone par les glandes surrénales, qui participe également à la constriction des muscles lisses du système vasculaire.

Lorsque le losartan pénètre dans l'organisme, la résistance périphérique totale et le retour cardio-veineux, qui se produisent en cas d'hypertension artérielle, diminuent.

Le médicament est disponible sous forme de comprimés dosés à 25, 50, 100 mg. Les médecins prescrivent généralement une dose unique de 50 mg s'il n'y a aucune raison de réduire ou d'augmenter la dose quotidienne. L'apparence du comprimé est blanche, de forme ovale, et il y a un marquage de quantité de dose sur la surface, par exemple le numéro 50.

La substance active du médicament est le losartan potassique. Ceci doit être pris en compte par les personnes prenant des médicaments supplémentaires contenant du potassium afin d'éviter un surdosage de cette substance. Lors de la prescription du losartan, le médecin tient compte de ce point et peut ajuster le traitement si un médicament contenant du potassium a déjà été prescrit.

Les composants auxiliaires inclus dans le losartan peuvent être étudiés dans le mode d'emploi avant l'achat.

Champ d'application

La notice d'utilisation du losartan prévoit son administration aux patients présentant des problèmes du système cardiovasculaire, mais pas seulement en cas d'exacerbation de la pathologie, mais aussi à titre préventif :

• Réduire le risque de développer une maladie cardiovasculaire associée ;
• Prévention des décès dus à des pathologies du cœur, des reins, du foie dues à des problèmes au niveau des vaisseaux sanguins ;
• Normalisation de la pression artérielle avec des lectures du tonomètre supérieures à 140 à 90 mmHg. st, persistant longtemps;
• Prévention des facteurs de développement de l'insuffisance cardiaque, de l'insuffisance rénale, de l'hypertrophie ventriculaire gauche du muscle cardiaque.

Losartan est prescrit uniquement aux patients confirmés par une technique de recherche spéciale. Si les fluctuations de la pression artérielle suggèrent que les niveaux augmentent et diminuent, la prise du médicament peut alors faire plus de mal que de bien en raison d'une diminution stable des niveaux. Même pour les patients hypertendus de longue durée, le médecin recommande une surveillance constante de la pression artérielle afin que le losartan n'entraîne pas le résultat inverse - une forte diminution. L'hypotension artérielle n'est pas moins dangereuse pour l'homme que l'hypertension. Un flux sanguin insuffisant vers les organes entraînera un dysfonctionnement du système général, par exemple une hypoxie cérébrale, un apport sanguin insuffisant aux membres inférieurs et supérieurs et un mauvais fonctionnement du muscle cardiaque.

L'action du losartan commence immédiatement. 6 heures après la première dose, le patient peut observer une diminution stable de la pression systolique et diastolique. Mais l’effet du médicament sur le système vasculaire diminue progressivement et nécessite une nouvelle administration après 24 heures afin de maintenir le résultat et d’éviter une nouvelle augmentation de la tension artérielle du patient. Même avec les types d'hypertension artérielle les plus avancés, après 2,5 mois de prise de losartan, une diminution stable de la pression artérielle jusqu'à des valeurs normales persiste.

Les comprimés de Losartan sont également recommandés aux personnes ayant des antécédents de diabète sucré de type 2. Chez ces patients, les vaisseaux souffrent d'un excès de glucose, ce qui réduit l'élasticité des vaisseaux, amincissant leurs parois et créant un risque de caillot sanguin ou de rupture des vaisseaux. Une maladie concomitante des diabétiques est la néphropathie, lorsque la fonctionnalité des reins est altérée et qu'une situation peut survenir pour une transplantation d'organe ou la nomination d'une procédure de dialyse. Le Losartan protège les reins des personnes atteintes de diabète contre le développement d'une insuffisance rénale. Les diabétiques ont des problèmes de mictions fréquentes, à la suite desquelles les substances bénéfiques sont éliminées du corps. Le Losartan empêche ce résultat.

Les comprimés réduisent le nombre d'accidents vasculaires cérébraux et d'infarctus du myocarde chez les personnes atteintes de maladies du système cardiovasculaire diagnostiquées, si le médecin leur a prescrit en temps opportun.

