การใช้ Diazepam ในประสาทวิทยาและจิตเวช: คำแนะนำและบทวิจารณ์ ยาไดอะซีแพม

ห้ามในระหว่างการให้นมบุตร

ต้องห้ามสำหรับเด็ก

มีข้อจำกัดสำหรับผู้สูงอายุ

มีข้อจำกัดสำหรับปัญหาเกี่ยวกับตับ

มีข้อจำกัดในเรื่องปัญหาไต

Diazepam เป็นยาที่ใช้ในประสาทวิทยา จิตเวช หทัยวิทยา ศัลยกรรม วิสัญญีวิทยา และวิทยาผิวหนัง ยานี้ใช้กันในหลายประเทศทั่วโลกภายใต้ชื่อทางการค้าที่แตกต่างกัน

ผลิตภัณฑ์ยาสามารถใช้เดี่ยว ๆ หรือใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ เพื่อเพิ่มผลกระทบต่อร่างกายมนุษย์ สิ่งสำคัญคือต้องพิจารณาว่านี่เป็นสารที่ค่อนข้างมีฤทธิ์ ดังนั้นคุณควรอ่านคำแนะนำในการใช้ยา Diazepam โดยละเอียดก่อนรับประทาน

ข้อมูลทั่วไปเกี่ยวกับยา

Diazepam อยู่ในกลุ่มเบนโซไดอะซีพีน มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่หลากหลายเนื่องจากมีการแพร่หลายในยาหลายสาขา อ้างถึงบัญชีหมายเลข III ของบัญชียาเสพติดและวัตถุออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท

กลุ่มเภสัชวิทยา INN ขอบข่ายการใช้

Diazepam อยู่ในกลุ่มเภสัชวิทยาของ Anxiolytics เป็นอนุพันธ์ของเบนโซไดอะซีพีน ส่งผลต่อการส่งผ่านของประสาทและกล้ามเนื้อ และมีฤทธิ์ต้านโรคลมชัก มันถูกใช้ในระบบประสาท, ศัลยกรรม, จิตเวช, ผิวหนัง, โรคหัวใจ, วิสัญญีวิทยา

INN ของยาคือ Diazepam

แบบฟอร์มการเปิดตัวและราคาของ Diazepam

ยาเสพติดมีการปลดปล่อยสองรูปแบบ:

• แท็บเล็ตสำหรับการบริหารช่องปาก
• สารละลายสำหรับฉีดในหลอดบรรจุ 5 มก./มล.

ราคาโดยประมาณของ Diazepam ในร้านขายยารัสเซียแสดงอยู่ในตาราง

สำคัญ! ตารางยังแสดงราคายาที่มี diazepam เป็นสารออกฤทธิ์นอกจากนี้ยังควรพิจารณาว่าค่ายาเป็นค่าโดยประมาณ ยา Diazepam หาซื้อได้ยากมาก ไม่เพียงแต่ในร้านขายยาที่มีหน้าร้านเท่านั้น แต่ยังรวมถึงร้านขายยาออนไลน์ด้วย

องค์ประกอบของยาและคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

รูปแบบแท็บเล็ตของ Diazepam ประกอบด้วยส่วนประกอบออกฤทธิ์ของ diazepam 5 หรือ 10 มก. สารละลาย - 10 มก. ใน 1 หลอด

ยา Diazepam มีหลากหลายรูปแบบ:

• ยานอนหลับ;
• ยาระงับประสาท;
• ยากันชัก;
• ผ่อนคลายกล้ามเนื้อส่วนกลาง

เนื่องจากคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาเหล่านี้จึงพบว่ายานี้มีประโยชน์ในด้านประสาทวิทยา โรคหัวใจ จิตเวช และแม้แต่การผ่าตัด

เมื่อนำมารับประทาน diazepam จะถูกดูดซึมเข้าสู่ทางเดินอาหารค่อนข้างเร็ว (1-1.5 ชั่วโมง) เมื่อฉีดยาเข้ากล้ามเนื้อ บางครั้งการดูดซึมยาอาจใช้เวลานานกว่านั้น

98% ของส่วนประกอบออกฤทธิ์จับกับโปรตีนในพลาสมา สารนี้แทรกซึมเข้าไปในอุปสรรคเลือดสมองและรกด้วย เป็นที่ทราบกันว่ายากล่อมประสาทจำนวนหนึ่งผ่านเข้าสู่เต้านม สารส่วนใหญ่เมื่อรวมกับสารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นหลัก

การใช้และข้อห้ามของ Diazepam

Diazepam ถูกกำหนดไว้สำหรับโรคต่างๆจำนวนมาก เนื่องจากมีการใช้อย่างแพร่หลาย ข้อบ่งชี้ในการใช้งานจึงต้องพิจารณาตามคำแนะนำทางการแพทย์

จิตเวชศาสตร์และประสาทวิทยา

Diazepam ใช้ในการฝึกระบบประสาทและจิตเวชเพื่อรักษาผู้ป่วยที่มี:

ยานี้ยังใช้สำหรับโรคลมบ้าหมูและอาการเพ้อจากแอลกอฮอล์ (เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดที่ซับซ้อน)

กุมารเวชศาสตร์

Diazepam ถูกกำหนดให้กับเด็ก ๆ เพื่อขจัดอาการทางประสาทและโรคประสาทที่มีอาการคล้าย:

• ปวดศีรษะ;
• ความผิดปกติของการนอนหลับ
• ความวิตกกังวล;
• หวาดกลัว;
• ความรู้สึกวิตกกังวลอย่างไม่สมเหตุสมผล

สำคัญ! ยานี้กำหนดให้เด็กเฉพาะในกรณีที่ไม่มีผลกระทบจากการใช้ยาอื่นในกลุ่มนี้ ในกรณีนี้ ระยะเวลาการใช้ยา Diazepam ในผู้ป่วยในกลุ่มอายุนี้ควรสั้นที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้

สาขาศัลยกรรมและวิสัญญีวิทยา

Diazepam ไม่ได้ถูกกำหนดให้เป็นตัวแทนอิสระในการผ่าตัดและวิสัญญีวิทยาเนื่องจากไม่ใช่ยาระงับความรู้สึกที่ครบถ้วน อย่างไรก็ตาม เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการเตรียมยาล่วงหน้าก่อนการผ่าตัดระยะสั้น

การปฏิบัติหทัยวิทยา

Diazepam มักถูกกำหนดไว้ในโรคหัวใจเพื่อรักษาโรคต่างๆ เช่น:

• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ;
• หลอดเลือดขาดเลือด;
• ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือด

ยานี้ยังใช้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาที่ซับซ้อนของกล้ามเนื้อหัวใจตาย

โรคผิวหนัง

ในโรคผิวหนัง Diazepam ถูกกำหนดไว้สำหรับการรักษาโรคกลาก, ผิวหนังอักเสบ, โรคผิวหนัง, โรคสะเก็ดเงินและโรคผิวหนังอื่น ๆ ที่มาพร้อมกับอาการคันและแสบร้อน ในกรณีนี้ยานี้ใช้ไม่เพียง แต่ภายในเท่านั้น แต่ยังใช้ภายนอกสำหรับโลชั่นหรือลูกประคบ (สารละลาย)

นรีเวชวิทยา สูติศาสตร์

ยาที่กำหนดไว้ในสูติศาสตร์เฉพาะเพื่อการบ่งชี้ที่สำคัญเท่านั้น ดังนั้นยาจึงถูกกำหนดให้กับผู้ป่วยที่เป็นโรคครรภ์เป็นพิษในระยะสุดท้ายของการตั้งครรภ์รวมทั้งเพื่ออำนวยความสะดวกในการคลอด การให้ยา Diazepam ทางหลอดเลือดระบุไว้ในสตรีที่มีความเสี่ยงต่อการหยุดชะงักของรกก่อนวัยอันควร

ในนรีเวชวิทยาจะมีการสั่งยาเม็ดให้กับผู้ป่วยในช่วงวัยหมดประจำเดือนเช่นเดียวกับผู้หญิงที่ทุกข์ทรมานจากความผิดปกติทางจิตในช่วง PMS

ข้อห้าม

ไม่แนะนำให้สั่งยาในช่วงไตรมาสที่ 1 และ 2 ของการตั้งครรภ์ ยกเว้นในสถานการณ์ที่มีความจำเป็นอย่างยิ่ง การให้นมบุตรและวัยทารกนานถึงหนึ่งเดือนเป็นข้อห้ามในการรับประทานยาเม็ดหรือใช้วิธีแก้ปัญหา

คำแนะนำในการใช้ยา

แม้จะมีปริมาณที่แนะนำตามคำแนะนำของ Diazepam แต่จำนวนเม็ดยาหรือปริมาตรของสารละลายที่ต้องการต่อวันจะถูกกำหนดเป็นรายบุคคลสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย อย่างไรก็ตาม แนวทางปฏิบัติที่เป็นที่ยอมรับโดยทั่วไปสำหรับการไตเตรทขนาดยามีความเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ ในบางสถานการณ์จำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา กฎการใช้ Diazepam ขึ้นอยู่กับรูปแบบของการเปิดตัวโดยตรง

การฉีด

ผู้ใหญ่และเด็กวัยรุ่นอาจได้รับยา Diazepam ในขนาดตั้งแต่ 2 ถึง 20 มก. ยานี้ฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ปริมาณที่แน่นอนจะคำนวณโดยคำนึงถึงการวินิจฉัยเฉพาะความรุนแรงของพยาธิสภาพน้ำหนักและอายุของผู้ป่วย

สำคัญ! โรคบางชนิด เช่น บาดทะยัก อาจต้องใช้ยา Diazepam ในขนาดที่สูงกว่า ยานี้จ่ายให้เฉพาะในโรงพยาบาลเท่านั้น โดยมีเจ้าหน้าที่ทางการแพทย์คอยติดตามอาการของผู้ป่วยตลอดเวลา

การไตเตรทตามขนาดยายังขึ้นอยู่กับวัตถุประสงค์ของการใช้สารละลายสำหรับการฉีดด้วย:

บันทึก. สำหรับผู้ป่วยสูงอายุที่ทุกข์ทรมานจากการทำงานของไตบกพร่อง ควรลดขนาดยาลง

ในช่วงเริ่มต้นของกระบวนการบำบัดจำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยอย่างรอบคอบ ควรมีการตรวจสอบเป็นระยะ ๆ เพื่อหลีกเลี่ยงการใช้ยาเกินขนาด

แบบฟอร์มแท็บเล็ต

การรักษาด้วยยาเม็ด Diazepam ควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่มีประสิทธิภาพขั้นต่ำ จากนั้นสามารถเพิ่มขึ้นได้ตามความจำเป็นจนกว่าจะบรรลุผลที่คาดหวังจากการบำบัด ปริมาณคำนวณดังนี้:

Diazepam ในรูปแบบของ microenemas

Microenemas ที่มี Diazepam สำหรับการใช้ทางทวารหนักสามารถช่วยได้อย่างรวดเร็วสำหรับอาการลมชักในผู้ใหญ่และเด็ก คุณยังสามารถค้นหายาภายใต้ชื่อ Diazepam Desitin ยาจะจ่ายในหลอดพิเศษที่มี "พวยกา" ยาว ในการดำเนินการตามขั้นตอนการรักษาคุณจะต้องกดที่ท่อเพื่อให้ยาเข้าไปในทวารหนัก ด้วยการเคลื่อนไหวที่นุ่มนวลและช้าๆ “จมูก” ของท่อจะถูกถอดออกจากทวารหนัก

มันเป็นสิ่งสำคัญ! หากมีการให้ microenema กับ diazepam เพื่อป้องกันการเกิดอาการลมชักต้องทำความสะอาดบริเวณทวารหนักอย่างละเอียดก่อนทำหัตถการ แต่ในสถานการณ์ฉุกเฉินคุณไม่ควรเสียเวลาไปกับการปฏิบัติตามขั้นตอนด้านสุขอนามัย

Microenemas ที่มี diazepam จะได้รับสำหรับการชักที่เกิดขึ้นกับพื้นหลังของภาวะไข้สูง ยากล่อมประสาทขนาด 5 มก. สำหรับทารกอายุตั้งแต่ 6 เดือนขึ้นไป และเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 15 กก. เด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 15 กก. จะได้รับเจล diazepam 10 มก. สำหรับ microenemas

ผลจะปรากฏภายใน 4-5 นาทีหลังการให้ยา ด้วยเหตุนี้ Diazepam รูปแบบขนาดยานี้จึงเหมาะสำหรับการรักษาฉุกเฉินสำหรับอาการชักและกล้ามเนื้อกระตุกประเภทต่างๆ (ยกเว้นบาดทะยัก!)

ยาเหน็บทางทวารหนัก

ยาเหน็บที่มี diazepam เช่น microenemas จะถูกใช้หากจำเป็นเพื่อกำจัดอาการชักกระตุกในโรคลมบ้าหมูอย่างเร่งด่วนรวมถึงการชักจากสาเหตุอื่น ๆ ยาเหน็บแต่ละตัวอาจมีสารออกฤทธิ์ 5 หรือ 10 มก.

การบริหารยาเหน็บทางทวารหนักสามารถทำได้กับทารกตั้งแต่ 1 เดือน ปริมาณรายวันคือ 10 มก. เดี่ยว - ตั้งแต่ 200 ถึง 500 ไมโครกรัมต่อน้ำหนัก 1 กิโลกรัม สำหรับเด็กอายุมากกว่า 5 ปี ให้ยาเหน็บที่ 150-500 ไมโครกรัมต่อ 1 กิโลกรัม ปริมาณสูงสุดที่อนุญาตต่อวันคือ 20 มก.

อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นและใช้ยาเกินขนาดของ Diazepam

อาการแพ้อาจเกิดขึ้นเป็นผลข้างเคียงเมื่อใช้ยา Diazepam พวกเขาปรากฏ:

• อาการคัน;
• ผื่นที่ผิวหนัง
• สีแดงของหนังกำพร้าและบวม;
• อาการบวมน้ำของ Quincke หรือ angioedema (หายาก)

เนื่องจากยามีผลโดยตรงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด การรับประทานยาอาจทำให้เกิด:

• ความดันโลหิตลดลง
• หัวใจเต้นช้า;
• อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น

ในส่วนของระบบประสาทส่วนกลาง อาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ Diazepam:

• อาการง่วงนอน;
• ความง่วง;
• การยับยั้งปฏิกิริยา
• ปวดหัว;
• เวียนหัว;
• การมองเห็นสองครั้ง;
• ความผิดปกติของคำพูด
• ตัวสั่นในแขนขา;
• ความกังวลใจ;
• เพิ่มความตื่นเต้นง่าย
• ความกลัวที่ไม่สมเหตุสมผล

บ่อยครั้งเมื่อรับประทาน Diazepam ความผิดปกติของระบบย่อยอาหารจะเกิดขึ้นพร้อมกับอาการท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน สะอึก และปากแห้ง

การใช้ยา Diazepam เกินขนาดทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลาง มันสามารถแสดงออกได้ว่าเป็นจุดอ่อน ง่วงซึม สติบกพร่อง และกล้ามเนื้อหดหู่ บางครั้งมีความดันโลหิตลดลง ataxia และความหดหู่ของการทำงานของระบบทางเดินหายใจ ในกรณีที่รุนแรงจะเกิดอาการโคม่า

เป็นไปได้ที่จะกำจัดอาการของการใช้ยาเกินขนาด - ยาแก้พิษเพียงอย่างเดียวสำหรับพิษ Diazepam คือยา Flumazenil แต่จะได้รับการดูแลโดยผู้เชี่ยวชาญที่มีความสามารถเท่านั้น และเฉพาะในโรงพยาบาลเท่านั้น อย่างไรก็ตาม สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการไวเกินไป แนะนำให้ใช้ Flumazenil ก่อนรับประทาน Diazepam ในกรณีนี้สามารถใช้ยาแก้พิษที่บ้านได้

คำอธิบาย

สารละลายสีเหลืองแกมเขียวใสหรือมีสีเหลือบเล็กน้อย

ส่วนประกอบต่อหลอด

กสารออกฤทธิ์:ยากล่อมประสาท – 10.0 มก.;

เสริมสาร:โพรพิลีนไกลคอล, เอทิลแอลกอฮอล์ 96%, เบนซิลแอลกอฮอล์, โซเดียมเบนโซเอต, กรดเบนโซอิก, น้ำสำหรับฉีด

กลุ่มยารักษาโรค

ยาลดความวิตกกังวล อนุพันธ์ของเบนโซไดอะซีพีน รหัสเอทีเอส: N05BA01.

ผลทางเภสัชวิทยา

ยาคลายเครียดของกลุ่มเบนโซไดอะซีพีน มันมีฤทธิ์ระงับประสาท-ถูกสะกดจิต, เลปและผ่อนคลายกล้ามเนื้อส่วนกลาง กลไกการออกฤทธิ์ของ diazepam เกิดจากการกระตุ้นตัวรับเบนโซไดอะซีพีนของคอมเพล็กซ์ตัวรับ GABA-benzodiazepine-chlorionophore supramolecular ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของผลการยับยั้งของ GABA ต่อการส่งผ่านของแรงกระตุ้นเส้นประสาท (ตัวกลางของการยับยั้งก่อนและหลังซินแนปติกใน ทุกส่วนของระบบประสาทส่วนกลาง)

บ่งชี้ในการใช้งาน

การให้ยาล่วงหน้าก่อนการดมยาสลบ เป็นส่วนประกอบของการดมยาสลบแบบรวม การกระตุ้นมอเตอร์ของสาเหตุต่างๆ ในประสาทวิทยาและจิตเวชศาสตร์ ภาวะครรภ์เป็นพิษ; อำนวยความสะดวกด้านแรงงาน สภาวะความกลัวหรือความปั่นป่วนเฉียบพลัน ภาวะเพ้อแอลกอฮอล์เฉียบพลันของกล้ามเนื้อ; ภาวะชักกระตุก ได้แก่ ภาวะลมบ้าหมูสถานะบาดทะยัก การให้ยาล่วงหน้าทันทีก่อนการแทรกแซงการผ่าตัดหรือการวินิจฉัย: ในการผ่าตัดเล็กน้อย การลดการเคลื่อนที่และการเปลี่ยนตำแหน่งของชิ้นส่วนกระดูก การทำชิ้นเนื้อ การดูแลผู้ป่วยในโรคสันดาป การส่องกล้อง การส่องกล้อง การผ่าตัดหัวใจ การใส่สายสวนหัวใจ ในการศึกษารังสีเอกซ์

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

เพื่อให้ได้ผลดีที่สุด ควรเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคล ปริมาณรายวันตามปกติที่ระบุด้านล่างจะตรงกับความต้องการของผู้ป่วยส่วนใหญ่ แต่ในบางกรณีอาจจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา

ในกรณีเร่งด่วนหรือในสภาวะที่คุกคามถึงชีวิต รวมถึงในกรณีที่ผลกระทบจากการบริหารช่องปากไม่เพียงพอ อาจให้ยาไดอะซีแพมทางหลอดเลือดในปริมาณที่สูงกว่าได้

สำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่รับประทานยาทางหลอดเลือดดำ ขนาดยาจะแตกต่างกันไปตั้งแต่ 2 ถึง 20 มก. ฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว ข้อบ่งชี้ และความรุนแรงของอาการของโรค โรคบางชนิด (เช่น บาดทะยัก) อาจต้องใช้ยาในปริมาณที่สูงกว่า

การให้ยาทางหลอดเลือดดำควรช้า (ประมาณ 0.5-1 มิลลิลิตรต่อนาที) เนื่องจากอาจเกิดภาวะหยุดหายใจขณะหลับได้หากฉีดเร็วเกินไป จำเป็นต้องมีอุปกรณ์ช่วยชีวิตที่พร้อมใช้งาน

มีหลักฐานว่าสามารถดูดซับยา diazepam ลงบนถุงสำหรับแช่ยาและชุดการให้ยาที่มี PVC ซึ่งอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของยา diazepam ลดลง 50% ขึ้นไป โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากเก็บถุงที่เตรียมไว้ไว้เป็นเวลา 24 ชั่วโมงขึ้นไปในสภาวะแวดล้อมที่อบอุ่น และ เมื่อใช้ชุดท่อยาวและอัตราการฉีดช้า

สำหรับการเตรียมยาล่วงหน้า:ผู้ใหญ่จะได้รับยาเข้ากล้าม 10-20 มก. เด็ก ๆ 0.1-0.2 มก. / กก. 1 ชั่วโมงก่อนการดมยาสลบ การดมยาสลบ - 0.2-0.5 มก. / กก. ให้ทางหลอดเลือดดำ

เพื่อให้บรรลุผลยาระงับประสาทก่อนดำเนินการตามขั้นตอนที่ตึงเครียด ผู้ใหญ่จะได้รับ 10-30 มก. ทางหลอดเลือดดำ เด็ก ๆ 0.1 - 0.2 มก. / กก. ของน้ำหนักตัว เพื่อให้บรรลุผลที่ดีที่สุด ขนาดยาสำหรับผู้ป่วยแต่ละรายจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล: ขนาดยาเริ่มต้นคือ 5 มก. (หรือ 0.1 มก./กก. ของน้ำหนักตัว) จากนั้นให้ทำซ้ำทุกๆ 30 เม็ด ตั้งแต่ 2.5 มก. (หรือ 0.05 มก./กก. ของน้ำหนักตัว) เพื่อปิด เปลือกตา

สำหรับภาวะครรภ์เป็นพิษ ให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 10-20 มก. หากจำเป็น ให้ฉีดยาลูกกลอนหรือหยดทางหลอดเลือดดำเพิ่มเติม (ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 100 มก.)

เพื่ออำนวยความสะดวกในการคลอด - 10 - 20 มก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (ในกรณีที่มีความปั่นป่วนอย่างรุนแรง - ทางหลอดเลือดดำ) เมื่อปากมดลูกขยายออก 2-5 ซม. 10-20 มก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำในระหว่างการแทรกแซงทางสูติกรรมและระหว่างการผ่าตัดตอน

บาดทะยัก:ขนาดยาเข้าเส้นเลือดดำเริ่มต้นตั้งแต่ 0.1 ถึง 0.3 มก./กก. ของน้ำหนักตัว ฉีดซ้ำทุกๆ 1-4 ชั่วโมง สามารถบริหารให้แบบหยดในขนาด 3 ถึง 4 มก./กก. ของน้ำหนักตัวต่อวัน กำหนดขนาดยาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการ

สถานะโรคลมบ้าหมู ภาวะชักกระตุก:ทางหลอดเลือดดำ 0.15-0.25 มก. / กก. น้ำหนักตัว; หากจำเป็น ให้ทำซ้ำหลังจากผ่านไป 10-15 นาที หากระบุไว้ สามารถให้ยาช้าๆ ในรูปแบบการหยด (ปริมาณสูงสุดรายวัน 3 มก./กก. ของน้ำหนักตัว)

ภาวะหวาดกลัวหรือกระสับกระส่ายเฉียบพลัน อาการเพ้อสั่น: 0.1-0.2 มก. / กก. น้ำหนักตัวทางหลอดเลือดดำ; ให้ยาซ้ำทุกๆ 8 ชั่วโมงจนกว่าอาการเฉียบพลันจะหายไป หลังจากนั้นให้รักษาต่อในรูปแบบช่องปาก

ในผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง ควรลดขนาดยาลง ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา ผู้ป่วยเหล่านี้ควรได้รับการตรวจสอบเป็นระยะๆ เนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่จะให้ยาเกินขนาดอันเป็นผลมาจากการสะสมของยา เพื่อลดขนาดยาหรือความถี่ในการบริหารโดยทันที

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด: ความเหนื่อยล้า อาการง่วงนอน กล้ามเนื้ออ่อนแรง ผลกระทบเหล่านี้ขึ้นอยู่กับขนาดยาที่บริหารและปรากฏเป็นส่วนใหญ่ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา มักจะหายไปเมื่อใช้ระยะยาว

จากระบบประสาท: ataxia, dysarthria, พูดไม่ชัด, ปวดศีรษะ, ตัวสั่น, เวียนศีรษะ, ความจำเสื่อม anterograde (ความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเมื่อเพิ่มขนาดยา)