Quand ne faut-il pas prendre Losartan ?

Comme pour tout médicament contenant un grand nombre d'ingrédients, des effets secondaires surviennent, les comprimés de losartan ne sont pas compatibles avec tous les organismes. Le médicament a subi des essais cliniques, à la suite desquels l'inconfort suivant a été noté :

Du tractus gastro-intestinal

Étant donné que les comprimés pénètrent d'abord dans le tractus gastro-intestinal, où se déroule le processus de métabolisme, d'absorption dans le sang et d'excrétion par le foie et les reins, les patients peuvent ressentir une gêne au niveau de l'abdomen (région abdominale ou gastrique).

Les troubles des papilles gustatives, les nausées, les vomissements et la diarrhée sont des effets secondaires du losartan qui ont été observés chez certaines personnes prenant les pilules. Un dysfonctionnement hépatique peut survenir et, dans de rares cas, une hépatite.

Du système nerveux central

Le médicament pénètre dans le sang et peut affecter le cerveau et le système nerveux. Un certain nombre de patients ont signalé des plaintes de maux de tête, de migraine, de dépression, de troubles de la mémoire, de somnolence ou d'insomnie.

Dans le même temps, il y avait une diminution de la vision, comme si un voile apparaissait devant les yeux, ce qui gênait la vision. Certaines personnes ont souffert de conjonctivite en prenant du losartan.

Des troubles du système auditif ont été notés - bourdonnements d'oreilles, diminution de la perception du son

Le losartan peut provoquer une réaction du système respiratoire - congestion nasale, sinusite, éternuements, toux, troubles du rythme respiratoire, spasmes de la gorge. Ces symptômes peuvent être confondus avec la manifestation d'un rhume, la pénétration de virus dans l'organisme, bien que lorsque les pilules sont arrêtées, les signes de grippe et d'ARVI disparaissent.

Un effet négatif sur le système nerveux lors de la prise de losartan a été noté dans les plaintes des patients concernant des tremblements et des évanouissements.

Du cœur et des vaisseaux sanguins

Malgré le fait que le losartan soit destiné à réduire le risque de complications du système cardiovasculaire, un certain nombre de patients ont subi des conséquences négatives suite à l'utilisation des pilules :

• Troubles du rythme cardiaque, le plus souvent tachycardie. Les patients affirment qu’ils sentent et entendent les battements de leur cœur.
• Hypotension artérielle symptomatique (forte diminution de la pression). L’effet secondaire a été observé chez des individus prenant de grandes quantités. Même sans l'utilisation de pilules réduisant l'hypertension artérielle, avec l'utilisation constante de diurétiques, l'hypertension est réduite à des niveaux normaux. Si vous ne tenez pas compte de ce point, vous pouvez gravement endommager vos reins.
• Crise cardiaque, accident vasculaire cérébral, bradycardie.

Les effets secondaires énumérés surviennent dans de rares cas si les nuances du bien-être général du patient ne sont pas prises en compte ou si le patient a pris des médicaments, en négligeant les instructions d'utilisation du losartan et les recommandations du médecin en association avec d'autres médicaments.

De la fonction reproductrice

L'utilisation de comprimés de losartan provoque parfois des troubles du système reproducteur chez l'homme. Diminution de la puissance jusqu'à la disparition complète de la libido masculine. Cela peut s'expliquer par le fait que les comprimés réduisent la tension artérielle dans tous les vaisseaux. Des vaisseaux très fins se dirigent vers les organes génitaux, responsables de la réaction de la prostate, qui nourrissent les cellules et leur donnent de la force. Si la pression diminue, en cas de pathologies des vaisseaux minces, le sang ne pourra pas atteindre le pénis et la prostate dans le volume requis.

Du système musculo-squelettique

La substance active du losartan pénètre facilement non seulement dans le sang, mais également dans les os, les cartilages et les tissus articulaires.