ผิดปกติทางจิต:ความสับสน ความยากจนทางอารมณ์ ความสนใจลดลง ความหดหู่ ความใคร่เพิ่มขึ้นหรือลดลง ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน เช่น ความวิตกกังวล ความปั่นป่วน ความหงุดหงิด ความก้าวร้าว การหลงผิด ความโกรธ ฝันร้าย ภาพหลอน โรคจิต พฤติกรรมผิดปกติ และผลกระทบด้านพฤติกรรมที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ในกรณีเช่นนี้ ควรยุติการใช้ยา โอกาสที่จะเกิดผลกระทบเหล่านี้มีสูงในเด็กและผู้ป่วยสูงอายุ

จากฝั่งพายระบบทางเดินอาหาร:ปากแห้งหรือน้ำลายไหลมากเกินไป, แสบร้อนกลางอก, ปวดท้อง, คลื่นไส้, ท้องผูกและความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอื่น ๆ

จากตับและทางเดินน้ำดี:อาการตัวเหลืองน้อยมาก

จากระบบกล้ามเนื้อและกระดูก:กล้ามเนื้ออ่อนแรง. การหกล้มและกระดูกหักพบได้บ่อยในผู้ป่วยที่รับประทานเบนโซไดอะซีพีน ความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ยาระงับประสาทพร้อมกันรวมทั้งในผู้ป่วยสูงอายุ

จากระบบหัวใจและหลอดเลือด:ใจสั่น, อิศวร, ความดันโลหิตลดลง (ด้วยการให้ยาทางหลอดเลือด), หัวใจล้มเหลว, หัวใจหยุดเต้น จากระบบสืบพันธุ์:ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่, การเก็บปัสสาวะ

จากระบบทางเดินหายใจ:ภาวะซึมเศร้าของศูนย์ทางเดินหายใจ, ความผิดปกติของการหายใจภายนอก

กับด้านข้างของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง:ผื่นที่ผิวหนัง

ปฏิกิริยาในท้องถิ่น:ที่บริเวณที่ฉีด - หนาวสั่นหรือการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำ (แดงบวมหรือปวดบริเวณที่ฉีด)

คนอื่น:ติดยาเสพติด, การพึ่งพายาเสพติด; ความบกพร่องทางการมองเห็น (ซ้อน) ด้วยการลดลงอย่างรวดเร็วของขนาดหรือการหยุดใช้ - อาการถอน (หงุดหงิด, ปวดศีรษะ, วิตกกังวล, ตื่นเต้น, กระวนกระวายใจ, กลัว, หงุดหงิด, รบกวนการนอนหลับ, ผิดปกติ, กล้ามเนื้อเรียบของอวัยวะภายในและกล้ามเนื้อโครงร่าง, depersonalization, เหงื่อออกเพิ่มขึ้น, ซึมเศร้า , คลื่นไส้, อาเจียน, ตัวสั่น, ความผิดปกติของการรับรู้, รวมถึงภาวะ hyperacusis, อาชา, กลัวแสง, อิศวร, ชัก, ภาพหลอน, ไม่ค่อยมี - โรคจิตเฉียบพลัน) การศึกษาพบว่า: ชีพจรไม่สม่ำเสมอ, ระดับทรานซามิเนสเพิ่มขึ้นน้อยมาก, ระดับอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสเพิ่มขึ้น

หากอาการไม่พึงประสงค์ข้างต้นหรืออาการไม่พึงประสงค์ที่ไม่ได้ระบุไว้ในคำแนะนำในการใช้ยาเหล่านี้เกิดขึ้น คุณควรปรึกษาแพทย์

ข้อห้าม

ภูมิไวเกิน, โคม่า, ช็อค, พิษแอลกอฮอล์เฉียบพลันโดยการทำงานของอวัยวะลดลง, พิษเฉียบพลันจากยาที่มีผลกดประสาทส่วนกลาง (รวมถึงยาแก้ปวดยาเสพติดและยาสะกดจิต), ภาวะซึมเศร้าและความวิตกกังวลที่มีแนวโน้มฆ่าตัวตาย, myasthenia Gravis, มุมปิด โรคต้อหิน (การโจมตีเฉียบพลันหรือจูงใจ); ปอดอุดกั้นเรื้อรังขั้นรุนแรง (ความเสี่ยงต่อความก้าวหน้าของระดับการหายใจล้มเหลว), ภาวะหายใจล้มเหลวเฉียบพลัน, การตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะไตรมาสแรก), ระยะเวลาให้นมบุตร, เด็กอายุไม่เกิน 30 วัน ไม่แนะนำสำหรับการรักษาโรคทางจิตเบื้องต้น

กับ คำเตือน:โรคลมบ้าหมูหรือประวัติของโรคลมชัก (การเริ่มต้นของการรักษาด้วย diazepam หรือการถอนอย่างกะทันหันอาจเร่งการพัฒนาของอาการชักหรือโรคลมบ้าหมูสถานะ), อาการชักขาดหรือกลุ่มอาการ Lennox-Gastaut (ด้วยการบริหารทางหลอดเลือดดำก่อให้เกิดโรคลมบ้าหมูสถานะยาชูกำลัง), ตับ และ/หรือไตวาย, ความผิดปกติของสมองและกระดูกสันหลัง, ภาวะ Hyperkinesis, ประวัติการติดยา, แนวโน้มที่จะใช้ยาออกฤทธิ์ทางจิตในทางที่ผิด, โรคสมองอินทรีย์, ภาวะโปรตีนในเลือดต่ำ, หยุดหายใจขณะหลับ (เกิดขึ้นหรือสงสัย), วัยชรา

ใช้ยาเกินขนาด

อาการ:อาการง่วงนอน สับสน ความเร้าอารมณ์ที่ขัดแย้งกัน ปฏิกิริยาตอบสนองลดลง อาการกล้ามเนื้อกระตุก อาการมึนงง การตอบสนองต่อสิ่งเร้าที่เจ็บปวดลดลง การนอนหลับลึก อาการผิดปกติของกล้ามเนื้อผิดปกติ อาการผิดปกติทางสายตา อาการทางการมองเห็น (อาตา) อาการสั่น หัวใจเต้นช้า หายใจลำบากหรือหายใจลำบาก หยุดหายใจขณะหลับ อ่อนแรงอย่างรุนแรง ลดลง ความดันโลหิต , หมดแรง, ซึมเศร้าจากการทำงานของหัวใจและระบบทางเดินหายใจ, โคม่า

การรักษา:ขับปัสสาวะบังคับ การบำบัดตามอาการ (รักษาการหายใจและความดันโลหิต) การใช้เครื่องช่วยหายใจ Flumazenil ใช้เป็นยาต้านเฉพาะ (ในโรงพยาบาล) การฟอกไตไม่ได้ผล ไม่ได้ระบุยา benzodiazepine antagonist flumazenil ในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมูที่ได้รับการรักษาด้วยยา benzodiazepines ในผู้ป่วยดังกล่าวผลที่เป็นปฏิปักษ์ต่อเบนโซไดอะซีพีนสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการชักจากโรคลมบ้าหมูได้

มาตรการป้องกัน

ในผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่มีระบบทางเดินหายใจไม่เพียงพอเรื้อรังและโรคตับเรื้อรัง ควรใช้ความระมัดระวังเนื่องจากอาจจำเป็นต้องลดขนาดยาลง

ไม่ควรใช้ Diazepam เป็นยาเดี่ยวในการรักษาผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าหรือวิตกกังวล เนื่องจากอาจตรวจพบแนวโน้มการฆ่าตัวตายได้

ความจำเสื่อมอาจเกิดขึ้นภายในไม่กี่ชั่วโมงหลังจากใช้ยา เพื่อลดความเสี่ยงของภาวะความจำเสื่อม ผู้ป่วยควรได้รับเงื่อนไขในการนอนหลับอย่างต่อเนื่องตั้งแต่ 7 ถึง 8 ชั่วโมง

ในระหว่างการใช้เบนโซไดอะซีพีนโดยเฉพาะในเด็กและผู้ป่วยสูงอายุปฏิกิริยาที่ขัดแย้งอาจเกิดขึ้นได้ (กระสับกระส่าย, กระวนกระวายใจ, ระคายเคือง, ก้าวร้าว, เพ้อ, ฝันร้าย, ภาพหลอน, โรคจิต) หากเกิดอาการเหล่านี้ควรหยุดใช้ยา

การใช้ยาในระยะยาว (แม้ในปริมาณที่ใช้รักษา) อาจนำไปสู่การพัฒนาการพึ่งพาทางร่างกายและจิตใจ มีความเสี่ยงสูงที่จะติดยาในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาในระยะยาวและ (หรือ) ใช้ยาในปริมาณมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มจะเสพแอลกอฮอล์หรือยาเสพติด เมื่อการต้องพึ่งยาเบนโซไดอะซีพีนทางกายภาพเกิดขึ้น การหยุดพักจากการรักษาอาจส่งผลให้เกิดอาการถอนยา ได้แก่ ปวดศีรษะ ปวดกล้ามเนื้อ กลัวอย่างรุนแรง ตึงเครียด กระสับกระส่าย สับสน และหงุดหงิด ในกรณีที่รุนแรงสิ่งต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นได้: สูญเสียความรู้สึกตามความเป็นจริงหรือสูญเสียสติ, อาชา, กลัวแสง, ความไวต่อเสียงและสัมผัสเพิ่มขึ้น, ภาพหลอนหรืออาการชัก

ในบางกรณีอาจเกิดภาวะหยุดหายใจขณะหลับหรือความดันเลือดต่ำได้หลังจากได้รับยาทางหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว อุบัติการณ์ของภาวะแทรกซ้อนดังกล่าวสามารถลดลงได้โดยการปฏิบัติตามอัตราการใช้ยาที่แนะนำอย่างเคร่งครัดตลอดจนการวางผู้ป่วยให้อยู่ในท่าหงาย

ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ diazepam โดยการฉีด โดยเฉพาะอย่างยิ่งทางหลอดเลือดดำ ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีอาการร้ายแรงและผู้ที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวหรือระบบทางเดินหายใจเนื่องจากมีโอกาสหยุดหายใจขณะหลับและ/หรือภาวะหัวใจหยุดเต้น การใช้ diazepam ร่วมกับ barbiturates แอลกอฮอล์หรือสารอื่น ๆ พร้อมกันที่มีผลกดประสาทส่วนกลางจะเพิ่มความเสี่ยงของความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตหรือหยุดหายใจขณะหลับ

ควรมีการเข้าถึงชุดช่วยชีวิต รวมถึงอุปกรณ์ช่วยหายใจด้วยกลไก

ยาเสพติดประกอบด้วยโพรพิลีนไกลคอลซึ่งกดระบบประสาทส่วนกลางโดยเฉพาะในทารกแรกเกิดและเด็กและอาจนำไปสู่พิษต่อหู, การหยุดชะงักของระบบหัวใจและหลอดเลือด, การชัก, เช่นเดียวกับภาวะไขมันในเลือดสูงและกรดแลคติคซึ่งมักพัฒนาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย . ผลข้างเคียงของโพรพิลีนไกลคอลมักรายงานในทารกแรกเกิดและเด็กอายุต่ำกว่า 4 ปี สตรีมีครรภ์ ผู้ป่วยที่มีภาวะตับหรือไตวาย และผู้ป่วยที่ได้รับ disulfiram หรือ metronidazole พร้อมกัน

เนื่องจากยานี้มีแอลกอฮอล์เบนซิลจึงไม่ควรใช้ในทารกแรกเกิดและทารกที่คลอดก่อนกำหนด 1 หลอดประกอบด้วยเบนซิลแอลกอฮอล์ 30 มก. ซึ่งสามารถทำให้เกิดพิษและปฏิกิริยา pseudoanaphylactic ในทารกและเด็กอายุต่ำกว่า 3 ปี

ยานี้มีเอทานอล 100 มก. ต่อ 1 มล. - ควรคำนึงถึงเรื่องนี้เมื่อสั่งยาให้กับพยาบาลหรือสตรีมีครรภ์ เด็ก และผู้ที่เป็นโรคตับหรือโรคลมบ้าหมู

ความเหนื่อยล้าง่วงนอนกล้ามเนื้ออ่อนแรงปรากฏขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและหายไปในระหว่างการรักษาต่อไป - การโจมตีของการกระทำเหล่านี้เกี่ยวข้องกับขนาดที่ใช้

ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรในระหว่างตั้งครรภ์ จะใช้เฉพาะในกรณีพิเศษและเพื่อข้อบ่งชี้ "สำคัญ" เท่านั้น มันมีผลเป็นพิษต่อทารกในครรภ์และเพิ่มความเสี่ยงของความพิการแต่กำเนิดเมื่อใช้ในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ การรับประทานขนาดยาในภายหลังในการตั้งครรภ์อาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลางของทารกแรกเกิด การใช้อย่างต่อเนื่องในระหว่างตั้งครรภ์อาจนำไปสู่การพึ่งพาอาศัยกัน - อาการถอนตัวที่เป็นไปได้ในทารกแรกเกิด เด็ก โดยเฉพาะเด็กเล็ก มีความไวต่อฤทธิ์กดประสาทส่วนกลางของเบนโซไดอะซีพีนมาก ไม่แนะนำให้ทารกแรกเกิดได้รับยาที่มีเบนซิลแอลกอฮอล์ - การพัฒนาของกลุ่มอาการพิษร้ายแรงซึ่งแสดงออกโดยภาวะกรดในเมตาบอลิซึม, ภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง, หายใจลำบาก, ไตวาย, ความดันโลหิตลดลงและอาจเกิดอาการชักจากโรคลมบ้าหมูรวมถึงในกะโหลกศีรษะ เลือดออกก็เป็นไปได้ การใช้ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกล้ามเนื้อหรือทางหลอดเลือดดำ) ในปริมาณที่สูงกว่า 30 มก. ภายใน 15 ชั่วโมงก่อนหรือระหว่างการคลอดอาจทำให้เกิดอาการหายใจลำบากในทารกแรกเกิด (จนถึงภาวะหยุดหายใจขณะหลับ) กล้ามเนื้อลดลง ความดันโลหิตลดลง อุณหภูมิร่างกายต่ำกว่าปกติ และการดูดนมที่อ่อนแอ ("ทารกฟลอปปี้" ซินโดรม) และความผิดปกติของการเผาผลาญเพื่อตอบสนองต่อความเครียดจากความเย็น

ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและยานพาหนะที่อาจเป็นอันตรายอื่น ๆกลไก

ในช่วงระยะเวลาการรักษาจำเป็นต้องงดเว้นการขับยานพาหนะและทำกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่น ๆ ที่ต้องใช้ความเข้มข้นและความเร็วของปฏิกิริยาจิตเพิ่มขึ้น

ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆวิธี

เสริมสร้างผลการยับยั้งต่อระบบประสาทส่วนกลางของเอธานอล, ยาระงับประสาทและยารักษาโรคจิต (ยาประสาท), ยาแก้ซึมเศร้า, ยาแก้ปวดยาเสพติด, ยาระงับความรู้สึกทั่วไป, ยาคลายกล้ามเนื้อ

สารยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของ microsomal (รวมถึงโดดเดี่ยว, ยาคุมกำเนิด, erythromycin, disulfiram, fluoxetine, isoniazid, ketoconazole, metoprolol, propranolol, propoxyphene, กรด valproic) จะช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของ diazepam และเพิ่มผล ตัวเหนี่ยวนำของเอนไซม์ตับไมโครโซมอลลดประสิทธิภาพ ยาแก้ปวดยาเสพติดเพิ่มความอิ่มเอิบ นำไปสู่การพึ่งพาทางจิตเพิ่มขึ้น

ยาลดความดันโลหิตสามารถเพิ่มความรุนแรงของความดันโลหิตลดลงได้ ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจเพิ่มขึ้นอาจเกิดขึ้นระหว่างการให้ยา clozapine ร่วมกัน

เมื่อใช้พร้อมกันกับไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจที่มีขั้วต่ำคุณสามารถเพิ่มความเข้มข้นของสารหลังในซีรั่มในเลือดและทำให้เกิดพิษจากดิจิทาลิส (อันเป็นผลมาจากการแข่งขันเพื่อจับกับโปรตีนในพลาสมา)

ลดประสิทธิภาพของ levodopa ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน Omeprazole ช่วยยืดระยะเวลาการกำจัดยา diazepam ออกไป สารยับยั้ง MAO, ยาวิเคราะห์, ยากระตุ้นจิต - ลดกิจกรรม การให้ยาล่วงหน้าด้วยยากล่อมประสาทสามารถลดขนาดยาเฟนทานิลที่จำเป็นสำหรับการดมยาสลบ และลดเวลาที่ต้องใช้ในการ "ปิด" สติโดยใช้ขนาดยากระตุ้น

อาจเพิ่มความเป็นพิษของไซโดวูดีน Rifampicin อาจเพิ่มการกำจัด diazepam และลดความเข้มข้นในพลาสมา

ธีโอฟิลลีน (ใช้ในปริมาณที่น้อย) อาจลดหรือทำให้ฤทธิ์ยาระงับประสาทกลับคืนได้ ยาที่เข้ากันไม่ได้ในเข็มฉีดยาเดียวกันกับยาอื่น ๆ

สาธารณรัฐเบลารุส 220007 มินสค์

เซนต์. ฟาบริซิอุส, 30, t./f.: (+375 17)22037 16,

10 ชิ้น. - บรรจุภัณฑ์เซลล์รูปร่าง (3) - ซองกระดาษแข็ง

ผลทางเภสัชวิทยา

ยากล่อมประสาทอนุพันธ์เบนโซไดอะซีพีน มีฤทธิ์คลายความวิตกกังวล ยาระงับประสาท ยากันชัก และคลายกล้ามเนื้อส่วนกลาง กลไกการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับการเพิ่มผลการยับยั้งของ GABA ในระบบประสาทส่วนกลาง ผลการผ่อนคลายกล้ามเนื้อยังเกิดจากการยับยั้งปฏิกิริยาตอบสนองของกระดูกสันหลัง อาจทำให้เกิดฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิค

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมเป็นไปอย่างรวดเร็ว Cmax สังเกตได้หลังจาก 90 นาที การจับโปรตีนในพลาสมาคือ 98% แทรกซึมผ่านสิ่งกีดขวางรก เข้าไปในน้ำไขสันหลัง และถูกขับออกทางน้ำนมแม่ เผาผลาญในตับ ขับออกทางไต - 70%

ข้อบ่งชี้

โรคประสาท รัฐเส้นเขตแดนที่มีอาการตึงเครียด วิตกกังวล วิตกกังวล กลัว ความผิดปกติของการนอนหลับ, ความปั่นป่วนของมอเตอร์ของสาเหตุต่าง ๆ ในประสาทวิทยาและจิตเวช, กลุ่มอาการถอนตัวในโรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรัง เงื่อนไขกระตุกที่เกี่ยวข้องกับความเสียหายต่อสมองหรือไขสันหลังเช่นเดียวกับ myositis, Bursitis, โรคข้ออักเสบพร้อมด้วยความตึงเครียดของกล้ามเนื้อโครงร่าง; โรคลมบ้าหมูสถานะ; การให้ยาล่วงหน้าก่อนการดมยาสลบ; เป็นส่วนประกอบของการระงับความรู้สึกแบบรวม บรรเทาอาการเจ็บครรภ์คลอดก่อนกำหนด รกลอกตัวก่อนกำหนด บาดทะยัก

ข้อห้าม

Myasthenia Gravis, ภาวะกระดูกพรุนเรื้อรังรุนแรง ข้อบ่งชี้ในการรำลึกถึงการติดแอลกอฮอล์หรือยาเสพติด (ยกเว้นการถอนตัวแบบเฉียบพลัน) ภูมิไวเกินต่อยากล่อมประสาทและเบนโซไดอะซีพีนอื่น ๆ

ปริมาณ

รับประทานทางปาก, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ทางหลอดเลือดดำ, ทางทวารหนัก ปริมาณรายวันแตกต่างกันไปตั้งแต่ 500 ไมโครกรัมถึง 60 มก. กำหนดขนาดยา ความถี่ และระยะเวลาการใช้เป็นรายบุคคล

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาท:อาการง่วงนอน, เวียนศีรษะ, กล้ามเนื้ออ่อนแรง; ไม่ค่อยมี - ความสับสน, ซึมเศร้า, ความบกพร่องทางสายตา, ซ้อน, dysarthria, ปวดหัว, ตัวสั่น, ataxia; ในบางกรณี - ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน: ความปั่นป่วน, ความวิตกกังวล, รบกวนการนอนหลับ, ภาพหลอน หลังจากให้ยา IV บางครั้งจะสังเกตเห็นอาการสะอึก หากใช้เป็นเวลานาน อาจเกิดการติดยาและความจำเสื่อมได้

จากระบบย่อยอาหาร:ไม่ค่อยมี - ท้องผูก, คลื่นไส้, ปากแห้ง, น้ำลายไหล; ในกรณีที่แยกได้ - เพิ่มกิจกรรมของ transaminases และอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในเลือด, โรคดีซ่าน

จากระบบต่อมไร้ท่อ:ไม่ค่อยมี - ความใคร่เพิ่มขึ้นหรือลดลง

จากระบบทางเดินปัสสาวะ:ไม่ค่อยมี - ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่

จากระบบหัวใจและหลอดเลือด:เมื่อใช้ทางหลอดเลือดดำอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงเล็กน้อยได้

จากระบบทางเดินหายใจ:ด้วยการใช้หลอดเลือดในบางกรณี - ปัญหาระบบทางเดินหายใจ

ปฏิกิริยาการแพ้:ไม่ค่อยมี - ผื่นที่ผิวหนัง

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เมื่อใช้พร้อมกันกับยาที่มีผลกดประสาทส่วนกลาง (รวมถึงยารักษาโรคประสาท, ยาระงับประสาท, ยาสะกดจิต, ฝิ่น, ยาชา), ผลกดประสาทต่อระบบประสาทส่วนกลาง, ศูนย์ระบบทางเดินหายใจ, และความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดงรุนแรงจะเพิ่มขึ้น

เมื่อใช้พร้อมกันกับยาซึมเศร้า tricyclic (รวมถึง amitriptyline) สามารถเพิ่มผลการยับยั้งต่อระบบประสาทส่วนกลางเพิ่มความเข้มข้นของยาแก้ซึมเศร้าและเพิ่มผล cholinergic

ในผู้ป่วยที่ได้รับ beta-blockers ที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางในระยะยาว, ยาต้านการแข็งตัวของเลือด, glycosides หัวใจ, ระดับและกลไกของปฏิกิริยาระหว่างยาไม่สามารถคาดเดาได้

เมื่อใช้ควบคู่ไปกับการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ ผลของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อจะเพิ่มขึ้นและความเสี่ยงต่อภาวะหยุดหายใจขณะหลับจะเพิ่มขึ้น

เมื่อใช้ควบคู่กับยาคุมกำเนิด ผลของยาไดอะซีแพมอาจเพิ่มขึ้น ความเสี่ยงของการมีเลือดออกรุนแรงเพิ่มขึ้น

เมื่อใช้พร้อมกันกับความเข้มข้นของ bupivacaine ในเลือดที่เพิ่มขึ้น ด้วย diclofenac - อาจมีอาการวิงเวียนศีรษะเพิ่มขึ้น กับ isoniazid - ลดการขับถ่ายของ diazepam ออกจากร่างกาย

ยาที่ก่อให้เกิดเอนไซม์ตับ ได้แก่ ยากันชัก (phenytoin) สามารถเร่งการกำจัดยากล่อมประสาทได้

เมื่อใช้ควบคู่กับคาเฟอีน ผลของยากล่อมประสาทและฤทธิ์ลดความวิตกกังวลของยา diazepam จะลดลง

เมื่อใช้พร้อมกันอาจเกิดความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดงรุนแรง ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ และหมดสติได้ ด้วย levodopa - สามารถปราบปรามผล antiparkinsonian ได้; ด้วยลิเธียมคาร์บอเนต - มีการอธิบายกรณีของการพัฒนาอาการโคม่า ด้วย metoprolol - การมองเห็นลดลงและปฏิกิริยาจิตที่แย่ลงเป็นไปได้

เมื่อใช้พร้อมกันกับพาราเซตามอลสามารถลดการขับถ่ายของ diazepam และสารเมตาบอไลต์ของมัน (desmethyldiazepam) ได้ ด้วย risperidone - มีการอธิบายกรณีของการพัฒนา NMS

เมื่อใช้พร้อมกันกับ rifampicin การขับถ่ายของ diazepam จะเพิ่มขึ้นเนื่องจากการเผาผลาญเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญภายใต้อิทธิพลของ rifampicin

Theophylline ในปริมาณต่ำจะบิดเบือนผลยากล่อมประสาทของ diazepam

เมื่อใช้พร้อมกันในบางกรณี diazepam จะยับยั้งการเผาผลาญและเพิ่มผลของฟีนิโทอิน Phenobarbital และ phenytoin อาจเร่งการเผาผลาญของ diazepam

เมื่อใช้ร่วมกัน fluvoxamine จะเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาและผลข้างเคียงของ diazepam

เมื่อใช้พร้อมกันกับ cimetidine, omeprazole, disulfiram สามารถเพิ่มความเข้มข้นและระยะเวลาการออกฤทธิ์ของ diazepam ได้

เมื่อรับประทานเอธานอลและยาที่มีเอทานอลพร้อมกันผลการยับยั้งต่อระบบประสาทส่วนกลาง (ส่วนใหญ่ที่ศูนย์ทางเดินหายใจ) จะเพิ่มขึ้นและอาจเกิดอาการพิษทางพยาธิวิทยาได้เช่นกัน

คำแนะนำพิเศษ

ใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวและระบบทางเดินหายใจ, การเปลี่ยนแปลงทางอินทรีย์ในสมอง (ในกรณีเช่นนี้ แนะนำให้หลีกเลี่ยงการฉีดยากล่อมประสาททางหลอดเลือด), ด้วยโรคต้อหินแบบมุมปิด และมีแนวโน้มที่จะมีภาวะ myasthenia Gravis

ต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ diazepam โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาในผู้ป่วยที่ได้รับยาลดความดันโลหิตที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลาง, beta-blockers, anticoagulants และ cardiac glycosides เป็นเวลานาน

เมื่อหยุดการรักษา ควรลดขนาดยาลงทีละน้อย หากหยุดยา diazepam กะทันหันหลังใช้ยาเป็นเวลานาน อาจเกิดอาการวิตกกังวล กระสับกระส่าย อาการสั่น และชักได้

ควรหยุดยา Diazepam หากเกิดปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน (ความปั่นป่วนเฉียบพลัน วิตกกังวล รบกวนการนอนหลับ และภาพหลอน)

หลังจากฉีดยา diazepam เข้ากล้าม กิจกรรม CPK ในเลือดจะเพิ่มขึ้น (ซึ่งควรคำนึงถึงในการวินิจฉัยแยกโรคของกล้ามเนื้อหัวใจตาย)

หลีกเลี่ยงการให้ยาทางหลอดเลือดดำ

ในระหว่างการรักษาควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์

ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและการใช้เครื่องจักร

Diazepam อาจทำให้ความเร็วของปฏิกิริยาจิตช้าลงซึ่งควรคำนึงถึงผู้ป่วยที่ทำกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่ควรใช้ Diazepam ในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ เว้นแต่จะมีความจำเป็นจริงๆ โปรดทราบว่าเมื่อใช้ diazepam ในระหว่างตั้งครรภ์อัตราการเต้นของหัวใจของทารกในครรภ์จะเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ

หากรับประทานเป็นประจำระหว่างให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตร

ใช้ในวัยเด็ก

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ diazepam ในทารกแรกเกิด เนื่องจากยังไม่มีการพัฒนาระบบเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของ diazepam อย่างเต็มที่

ขอบคุณ

เว็บไซต์ให้ข้อมูลอ้างอิงเพื่อวัตถุประสงค์ในการให้ข้อมูลเท่านั้น การวินิจฉัยและการรักษาโรคจะต้องดำเนินการภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญ ยาทั้งหมดมีข้อห้าม ต้องขอคำปรึกษาจากผู้เชี่ยวชาญ!

ยาไดอะซีแพมคือยาชนิดใด?

กลุ่มเภสัชวิทยา ( diazepam เป็นยากล่อมประสาทหรือยาเสพติดหรือไม่?)

ยาระงับประสาทเป็นยาที่กำหนดให้ขจัดความวิตกกังวล ความรู้สึกกลัว และความเร้าอารมณ์ที่เพิ่มขึ้น มีผลเพียงเล็กน้อยต่อสถานะของระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบทางเดินหายใจ และไม่ก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรงจากระบบประสาทส่วนกลาง ( เมื่อใช้อย่างถูกต้อง).

ในเวลาเดียวกันยาเสพติดเป็นกลุ่มของยาที่ยับยั้งการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง แต่ยังมีผลเชิงบวกและเชิงลบอื่น ๆ อีกด้วย

ลักษณะเปรียบเทียบของยากล่อมประสาทและยา

กลไกการออกฤทธิ์ของยาไดอะซีแพม ( เภสัชพลศาสตร์)

Diazepam มี:

• ผลสงบเงียบเกิดจากการยับยั้งสิ่งที่เรียกว่าระบบลิมบิกของระบบประสาทส่วนกลาง ในบรรดาหน้าที่อื่นๆ ระบบนี้จะควบคุมการแสดงอารมณ์ วงจรการนอนหลับ-ตื่น และการสร้างแรงจูงใจของบุคคล นอกจากนี้ยังส่งผลต่อกระบวนการเรียนรู้และจดจำข้อมูลด้วย การกดขี่ของมันนำไปสู่ความบกพร่องทางอารมณ์ ( บุคคลนั้นจะสงบ ขาดความคิดริเริ่ม และตอบสนองต่อสิ่งเร้าภายนอกที่รุนแรงน้อยลง) และอาการง่วงนอน ( กระบวนการนอนหลับจะง่ายขึ้น และการนอนหลับจะลึกขึ้นและนานขึ้น). นอกจากนี้ เมื่อรับประทานยากล่อมประสาทในปริมาณมาก ความสามารถในการมีสมาธิและจดจำข้อมูลใหม่ๆ อาจลดลง
• คลายความวิตกกังวล ( ต่อต้านความวิตกกังวล) ผล.ผลกระทบนี้ยังเกี่ยวข้องกับผลของยาต่อระบบลิมบิก มันแสดงออกในความรู้สึกกลัว ความวิตกกังวล และความเครียดทางจิตอารมณ์ลดลง ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับสถานการณ์ที่กระทบกระเทือนจิตใจหรือเกิดขึ้นกับภูมิหลังของโรคอื่นๆ
• ผลสะกดจิตมีให้เนื่องจากผลยับยั้งของ diazepam ในกระบวนการที่เกิดขึ้นในระบบประสาทส่วนกลาง ยาชะลอการส่งกระแสประสาทระหว่างเซลล์ประสาท ( เซลล์ประสาท) ทำให้การทำงานของสมองลดลง สิ่งนี้จะช่วยให้คุณหลับเร็วขึ้นและหลับลึกยิ่งขึ้น
• ผลเลปยาไดอะซีแพมออกฤทธิ์ในบางพื้นที่ของระบบประสาทส่วนกลาง โดยยับยั้งเซลล์ประสาทที่ทำหน้าที่รักษากล้ามเนื้อ สิ่งนี้นำไปสู่ความแข็งแรงของกล้ามเนื้อลดลงและช่วยหยุดอาการเหล่านี้เมื่อมีอาการชักกระตุก ( หยุด). ในอนาคตการใช้ยารักษาขนาดยาจะช่วยป้องกันการเกิดอาการชักซ้ำได้

รีวิวจากผู้เชี่ยวชาญเรื่องยา diazepam

เภสัชจลนศาสตร์ของยาไดอะซีแพม

ยาไดอะซีแพมออกฤทธิ์นานแค่ไหน?

• ลำไส้ ( ทางปากในรูปแบบเม็ด). ในกรณีนี้ผลของยาจะพัฒนาอย่างช้าๆ ( ภายใน 20 – 40 นาที) ถึงค่าสูงสุดหลังจาก 90 - 100 นาที เนื่องจากต้องใช้เวลาในการละลายยาถูกดูดซึมผ่านผนังลำไส้และเข้าสู่กระแสเลือดจากนั้นจึงไปถึงเซลล์ของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งจะมีผล ในเวลาเดียวกันเป็นที่น่าสังเกตว่าผลการพัฒนานั้นเด่นชัดน้อยกว่าการบริหารยาด้วยวิธีอื่น นี่เป็นเพราะความจริงที่ว่าหลังจากการดูดซึมผ่านเยื่อเมือกของระบบทางเดินอาหาร diazepam จะผ่านตับซึ่งบางส่วนจะถูกทำให้เป็นกลาง เป็นผลให้สารออกฤทธิ์เพียงสัดส่วนเล็กน้อยเท่านั้นที่เข้าสู่เนื้อเยื่อสมอง
• ทางตรง ( ผ่านทางทวารหนัก). ในกรณีนี้ diazepam จะละลายในทวารหนักและถูกดูดซึมเข้าสู่ระบบการไหลเวียนผ่านเยื่อเมือก ในกรณีนี้ยาไม่ผ่านตับ ( ซึ่งเกิดจากลักษณะทางกายวิภาคของการจ่ายเลือดไปยังทวารหนัก) และเข้าสู่การไหลเวียนของระบบทันที ดังนั้นสารออกฤทธิ์จะเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางมากกว่าการให้ยาทางลำไส้ซึ่งเป็นเหตุให้ผลของยาเด่นชัดมากขึ้น อย่างไรก็ตาม อัตราการพัฒนาของผลกระทบก็ไม่สูงเช่นกัน ( 20 – 30 นาทีนับจากช่วงเวลาของการบริหาร).
• เข้ากล้ามเนื้อในกรณีนี้ยาจะถูกฉีดเข้าไปในความหนาของเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อจากนั้นค่อย ๆ ล้างออกด้วยเลือดและส่งไปยังระบบประสาทส่วนกลาง ผลสูงสุดจะพัฒนาค่อนข้างเร็วกว่าการบริหารลำไส้ ( ภายใน 30 – 60 นาที) และเด่นชัดกว่าแต่ไม่นานนัก
• ทางหลอดเลือดดำในกรณีนี้ยาจะถูกฉีดเข้าไปในกระแสเลือดของผู้ป่วยโดยตรง จากนั้นจะถูกส่งผ่านกระแสเลือดไปยังเซลล์ของระบบประสาทส่วนกลางภายในไม่กี่วินาที เอฟเฟกต์พัฒนาเร็วมาก ( ภายในไม่กี่วินาที) และออกเสียงได้ชัดเจนที่สุด ( เมื่อเทียบกับการบริหารเส้นทางอื่นๆ).

การเผาผลาญและสารของ diazepam

การเผาผลาญของ diazepam เกิดขึ้นในเซลล์ตับ หนึ่งในสารเมตาบอไลต์ของมัน ( นอร์ดอะซีแพม) ยังมีฤทธิ์กดประสาทที่ระดับระบบประสาทส่วนกลางด้วย ( ระบบประสาทส่วนกลาง). เนื่องจาก nordiazepam จะถูกขับออกจากร่างกายช้ามาก ( เป็นเวลานานกว่า 4 วัน) การใช้ diazepam ซ้ำ ๆ อาจเพิ่มผลทางคลินิกและทำให้เกิดอาการมึนเมา

ระยะเวลาการกำจัดยากล่อมประสาทออกจากร่างกาย

ครึ่งชีวิต ( เวลาที่ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาในเลือดลดลงครึ่งหนึ่ง) สำหรับยากล่อมประสาทคือประมาณ 48 ชั่วโมง ในเวลาเดียวกัน สำหรับสารเมตาบอไลต์ที่กล่าวมาข้างต้น ( นอร์ดอะซีแพม) ครึ่งชีวิตจะอยู่ที่ประมาณ 96 ชั่วโมง ซึ่งอาจทำให้ผลกระทบที่เกิดจากยาคงอยู่เป็นเวลาหลายวันหลังจากสิ้นสุดการใช้

อะนาล็อก Diazepam ( ฟีนาซีแพม, ลอราซีแพม, โคลนาเซแพม, อีลีเนียม, ไนทราซีแพม, ออกซาซีแพม, ฟินเลพซิน)

ความคล้ายคลึงของ diazepam ได้แก่ :

• ฟีนาซีแพม– ยานี้มีผลเช่นเดียวกับยากล่อมประสาท แต่ความสามารถในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อและต่อสู้กับตะคริวนั้นเด่นชัดน้อยกว่า
• ลอราซีแพม– มีฤทธิ์ต่อต้านความวิตกกังวลและยากันชักในระดับปานกลาง แต่มีฤทธิ์ในการสะกดจิตและยาระงับประสาทเล็กน้อย
• โคลนาเซแพม– มีฤทธิ์ต้านอาการชักเด่นชัด แต่มีฤทธิ์ต้านความวิตกกังวลและสะกดจิตน้อยกว่า
• เอลีเนียม– มีฤทธิ์ต้านอาการชักเด่นชัดและมีฤทธิ์ต้านความวิตกกังวลปานกลาง ในขณะที่ฤทธิ์สะกดจิตแสดงออกมาเล็กน้อย
• ไนทราเซแพม– มีฤทธิ์สะกดจิต, ยาระงับประสาทและยากันชักเด่นชัด
• อ็อกซาแพม– มีฤทธิ์ต้านความวิตกกังวลในระดับปานกลาง ซึ่งมีระยะเวลาสั้นกว่ายากล่อมประสาท
• ฟินเลพซิน– ไม่ได้อยู่ในกลุ่มยากล่อมประสาท แต่มีฤทธิ์ต้านอาการชักและความวิตกกังวลเด่นชัด

diazepam และ valocordin ลดลงในสิ่งเดียวกันหรือไม่?