Par conséquent, chez les patients présentant déjà des troubles du fonctionnement du système musculo-squelettique, des plaintes de douleurs dans le bas du dos, les membres inférieurs et des crampes dans les tissus musculaires entourant le squelette humain peuvent être observées.

L'arthrite, les douleurs aux genoux, à la ceinture scapulaire, la fibromyalgie peuvent apparaître quelques jours après le début de la prise de comprimés de losartan.

Autres effets indésirables

Des manifestations allergiques sous forme d'éruptions cutanées, de démangeaisons, de gonflement de la membrane muqueuse du nasopharynx, des crises d'étouffement peuvent apparaître lors de la prise du médicament si une personne présente une intolérance individuelle aux composants du losartan.

Dans de rares cas, une perte de cheveux partielle ou totale, des saignements de nez, un malaise général, une faiblesse et une perte d'intérêt pour la vie sont possibles.

Les symptômes énumérés des effets indésirables liés à la prise de losartan surviennent dans de rares cas, mais vous ne devez pas les oublier. Si un médecin vous prescrit un médicament destiné à stabiliser la tension artérielle ou à prévenir les complications cardiovasculaires, vous devez clarifier la possibilité d'effets secondaires.

Règles d'admission

Le Losartan doit être pris une fois par jour, à moins qu'il existe des conditions pour un programme plus fréquent. Ces comprimés ne doivent pas être pris dans un ordre aléatoire. Toujours une seule fois, par exemple le matin à 9 heures.

Dans un premier temps, vous pouvez régler une alarme pour vous rappeler de prendre vos médicaments.

Le médicament a un intervalle de temps pour l'absorption et l'excrétion de la substance active, ce qui affecte le maintien de la pression artérielle.

L'effet le plus important se produit 1 à 2 heures après l'administration et, au cours des heures suivantes, l'effet de la substance sur un groupe spécial d'hormones responsables de l'augmentation du flux sanguin dans les vaisseaux diminue lentement. Après 24 heures, l'effet hypotenseur du médicament prend fin. Si vous ne prenez pas une nouvelle dose de losartan, une nouvelle crise d'hypertension artérielle surviendra.

Si vous ne respectez pas l'heure d'administration prescrite, vous devez prendre le médicament le plus tôt possible et ajuster votre programme ultérieur en tenant compte de cela.

Il n'y a pas d'instructions particulières concernant le lien avec le régime. Le comprimé peut être pris avant ou après les repas.

• La posologie journalière est prescrite par le médecin traitant, en tenant compte des résultats du diagnostic et de la présence de pathologies complémentaires chez le patient. Dans le traitement standard de l'hypertension artérielle, on prescrit 50 mg de losartan par jour, à boire à la fois. Si le résultat n'est pas atteint à cette posologie, une augmentation à 100 mg par jour est possible. Le comprimé peut être divisé en deux prises pour éviter une chute brutale de la tension artérielle.
• Pour les patients adultes, quel que soit leur âge, le losartan est prescrit sans calcul individuel. Même les personnes âgées n'ont pas besoin de sélection de dosage individuelle. 50 mg est la prescription standard.
• Les seules exceptions sont en cas de volume réduit de sang circulant, d'insuffisance hépatique et d'âge des patients de plus de 75 ans, si un antihypertenseur est prescrit pour la première fois. La posologie initiale ne doit pas dépasser 25 mg par jour. Ce volume augmente progressivement, mais sous la surveillance d'un médecin.
• N'oubliez pas la compatibilité des médicaments si le patient se voit prescrire des comprimés pour le traitement d'autres maladies ou suit un traitement complexe de pathologies cardiovasculaires.
• Pour les patients atteints de diabète sucré, 50 mg par jour sont recommandés pour maintenir la fonction rénale. Le Losartan n'a aucune restriction quant à la compatibilité avec l'insuline, les hypoglycémiants ou les diurétiques. Si 50 mg ne suffisent pas à réduire l'hypertension, la posologie peut être augmentée après consultation de votre médecin.
• L'insuffisance cardiaque chronique nécessite l'instauration d'un traitement par 12,5 mg de losartan et sous contrôle médical. S'il n'y a pas d'effets indésirables, la posologie est progressivement augmentée jusqu'à la norme 50 mg par jour.