กลไกการออกฤทธิ์และผลของยาไดอะซีแพมได้อธิบายไว้ข้างต้น ในเวลาเดียวกัน valocordin มีส่วนประกอบออกฤทธิ์อื่น ๆ ที่ส่งผลต่อระบบและอวัยวะต่างๆ

หยด Valocordin ประกอบด้วย:

• สารสกัดจากกรดโบรโมไอโซวาเลริก– มีฤทธิ์ระงับประสาทและต้านอาการกระตุกเกร็ง ( กำจัดอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบของอวัยวะภายในซึ่งช่วยลดความเจ็บปวดในบางโรค).
• ฟีโนบาร์บาร์บิทอล– ยาสังเคราะห์ที่มีฤทธิ์กันชักเด่นชัดและมีฤทธิ์สะกดจิตและยาระงับประสาทปานกลาง
• น้ำมันสะระแหน่– ลดความดันโลหิตและมีฤทธิ์ต้านอาการกระสับกระส่าย

ชื่อทางการค้า ( คำพ้องความหมาย) ยากล่อมประสาท ( รีลาเนียม, รีเลียม, เซดูเซน, วาเลี่ยม)

Diazepam สามารถขายได้ภายใต้ชื่อ:

• เรเนียม;
• ล่อลวง;
• วาเลี่ยม;
• ยากล่อมประสาท;
• อาปูริน;
• อะโป-ไดอะซีแพม;
• ยากล่อมประสาท;
• ช่วง;
• ถึงคนป่า
• ซิบาซอน;
• เฟาสตัน

องค์ประกอบและการปลดปล่อยยาไดอะซีแพม

Diazepam มีจำหน่ายในรูปแบบ:

• แท็บเล็ต;

• สารละลายในหลอด
• เหน็บทางทวารหนัก;
• ศัตรูตัวฉกาจ

ยาเม็ด Diazepam 5 มก. และ 10 มก

แท็บเล็ต diazepam มีรูปร่างกลมและมีสีขาว มีเส้นขีดอยู่ที่ด้านหนึ่งของแท็บเล็ต ในเวลาเดียวกันเป็นที่น่าสังเกตว่าลักษณะของยาอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับผู้ผลิตและชื่อทางการค้า ( แท็บเล็ตอาจเป็นสีน้ำเงิน ชมพู หรือสีอื่น).

โดยปกติแล้วแท็บเล็ตจะผลิตในแผลพุพองพิเศษ ( บันทึก) อย่างละ 10 ชิ้น แพคเกจอาจมีตั้งแต่ 1 ถึง 3 – 4 แผล ( ซึ่งก็ขึ้นอยู่กับผู้ผลิตด้วย).

หลอดบรรจุยากล่อมประสาทพร้อมสารละลาย 2 มล. สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือกล้ามเนื้อ ( การฉีดยา)

หลอดบรรจุทำจากแก้วสีเข้ม ( สีน้ำตาล) ซึ่งช่วยปกป้องยาจากการสัมผัสแสงแดดโดยตรงและปัจจัยแวดล้อมอื่นๆ ที่อาจทำลายยาได้ หลอดบรรจุจำหน่ายในบรรจุภัณฑ์กระดาษแข็งพิเศษ ( อย่างละ 5 หรือ 10 ชิ้น). ต้องเขียนชื่อยา, ปริมาณของสารออกฤทธิ์, วันที่ผลิตและวันหมดอายุบนบรรจุภัณฑ์รวมทั้งในแต่ละหลอดแยกกัน หากไม่มีพารามิเตอร์ที่ระบุไว้อย่างน้อยหนึ่งรายการในหลอดบรรจุ ห้ามใช้วิธีแก้ปัญหานี้แก่ผู้ป่วย

ยาเหน็บทวารหนัก Diazepam

ศัตรู ( ศัตรูตัวฉกาจ) ยากล่อมประสาท

คำแนะนำในการใช้ยา diazepam ( ข้อบ่งชี้ ปริมาณ และวิธีการใช้)

ข้อบ่งชี้ในการใช้ยา diazepam อาจรวมถึง:

• อาการชัก;

• โรคลมบ้าหมูสถานะ;
• ความผิดปกติของการนอนหลับ
• โรควิตกกังวล;
• ความผิดปกติ ( ความผิดปกติของอารมณ์);
• ความตื่นตัวทางจิตอารมณ์
• อาการถอนแอลกอฮอล์
• การให้ยาล่วงหน้าก่อนการดมยาสลบ ( การดมยาสลบ) ;
• โรคที่มาพร้อมกับกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น

อาการชัก

อาจมีสาเหตุหลายประการในการพัฒนาอาการชัก ( การบาดเจ็บที่สมอง โรคของระบบประสาทส่วนกลาง การรับประทานยาและสารพิษบางชนิด อาการไข้ในเด็ก และอื่นๆ). ในเวลาเดียวกัน ในกรณีส่วนใหญ่ การเกิดขึ้นของพวกเขามีความเกี่ยวข้องกับกิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของเซลล์สมองที่รับผิดชอบในการหดตัวของกล้ามเนื้อ โดยการยับยั้งการทำงานของสมองและผ่อนคลายกล้ามเนื้อโครงร่าง ยาไดอะซีแพมจะช่วยลดความรุนแรงและป้องกันการเกิดอาการชักซ้ำ

Diazepam สามารถกำหนดได้:

• มีอาการชักที่พัฒนาแล้วยานี้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามในขนาด 5-10 มก. หากไม่สามารถให้ยาเข้ากล้ามเนื้อหรือทางหลอดเลือดดำได้ สามารถให้ยาทางทวารหนักได้ ( ในรูปแบบของเหน็บหรือ microenemas) ในขนาดยา 5 – 10 มก. ในกรณีนี้ผลของยากันชักจะพัฒนาช้าลง ข้างใน ( ในรูปแบบแท็บเล็ต) ยาเสพติดไม่ได้กำหนดไว้สำหรับการชักเนื่องจากเนื่องจากกล้ามเนื้อกระตุกของกล้ามเนื้อบดเคี้ยวบุคคลจะไม่สามารถเปิดปากกลืนแท็บเล็ตหรือล้างด้วยน้ำได้
• เพื่อป้องกันอาการชักกำหนดให้ยารับประทาน ( ในรูปแบบแท็บเล็ต) 5 – 10 มก. 1 – 3 ครั้งต่อวัน

โรคลมบ้าหมูและสถานะโรคลมบ้าหมู

การชักในโรคลมบ้าหมูมักจะใช้เวลาไม่กี่วินาที แต่ด้วยการพัฒนาของสถานะโรคลมบ้าหมูทันทีหลังจากการโจมตีแบบหงุดหงิดครั้งหนึ่งเริ่มขึ้นอันเป็นผลมาจากระยะเวลารวมของการชักอาจเป็นเวลาหลายสิบนาทีซึ่งก่อให้เกิดอันตรายต่อชีวิตของผู้ป่วย

Diazepam สำหรับ อาการลมชักกำเริบและโรคลมบ้าหมูสถานะ

ความผิดปกติของการนอนหลับ ( เหมือนยานอนหลับ)

ขนาดยาเริ่มต้นของ diazepam เป็นการสะกดจิต ( สำหรับผู้ใหญ่) – 1 เม็ด ( 5 มก) สำหรับคืนนี้ ( 2 ชั่วโมงก่อนเวลานอนที่คาดหวัง). หากผลไม่เด่นชัดเพียงพอ สามารถเพิ่มขนาดยาครั้งเดียวเป็น 10 มก.

ข้อบ่งชี้อื่น ๆ สำหรับการใช้งาน

บ่งชี้ในการใช้ยาไดอะซีแพม

Diazepam มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคมะเร็งหรือไม่?

เนื้องอกมะเร็งมีลักษณะก้าวร้าว ( เร็ว) การเจริญเติบโตซึ่งมักมาพร้อมกับการแพร่กระจาย ( การแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอกไปยังเนื้อเยื่อและอวัยวะอื่น ๆ พร้อมกับการทำลายเนื้อเยื่อเหล่านี้ในภายหลัง) และอาการปวดอย่างรุนแรง ในระยะสุดท้ายของโรค ผู้ป่วยอาจบ่นว่าปวดอย่างรุนแรงซึ่งไม่สามารถบรรเทาได้ด้วยยาอื่นนอกจากยาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติด เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของยาเหล่านี้ ( จึงลดขนาดยาลงทั้งหมด) สามารถใช้ยากล่อมประสาท diazepam ได้ ในเวลาเดียวกันการรวมกันของยาดังกล่าวอาจเป็นอันตรายอย่างยิ่งเนื่องจากแม้แต่ปริมาณการรักษาที่มากเกินไปเล็กน้อยก็สามารถกระตุ้นให้ผู้ป่วยนอนหลับลึกเกินไปหยุดหายใจและเสียชีวิตได้ นี่คือเหตุผลว่าทำไมยากล่อมประสาทและยาแก้ปวดยาเสพติดจึงสามารถนำมาใช้ร่วมกันได้ในโรงพยาบาลเท่านั้น ( โรงพยาบาล) โดยผู้ป่วยจะอยู่ภายใต้การดูแลของบุคลากรทางการแพทย์อย่างต่อเนื่อง ห้ามใช้ยากล่อมประสาทร่วมกับยาที่บ้านโดยเด็ดขาด

ขนาดยา Diazepam สำหรับเด็กและผู้สูงอายุ

ปริมาณยากล่อมประสาทสำหรับเด็กอายุมากกว่า 1 เดือนคำนวณตามน้ำหนักของเด็ก ( เป็นมิลลิกรัมต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัว) เช่นเดียวกับพยาธิสภาพที่กำหนดให้ยา ความจริงก็คือน้ำหนักของเด็กแตกต่างกันอย่างมากและมักไม่สอดคล้องกับอายุของพวกเขา ตัวอย่างเช่น เด็กอายุห้าขวบสามารถมีน้ำหนักมากกว่าเด็กอายุเจ็ดขวบหรือแปดขวบได้อย่างมาก ดังนั้นการคำนวณขนาดยาตามน้ำหนักตัวของเด็กจึงเป็นวิธีที่แม่นยำและปลอดภัยกว่า

เมื่อจ่ายยากล่อมประสาทให้กับผู้ป่วยสูงอายุ ปริมาณยาควรเป็นครึ่งหนึ่งของปริมาณที่กำหนดให้กับผู้ใหญ่ที่มีพยาธิสภาพเดียวกัน เนื่องจากระบบการล้างพิษของร่างกาย ( โดยเฉพาะตับ ระบบเลือด ไต และอื่นๆ) ไม่ทำงานอย่างมีประสิทธิผลในผู้ป่วยสูงอายุเช่นเดียวกับผู้ป่วยอายุน้อย ดังนั้นเมื่อกำหนดขนาดเท่ากัน สารออกฤทธิ์มากขึ้นจะไปถึงระบบประสาทส่วนกลางของผู้สูงอายุ ซึ่งอาจนำไปสู่การพัฒนาปฏิกิริยาข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ได้ การลดขนาดยาเริ่มแรกจะช่วยลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อน และหากไม่มีผลการรักษาตามที่ต้องการ ก็สามารถเพิ่มขนาดยาเพิ่มได้เสมอ

ข้อห้ามในการใช้ยาไดอะซีแพม

Diazepam มีข้อห้าม:

• หากคุณแพ้ส่วนประกอบของยาหากบุคคลแพ้สารการนำสารนี้เข้าสู่ร่างกายจะมาพร้อมกับการกระตุ้นปฏิกิริยาภูมิคุ้มกันที่รวดเร็วและเด่นชัดมากเกินไป อาการนี้จะสังเกตได้จากอัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มขึ้น เหงื่อออกมาก ผื่นที่ผิวหนัง และในกรณีที่รุนแรง การหายใจล้มเหลว ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว หรือแม้กระทั่งการเสียชีวิต นั่นคือเหตุผลที่ผู้ป่วยที่เคยประสบกับอาการแพ้มาก่อนหลังจากได้รับยา diazepam จึงถูกห้ามไม่ให้สั่งยานี้โดยเด็ดขาด สิ่งสำคัญคือต้องพิจารณาว่าการแพ้ไม่เพียงเกิดขึ้นกับสารออกฤทธิ์เท่านั้น ( นั่นคือบน diazepam นั่นเอง) แต่ยังรวมไปถึงสารเพิ่มปริมาณที่ใช้ในการผลิตยารูปแบบต่างๆ

• สำหรับโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดร้ายแรง Myasthenia Gravis เป็นโรคที่มีลักษณะการลดลงของกล้ามเนื้อและความแข็งแรงของกล้ามเนื้อซึ่งมีความรุนแรงต่างกัน ในภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดรุนแรง (myasthenia Gravis) กล้ามเนื้ออาจลดลงมากจนบุคคลนั้นเคลื่อนไหวได้อย่างอิสระลำบาก ( หรือไม่สามารถทำได้เลย). หากผู้ป่วยรายดังกล่าวได้รับยากล่อมประสาท ( ซึ่งจะช่วยลดความตึงของกล้ามเนื้ออีกด้วย) ซึ่งอาจนำไปสู่ปัญหาการหายใจได้ ( เนื่องจากความผิดปกติของกล้ามเนื้อทางเดินหายใจ) และถึงแก่ความตายของผู้ป่วย
• ในกรณีที่มีสติสัมปชัญญะผิดปกติ Diazepam มีความสามารถในการกดการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางและจิตสำนึกของผู้ป่วย หากสติสัมปชัญญะของผู้ป่วยบกพร่องด้วยเหตุผลใดก็ตาม การสั่งยาแม้แต่น้อยก็สามารถกระตุ้นให้หยุดหายใจและเสียชีวิตได้ ยิ่งไปกว่านั้น เมื่อมีความรู้สึกหดหู่มากเกินไป ปฏิกิริยาตอบสนองของผู้ป่วยหลายอย่าง รวมถึงปฏิกิริยาสะท้อนไอ อาจถูกรบกวนได้ หากผู้ป่วยเริ่มอาเจียน การอาเจียนจากกระเพาะอาหารจะเข้าสู่ทางเดินหายใจแล้วจึงเข้าไปในปอด ทำให้เกิดความเสียหายต่อผู้ป่วย สิ่งนี้อาจถึงแก่ชีวิตได้
• ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดยามีฤทธิ์กดระบบประสาทส่วนกลาง ( ระบบประสาทส่วนกลาง) โดยเฉพาะอย่างยิ่งการยับยั้งการทำงานของบริเวณสมองที่มีหน้าที่ในการหายใจ หากให้ยา diazepam แก่ผู้ป่วยที่มีอาการมึนเมา เขาอาจหยุดหายใจและเสียชีวิตได้ ( เว้นแต่เขาจะได้รับการดูแลทางการแพทย์ฉุกเฉิน).
• ในกรณีที่มึนเมากับยาอื่นที่กดระบบประสาทนอกจากยาเสพติดแล้ว ยังมียาอื่นๆ อีกหลายชนิดที่กดระบบประสาทส่วนกลาง ( ยานอนหลับ ยาระงับประสาท ยารักษาโรคจิต และอื่นๆ). การใช้ diazepam พร้อมกันอาจทำให้เกิดการรบกวนสติอย่างรุนแรง ระบบหยุดหายใจ และโคม่า
• ในภาวะตับวายอย่างรุนแรงดังที่ได้กล่าวไว้ข้างต้น การล้างพิษของยากล่อมประสาทเกิดขึ้นที่ตับเป็นหลัก หากสถานะการทำงานของอวัยวะนี้บกพร่อง ระยะเวลาของการทำให้เป็นกลางของ diazepam อาจเพิ่มขึ้น หากให้ยาซ้ำ ๆ ความเข้มข้นของยาในเลือดอาจสูงเกินไปซึ่งจะนำไปสู่ภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลางมากเกินไปและการพัฒนาอาการไม่พึงประสงค์อื่น ๆ
• ในภาวะไตวายอย่างรุนแรงมากกว่า 70% ของ diazepam และสารเมตาบอไลต์ของมัน ( ผลพลอยได้จากการเผาผลาญ) ถูกขับออกจากร่างกายทางไต หากการทำงานของการขับถ่ายของอวัยวะนี้บกพร่อง สิ่งนี้สามารถกระตุ้นให้เกิดการสะสมของความเข้มข้นของยาที่สูงเกินไปและสารออกฤทธิ์ของมัน ( นอร์ดอะซีแพม) ในเลือด
• สำหรับภาวะหายใจล้มเหลวระบบหายใจล้มเหลวเป็นภาวะทางพยาธิวิทยาซึ่งมีปริมาณออกซิเจนไม่เพียงพอต่อร่างกายหรือกำจัดก๊าซคาร์บอนไดออกไซด์ไม่เพียงพอ ( ผลพลอยได้จากการทำงานของเซลล์) ออกจากร่างกาย เมื่อหายใจล้มเหลวจะสังเกตเห็นความเมื่อยล้าของกล้ามเนื้อหายใจซึ่งจะขัดขวางการแลกเปลี่ยนก๊าซในปอด หากผู้ป่วยรายดังกล่าวได้รับยา diazepam ยาคลายกล้ามเนื้อ ( ลดกล้ามเนื้อ) การกระทำนี้อาจก่อให้เกิดปัญหาการช่วยหายใจที่สำคัญซึ่งอาจทำให้ผู้ป่วยเสียชีวิตได้
• ในภาวะช็อก.อาการช็อกเป็นภาวะทางพยาธิวิทยาซึ่งอาการดังกล่าวอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงและความรู้สึกหดหู่ลดลงอย่างเห็นได้ชัด การให้ยากล่อมประสาทแก่ผู้ป่วยดังกล่าวอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงอีก ซึ่งอาจนำไปสู่การหยุดชะงักของเลือดไปเลี้ยงสมอง หมดสติและเสียชีวิตได้
• ด้วยอาการชักขาดการขาดงานคืออาการลมบ้าหมูชนิดหนึ่งซึ่งจิตสำนึกของบุคคลจะปิดลงเป็นเวลาหลายวินาทีหรือหลายสิบวินาที ในเวลาเดียวกันผู้ป่วยจะ "ค้าง" ไม่เคลื่อนไหวเลยและเมื่ออาการชักหยุดลงเขาก็จำไม่ได้ว่าเกิดอะไรขึ้นกับเขา ( เพียงแค่กลับไปทำงานที่ทำเสร็จก่อนหน้านี้). Diazepam สามารถกระตุ้นให้เกิดอาการชักแบบขาดหายหรือเปลี่ยนเป็นอาการชักแบบปกติได้ ( ถ้าให้ยาโดยตรงระหว่างการโจมตี) ด้วยเหตุนี้จึงไม่แนะนำให้ใช้ในกรณีดังกล่าว
• ด้วยโรคเลนน็อกซ์-กาสเตาต์โรคนี้ยังเป็นหนึ่งในประเภทของอาการชักจากโรคลมบ้าหมู เป็นลักษณะการหายตัวไปของกล้ามเนื้ออย่างกะทันหันเป็นเวลาหลายวินาทีซึ่งเป็นผลมาจากการที่บุคคลอาจล้มลงทำให้เกิดการบาดเจ็บต่อตัวเอง หากมีการกำหนดยากล่อมประสาทในระหว่างการโจมตีสิ่งนี้สามารถกระตุ้นให้เกิดการพัฒนาของโรคลมบ้าหมูได้
• มีรอยโรคในสมองอินทรีย์ในกรณีนี้เราหมายถึงการบาดเจ็บ โรคติดเชื้อของระบบประสาทส่วนกลาง เนื้องอก การผ่าตัดสมอง และเงื่อนไขอื่น ๆ ที่มาพร้อมกับการละเมิดความสมบูรณ์ของเนื้อเยื่อสมอง ความจริงก็คือด้วยโรคที่อธิบายไว้ความสมบูรณ์ของสิ่งที่เรียกว่าอุปสรรคในเลือดและสมองจะหยุดชะงัก ( โครงสร้างที่แยกเลือดออกจากเนื้อเยื่อสมองป้องกันไม่ให้สารและยาต่างๆเข้าสู่ระบบประสาท). หากสิ่งกีดขวางนี้ได้รับความเสียหาย ยากล่อมประสาทในปริมาณมากเกินไปอาจเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลาง ( โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรงได้

ยากล่อมประสาทและแอลกอฮอล์เข้ากันได้หรือไม่?

เมื่อดื่มแอลกอฮอล์พร้อมกับยากล่อมประสาท ปริมาณแอลกอฮอล์ที่จำเป็นต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่ระบุไว้ข้างต้นจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ส่งผลให้คนเมาเร็วขึ้น หมดสติเร็วขึ้น และในกรณีร้ายแรงจะตกอยู่ในอาการโคม่าเร็วขึ้น ซึ่งเป็นภาวะที่คุกคามถึงชีวิตได้ นี่คือเหตุผลที่ผสมแอลกอฮอล์กับยากล่อมประสาท ( โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีการให้ยาในปริมาณมาก) ไม่แนะนำ. นอกจากนี้ไม่ควรสั่งยานี้ให้กับผู้ป่วยที่มีอาการเป็นพิษจากแอลกอฮอล์ ( ยกเว้นกลุ่มอาการถอนแอลกอฮอล์ที่อธิบายไว้ข้างต้น).

สามารถรับประทาน diazepam ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรได้หรือไม่?

ใช้ยาในไตรมาสที่ 2 และ 3 ของการตั้งครรภ์ ( เมื่อระบบประสาทส่วนกลางของทารกในครรภ์เกิดขึ้นแล้ว) อย่างไรก็ตามอนุญาตให้ทำได้เฉพาะในหลักสูตรระยะสั้นและเมื่อมีความจำเป็นอย่างยิ่งเนื่องจากการที่สารออกฤทธิ์เข้าสู่กระแสเลือดของทารกในครรภ์มากเกินไปสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้ ( โดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะซึมเศร้าของการเต้นของหัวใจของทารกในครรภ์, การหายใจอ่อนแอหลังคลอด).