Les comprimés sont contre-indiqués chez les femmes enceintes, les jeunes mamans en période d'allaitement et tous les enfants de moins de 18 ans.

Accorder une attention particulière

Étant donné que l’ingrédient actif du médicament en question est le losartan potassique, une surveillance systématique de la teneur en potassium dans l’organisme du patient est nécessaire. Une surdose d'une substance peut entraîner de graves perturbations dans divers systèmes vitaux.

1. Une attention particulière portée à ce point est due au fait que le patient peut se voir prescrire d'autres médicaments contenant la substance potassium, si nécessaire au bon fonctionnement du cœur. Les patients atteints de diabète sucré de type 2 sont à risque s'ils présentent des signes d'insuffisance rénale. Il peut y avoir un déséquilibre dans l’équilibre eau-électrolyte, ce qui peut provoquer une hypokaliémie (excès de potassium).
2. Tous les patients prenant du Losartan nécessitent une surveillance quotidienne des lectures de tension artérielle et l'enregistrement des résultats dans un journal pour éliminer le risque d'une diminution excessive de la pression systolique et diastolique.
3. En cas de pathologies graves du foie, la posologie du médicament doit être ajustée par un médecin pour éviter un surdosage. Chez ces personnes, les taux de losartan potassium dans le sang sont plus élevés que chez les patients sans modifications hépatiques.
4. Si l'activité professionnelle d'une personne ayant des problèmes cardiaques ou vasculaires nécessite une concentration totale d'attention et une réaction rapide à ce qui se passe autour, l'utilisation du Losartan peut être contre-indiquée. Les effets indésirables comprennent des étourdissements, une diminution de la vision et de l’audition, qui peuvent entraîner de graves problèmes.

Analogues du Losartan, coût

Dans l'industrie pharmaceutique, tout médicament a des analogues ou des substituts afin que le patient ait la possibilité de choisir en fonction de son budget et de l'absence d'effets secondaires. Le Losartan ne fait pas exception et les génériques suivants peuvent être trouvés dans les rayons des pharmacies.

Avant de choisir l’un ou l’autre fabricant, vous devez prendre en compte les recommandations du médecin concernant les effets secondaires possibles d’un médicament analogue ou original particulier. Le prix est souvent influencé par la composition des comprimés, la quantité contenue dans l'emballage et le fabricant. Mais il est possible de trouver des médicaments pour tous les budgets grâce à la large gamme de prix en pharmacie.

En plus des analogues répertoriés, vous pouvez prêter attention à plusieurs autres substituts du losartan :

• Blocktran est un excellent substitut au produit original. Produit en Russie. Disponible sous forme de comprimés avec des dosages allant de 12,5 mg à 100 mg. Indiqué pour l'hypertension artérielle, l'insuffisance rénale et cardiaque, les troubles du muscle cardiaque et pour la protection des reins chez les patients diabétiques. Les contre-indications sont identiques au losartan. Le médicament est un médicament sur ordonnance.
• Lortenza est un autre substitut au Losartan. Prescrit pour des indications similaires chez les patients qui n'ont pas reçu de résultat décent en monothérapie. L'ingrédient actif du générique est le losartan et.
• Losartan Nan est un analogue biélorusse contenant du losartan potassium comme ingrédient actif. Son coût est inférieur, mais il a le même effet que les substituts plus coûteux fabriqués à l’étranger.

Malgré une telle variété de médicaments contenant le même principe actif, il convient de prêter attention au dosage des comprimés dans un cas particulier. Certains analogues mettent plus de temps à être absorbés par l'organisme et procurent un effet thérapeutique. Parfois, des problèmes surviennent si le patient n'a pas prêté attention à la durée pendant laquelle le losartan reste dans le sang, à la période de son élimination complète et à sa compatibilité avec d'autres médicaments au cours d'un traitement complexe ou à la présence de pathologies qui ne dépendent pas d'indicateurs de pression, mais de progrès. indépendamment.

Lors du remplacement du médicament principal prescrit par un médecin ou préalablement acheté en pharmacie, vous devez faire attention aux instructions et prendre en compte toutes les circonstances. En dernier recours, demandez de l'aide à un médecin pour choisir un analogue du losartan.

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Losartan. Les avis des visiteurs du site - consommateurs de ce médicament, ainsi que les avis des médecins spécialistes sur l'utilisation du Losartan dans leur pratique sont présentés. Nous vous demandons de bien vouloir ajouter activement vos commentaires sur le médicament : si le médicament a aidé ou non à se débarrasser de la maladie, quelles complications et quels effets secondaires ont été observés, peut-être non indiqués par le fabricant dans l'annotation. Analogues du Losartan en présence d'analogues structurels existants. Utilisation pour le traitement de l'hypertension artérielle et de la réduction de la pression artérielle chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

Losartan- un agent antihypertenseur. Il s'agit d'un bloqueur non peptidique des récepteurs de l'angiotensine 2. Il présente une sélectivité et une affinité élevées pour les récepteurs de type AT1 (avec la participation desquels les principaux effets de l'angiotensine 2 sont réalisés). En bloquant ces récepteurs, le losartan prévient et élimine l'effet vasoconstricteur de l'angiotensine 2, son effet stimulant sur la sécrétion d'aldostérone par les glandes surrénales et certains autres effets de l'angiotensine 2. Il se caractérise par un effet à long terme (24 heures ou plus ), ce qui est dû à la formation de son métabolite actif.

Composé

Losartan potassique + excipients.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le losartan est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 33%. Métabolisé lors du « premier passage » dans le foie pour former un métabolite carboxyle, qui a une activité pharmacologique plus prononcée que le losartan, et un certain nombre de métabolites inactifs. La liaison du losartan et du métabolite actif aux protéines plasmatiques est élevée - plus de 98 %. Le losartan est excrété dans l'urine et les selles (avec la bile) sous forme inchangée et sous forme de métabolites. Environ 35 % sont excrétés dans l’urine et environ 60 % dans les selles.

Les indications

• hypertension artérielle;
• réduire le risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires associées chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche, se manifestant par une réduction combinée de l'incidence de la mortalité cardiovasculaire, de l'incidence des accidents vasculaires cérébraux et de l'infarctus du myocarde ;
• protection rénale chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec protéinurie - ralentissement de la progression de l'insuffisance rénale, se manifestant par une diminution de l'incidence de l'hypercréatininémie, de l'incidence de l'insuffisance rénale chronique terminale nécessitant une hémodialyse ou une transplantation rénale, des taux de mortalité, ainsi que une diminution de la protéinurie ;
• insuffisance cardiaque chronique avec traitement inefficace par inhibiteurs de l'ECA.

Formulaires de décharge

Comprimés pelliculés à 12,5 mg, 25 mg, 50 mg et 100 mg (fabriqués par Richter, Teva, forme N avec hydrochlorothiazide diurétique).

Mode d'emploi et posologie

Le médicament Losartan est pris par voie orale, quel que soit l'apport alimentaire. Les comprimés sont avalés sans croquer, arrosés d'eau. La fréquence d'administration est de 1 fois par jour.

Hypertension artérielle

Pour l'hypertension artérielle, la dose quotidienne moyenne est de 50 mg une fois par jour. Pour obtenir un effet thérapeutique plus important, la dose est augmentée à 100 mg par jour.

Insuffisance cardiaque chronique

La dose initiale pour les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique est de 12,5 mg 1 fois par jour. Généralement, la dose est augmentée à intervalles hebdomadaires (c'est-à-dire 12,5 mg par jour, 25 mg par jour et 50 mg par jour) jusqu'à une dose d'entretien moyenne de 50 mg une fois par jour, en fonction de la tolérance du patient.

Réduire le risque de développement, de maladies cardiovasculaires (y compris les accidents vasculaires cérébraux) et de mortalité chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche

La dose initiale du médicament est de 50 mg 1 fois par jour. À l'avenir, l'hydrochlorothiazide pourra être ajouté à faibles doses ou la dose de Losartan pourra être augmentée à 100 mg en 1 ou 2 prises, en tenant compte de la réduction de la tension artérielle.

Patients présentant un diabète sucré de type 2 concomitant avec protéinurie

Le médicament est prescrit à une dose initiale de 50 mg 1 fois par jour avec une nouvelle augmentation de la dose jusqu'à 100 mg par jour (en tenant compte du degré de réduction de la pression artérielle) en une ou deux doses.

Chez les patients présentant un volume sanguin réduit (par exemple, lors de la prise de diurétiques à fortes doses), la dose initiale recommandée de Losartan est de 25 mg 1 fois par jour.

Pour les patients souffrant d'insuffisance hépatique (moins de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh), pendant l'hémodialyse, ainsi que pour les patients de plus de 75 ans, une dose initiale plus faible du médicament est recommandée - 25 mg 1 fois par jour.

L'expérience dans l'utilisation de ce médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère est insuffisante, c'est pourquoi le médicament n'est pas recommandé dans cette catégorie de patients.

Le médicament ne présente aucune particularité d'action lors de sa première prise ou de son arrêt, mais le contrôle de la pression artérielle est nécessaire comme lors de la prise de tout médicament antihypertenseur.

Les médicaments antihypertenseurs doivent être pris à la même heure prescrite que celle recommandée par un médecin pour augmenter l'effet thérapeutique. Si vous oubliez une dose, vous devez prendre la dose suivante du médicament à l'heure la plus proche de l'heure à laquelle vous prenez habituellement le médicament ou au moment où vous vous souvenez que vous avez oublié une dose, décalant ainsi l'heure de prise de la dose suivante. Vous ne devez pas prendre une double dose du médicament.

Effet secondaire

• vertiges;
• asthénie/fatigue ;
• mal de tête;
• insomnie;
• anxiété;
• trouble du sommeil;
• somnolence;
• troubles de la mémoire;
• neuropathies périphériques;
• paresthésie;
• migraine;
• tremblement;
• dépression;
• acouphène;
• troubles du goût;
• changements de vision;
• conjonctivite;
• congestion nasale;
• toux;
• infections des voies respiratoires supérieures (fièvre, mal de gorge) ;
• sinusite;
• pharyngite;
• rhinite;
• nausées Vomissements;
• diarrhée;
• symptômes dyspeptiques;
• douleur abdominale;
• sécheresse de la muqueuse buccale;
• anorexie;
• convulsions;
• myalgie;
• douleur dans le dos, la poitrine, les jambes ;
• arthralgie;
• tachy- ou bradycardie ;
• arythmies;
• angine de poitrine;
• anémie;
• infarctus du myocarde;
• envie impérative d'uriner;
• affaiblissement de la libido;
• impuissance;
• peau sèche;
• afflux de sang;
• photosensibilité;
• transpiration accrue;
• alopécie;
• urticaire;
• démangeaison de la peau;
• angio-œdème, incl. visage, lèvres, pharynx et/ou langue ;
• fièvre;
• goutte;
• vascularite;
• éosinophilie;
• Purpura de Henoch-Schönlein.

Contre-indications

• grossesse;
• période de lactation;
• âge de moins de 18 ans ;
• insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh) ;
• intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose-galactose ;
• hypersensibilité aux composants du médicament.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de Losartan pendant la grossesse est contre-indiquée. On sait que les médicaments qui affectent directement le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), lorsqu'ils sont utilisés au cours des 2e et 3e trimestres de la grossesse, peuvent provoquer des anomalies du développement, voire la mort du fœtus en développement. Par conséquent, si une grossesse est diagnostiquée, le losartan doit être arrêté immédiatement.

On ne sait pas si le losartan est excrété dans le lait maternel. Il n'est pas recommandé de prendre du Losartan pendant l'allaitement. Si la prise de Losartan est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Utilisation chez les patients âgés

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés.

Utilisation chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans.

instructions spéciales

Pour les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique chez qui un effet stable a été obtenu grâce à l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, il n'est pas recommandé de passer à la prise d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine 2, incl. médicament Losartan.

Patients présentant une pathologie hépatique (moins de 9 points sur l'échelle de Chadd-Pugh, et notamment avec cirrhose), incl. historique, il est nécessaire de prescrire des doses plus faibles.

Chez les patients présentant une déshydratation (par exemple, recevant un traitement avec des doses élevées de diurétiques), une hypotension artérielle symptomatique peut survenir au début du traitement par losartan (il est nécessaire de corriger la déshydratation avant de prescrire du losartan ou de commencer le traitement avec une dose plus faible).

Les patients présentant une insuffisance rénale, avec ou sans diabète sucré, développent souvent des anomalies électrolytiques (hyperkaliémie), qui doivent être surveillées. En présence d'insuffisance rénale aiguë ou chronique, le losartan peut entraîner une détérioration de la fonction rénale avec ou sans hyperkaliémie.

Pendant le traitement par losartan, les taux de potassium dans le sang doivent être régulièrement surveillés, en particulier chez les patients âgés et présentant une insuffisance rénale. L'utilisation simultanée de losartan et de diurétiques épargneurs de potassium doit être évitée.

Chez les patients âgés utilisant des anti-inflammatoires non stéroïdiens, prenant simultanément des diurétiques ou présentant une insuffisance rénale, l'utilisation de losartan peut entraîner une détérioration de la fonction rénale, y compris la possibilité d'une insuffisance rénale aiguë. Ces effets sont généralement réversibles. La fonction rénale doit être surveillée périodiquement chez les patients prenant du losartan et des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Les données sur la sécurité et l'efficacité du médicament chez les enfants sont insuffisantes.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines

La capacité du médicament à influencer la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité de conduire des véhicules ou d'autres équipements techniques n'a pas été étudiée. Des précautions doivent être prises lors de la participation à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et des réactions psychomotrices rapides.

Interactions médicamenteuses

Le losartan peut être utilisé en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

Améliore mutuellement l'effet des bêta-bloquants et des sympatholytiques.

L'utilisation combinée du losartan avec des diurétiques provoque un effet additif.

Il n'y a eu aucune interaction pharmacocinétique du losartan avec l'hydrochlorothiazide, la digoxine, la warfarine, la cimétidine, le phénobarbital, le kétoconazole et l'érythromycine.

Il a été rapporté que la rifampicine et le fluconazole réduisent les concentrations plasmatiques du métabolite actif. La signification clinique de ces interactions est actuellement inconnue.

Comme pour l'utilisation d'autres médicaments qui inhibent l'angiotensine ou son action, l'utilisation combinée de losartan avec des diurétiques épargneurs de potassium (par exemple, la spironolactone, le triamtérène, l'amiloride), des suppléments de potassium et des sels contenant du potassium augmente le risque d'hyperkaliémie.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2), peuvent réduire l'effet des diurétiques et d'autres agents antihypertenseurs.

Lorsqu'ils sont utilisés ensemble, les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine 2 et le lithium peuvent augmenter la concentration de lithium dans le plasma sanguin. Compte tenu de cela, il est nécessaire de peser les bénéfices et les risques de l’utilisation combinée du losartan avec des sels de lithium. S'il est nécessaire d'utiliser des médicaments ensemble, la concentration de lithium dans le plasma sanguin doit être régulièrement surveillée.

Analogues du médicament Losartan

Analogues structurels de la substance active :

• Blocktran ;
• Brozaar ;
• Vasotens;
• Véro Losartan ;
• Zisakar ;
• Cardomin Sanovel ;
• Carzartan ;
• Kozaar ;
• Lacéa ;
• Lozap ;
• Losarel;
• Losartan McLeods ;
• Losartan Richter;
• Losartan Teva ;
• Loriste ;
• Losakor ;
• Lotor ;
• Présartan ;
• Rénicard.

S'il n'existe pas d'analogues du médicament pour la substance active, vous pouvez suivre les liens ci-dessous vers les maladies pour lesquelles le médicament correspondant aide et consulter les analogues disponibles pour l'effet thérapeutique.