ไม่แนะนำให้ใช้ยาขณะให้นมบุตร ความจริงก็คือ diazepam ผ่านเข้าสู่เต้านมของแม่และสามารถเข้าสู่ร่างกายของเด็กได้ สิ่งนี้สามารถนำไปสู่การแพ้ต่อร่างกายของเด็ก ( นั่นคือในอนาคตเขาอาจเกิดอาการแพ้ยากล่อมประสาทได้) และยังสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้ ( โดยเฉพาะอย่างยิ่งอาการง่วงนอน เซื่องซึม เซื่องซึม กล้ามเนื้ออ่อนแรงและอื่นๆ). นี่คือสาเหตุว่าทำไมหลังจากใช้ยา diazepam เป็นเวลานาน ( มากกว่า 10 – 14 วันติดต่อกัน) หรือหลังจากใช้ยาในปริมาณมากควรรออย่างน้อย 4–5 วัน ( จนกว่ายากล่อมประสาทและสารออกฤทธิ์จะถูกกำจัดออกจากร่างกาย) จากนั้นจึงให้นมแม่ต่อ

ผลข้างเคียงของไดอะซีแพม

ผลข้างเคียงของยาไดอะซีแพมอาจรวมถึง:

• ปฏิกิริยาการแพ้อาจมีผื่นที่ผิวหนัง คัน และอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น ความดันโลหิตลดลงและสติสัมปชัญญะบกพร่องนั้นพบได้ยากมาก
• ผลกระทบที่เกี่ยวข้องกับอิทธิพลต่อระบบประสาทส่วนกลางอาการง่วงซึมง่วงเซื่องซึม บางครั้งอาจเกิดอาการคิดช้า สติบกพร่อง และเวียนศีรษะได้ น้อยมากที่ผู้ป่วยอาจบ่นว่ามองเห็นภาพซ้อน ปวดศีรษะรุนแรง ปัญหาในการพูด และกล้ามเนื้อสั่น ( กลไกการพัฒนาปรากฏการณ์เหล่านี้ยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างครบถ้วน). ด้วยการใช้งานระยะยาว ( เป็นเวลาหลายเดือนติดต่อกัน) อาจมีความบกพร่องในด้านความจำและความสามารถในการเรียนรู้ ( โดยเฉพาะในเด็ก).

• การกระตุ้นที่ขัดแย้งกันของระบบประสาทส่วนกลางสำหรับผู้ป่วยบางราย ยาไดอะซีแพมไม่ได้ทำหน้าที่เหมือนกับที่ทำกับคนอื่นๆ แต่ทำในทางตรงกันข้าม ในกรณีนี้ ผู้ป่วยอาจมีอาการปั่นป่วนทางจิต หงุดหงิดเพิ่มขึ้น นอนไม่หลับ รู้สึกวิตกกังวลและกลัวอย่างไม่มีเหตุผล กล้ามเนื้อตึงขึ้น และกล้ามเนื้อสั่น ( ตัวสั่น). บ่อยครั้งที่ปรากฏการณ์นี้เกิดขึ้นเมื่อมีการกำหนดยาให้กับผู้ที่เป็นโรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรัง
• สะอึกสามารถสังเกตได้ด้วยการให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว แต่ยังไม่มีการสร้างกลไกของการพัฒนาภาวะแทรกซ้อนนี้
ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่มีความเกี่ยวข้องกับการด้อยพัฒนาของระบบประสาทในวัยเด็ก เมื่อคุณอายุมากขึ้น ความถี่ของภาวะแทรกซ้อนนี้จะลดลงอย่างมาก
• ลดความดันโลหิตในบุคคลที่มีจิตใจมั่นคง ( เงียบสงบ) ของผู้ป่วยหลังจากสั่งยาความดันจะลดลงเพียงเล็กน้อยเท่านั้นซึ่งอาจเกิดจากการยับยั้งการทำงานของศูนย์หลอดเลือดในสมอง ( ซึ่งโดยปกติจะมีหน้าที่รักษาระดับหลอดเลือดและความดันโลหิต). ในขณะเดียวกัน ผู้ป่วยที่จิตใจปั่นป่วน วิตกกังวล หรือหวาดกลัวอาจพบว่ามีความดันโลหิตสูงในตอนแรก การบริหารยากล่อมประสาทในกรณีนี้จะช่วยลดความวิตกกังวลและมีผลสงบเงียบซึ่งอาจส่งผลให้ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด ( นั่นคือกลับสู่ระดับปกติ).
• ปัญหาการหายใจภาวะแทรกซ้อนนี้เกิดขึ้นพร้อมกับการให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็วซึ่งเป็นผลมาจากเส้นทางการบริหารนี้ควรใช้เฉพาะในโรงพยาบาลเท่านั้น ( โรงพยาบาล). สิ่งนี้อธิบายได้จากข้อเท็จจริงที่ว่าสารออกฤทธิ์จำนวนมากเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางอย่างรวดเร็วซึ่งนำไปสู่ภาวะซึมเศร้าของสมองและการทำงานของมันอย่างรวดเร็วและเด่นชัด ในเวลาเดียวกันในคนไข้ที่มีโรคร่วมอื่นๆ ( เช่น มีอาการมึนเมาจากยาหรือแอลกอฮอล์ มีอาการไม่สบายเบื้องต้น หรือเป็นโรคปอด) ความผิดปกติของการหายใจสามารถสังเกตได้ด้วยการให้ยา diazepam เข้ากล้าม
• ปวดเมื่อใส่สามารถสังเกตได้ด้วยการให้ยาทางหลอดเลือดดำ ในกรณีนี้ผู้ป่วยอาจรู้สึกแสบร้อนบริเวณหลอดเลือดดำหรือทั่วแขน ความรู้สึกไม่พึงประสงค์นี้จะหายไปเองภายในไม่กี่วินาที แต่มักจะน้อยลงภายใน 1-2 นาที

ยา diazepam ทำให้เกิดการติดและการติดยาหรือไม่ และควรหยุดยาอย่างไร?

อาการถอนเมื่อติดยา diazepam สามารถแสดงออกได้:

• ความวิตกกังวล;
• ความรู้สึกกลัวอย่างไม่สมเหตุสมผล
• ความตื่นเต้นประสาท;
• ความหงุดหงิด;
• ความก้าวร้าว;
• นอนไม่หลับ;
• ตื่นกลางดึกบ่อยครั้ง
• อาการสั่น ( อาการสั่นของกล้ามเนื้อ) และอื่นๆ

เพื่อหลีกเลี่ยงการพัฒนาของโรคนี้หลังจากผ่านไปนาน ( ติดต่อกันเป็นเวลา 2 – 4 สัปดาห์หรือมากกว่านั้น) การใช้ยา diazepam ควรหยุดอย่างช้าๆ โดยค่อยๆ ลดขนาดยารายวันลง 2.5 - 5 มก. ทุกๆ 2 - 3 วัน ในขณะเดียวกันก็เป็นที่น่าสังเกตว่าในระยะสั้น ( ภายใน 1 – 7 วัน) เมื่อสั่งยาในขนาดเล็กและปานกลางสามารถหยุดได้ทันทีโดยไม่ต้องกลัวว่าจะเกิดอาการถอนเนื่องจากในช่วงเวลาสั้น ๆ ร่างกายยังไม่มีเวลา "คุ้นเคย" กับยา

การสะสม ( การสะสม) ยากล่อมประสาทในร่างกาย

ยาแก้พิษสำหรับการใช้ยาเกินขนาดและพิษด้วย diazepam

ความจริงก็คือผลกระทบทั้งหมดของ diazepam พัฒนาผ่านการจับกันของสารออกฤทธิ์กับตัวรับที่เรียกว่าโครงสร้างของเซลล์ประสาทที่ไวต่อมัน เมื่อจับกับตัวรับ diazepam จะเปลี่ยนคุณสมบัติของเซลล์ประสาทซึ่งจะยับยั้งกิจกรรมและกิจกรรมของระบบประสาทส่วนกลางโดยรวม

กลไกการออกฤทธิ์ของฟลูมาเซนิลคือมีความสัมพันธ์สูงต่อตัวรับเหล่านี้ แต่ไม่ก่อให้เกิดผลใด ๆ เลยต่อระดับระบบประสาทส่วนกลาง หากมีการกำหนด flumazenil ก่อนนำยา diazepam เข้าสู่ร่างกาย มันจะปิดกั้นตัวรับทั้งหมด ซึ่งเป็นผลมาจากการที่จะไม่สังเกตผลของยาระงับประสาท ถูกสะกดจิต ป้องกันความวิตกกังวล หรือยากันชัก หากให้ยา flumazenil หลังจากให้ยา diazepam มันจะทำลายการเชื่อมต่อของ diazepam กับตัวรับและตัวมันเองจะเข้ามาแทนที่ซึ่งเป็นผลมาจากการที่ผลกระทบที่มีอยู่ก่อนหน้านี้ทั้งหมดจะหายไปด้วย

ปฏิกิริยาและความเข้ากันได้ของยา diazepam กับยาอื่น ๆ ( กับทรามาดอล, ยาคลายกล้ามเนื้อ, ยารักษาโรคจิต, ยาแก้ซึมเศร้า, ไซโคลบาร์บาร์บิทอล)

Diazepam อาจเพิ่มประสิทธิภาพ:

• ทรามาดอล- ยาแก้ปวดยาเสพติด
• ยาคลายกล้ามเนื้อ– ยาที่ลดกล้ามเนื้อและความแข็งแรงของกล้ามเนื้อ
• โรคประสาทโรคจิตและความผิดปกติทางจิตอื่น ๆ
• ยาแก้ซึมเศร้า– ยาที่ใช้รักษาโรคซึมเศร้า ( โรคที่ผู้ป่วยมีอารมณ์ลดลงอย่างเด่นชัดและยาวนาน).
• ยานอนหลับ– ไซโคลบาร์บิทอลและอื่น ๆ

การศึกษาทางเคมีและพิษวิทยาของปัสสาวะสำหรับยากล่อมประสาท

ราคา ( ราคา) ยากล่อมประสาทในร้านขายยาในเมืองต่างๆของรัสเซีย

ราคายากล่อมประสาทในเมืองต่าง ๆ ของรัสเซีย

ฉันจำเป็นต้องเขียนใบสั่งยาเพื่อซื้อยากล่อมประสาทหรือไม่ ( เป็นไปได้ไหมที่จะซื้อยาโดยไม่มีใบสั่งยา?)?

ในการรับใบสั่งยานี้ คุณต้องได้รับการตรวจโดยผู้เชี่ยวชาญซึ่งจะพิจารณาว่าผู้ป่วยรายนี้ต้องการยานี้หรือไม่ หากผู้ป่วยต้องการยากล่อมประสาทจริงๆ แพทย์จะเขียนใบสั่งยาระบุรูปแบบการให้ยา ( แท็บเล็ต, หลอดบรรจุ, ไมโครนีมาหรือยาเหน็บ) ขนาดยาและปริมาณที่สามารถขายให้กับผู้ป่วยที่กำหนดได้ ผู้ป่วยจะต้องแสดงใบสั่งยานี้ต่อร้านขายยาหลังจากนั้นเขาจะได้รับยาที่จำเป็น ใบสั่งยาจะยังคงอยู่ในร้านขายยาเนื่องจากต้องมีการบัญชีที่เข้มงวด

อายุการเก็บรักษาของใบสั่งยาสำหรับ diazepam คือ 30 วัน ( แพทย์จะต้องระบุวันที่เขียนใบสั่งยาด้วย). หากผู้ป่วยไม่ได้ซื้อยาในช่วงเวลานี้ ใบสั่งยาจะถือเป็นโมฆะ

สภาวะการเก็บรักษาไดอะซีแพม

เมื่อเก็บยาไว้เป็นเวลานาน ควรระมัดระวังไม่ให้เด็กเข้าถึงยาได้ ราวกับว่าพวกเขารับประทานยาในปริมาณมากเกินไป อาจทำให้เกิดอาการของการใช้ยาเกินขนาดและเป็นพิษได้

กลุ่มทางเภสัชวิทยา: เบนโซไดอะซีพีน
ชื่อระบบ (IUPAC): 7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
ชื่อทางการค้า Diastat, Valium
สถานะทางกฎหมาย: มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น
ศักยภาพในการเสพติด: ปานกลาง
การประยุกต์ใช้: ช่องปาก, กล้ามเนื้อ, ทางหลอดเลือดดำ, เหน็บ
การดูดซึม (93-100%)
การเผาผลาญอาหาร: ตับ - CYP2B6 (เส้นทางรอง) ถึง desmethyldiazepam - CYP2C19 (เส้นทางหลัก) ไปยังสารที่ไม่ได้ใช้งาน - CYP3A4 (เส้นทางหลัก) ถึง desmethyldiazepam
ครึ่งชีวิต: 20-100 ชั่วโมง (36-200 ชั่วโมงสำหรับสารออกฤทธิ์หลักของ desmethyldiazepam)
การขับถ่าย: ไต
สูตร: C 16 H 13 ClN 2 O
โมล มวล: 284.7 ก./โมล

Diazepam วางตลาดครั้งแรกในชื่อ Valium โดย Hoffmann-La Roche เป็นยาเบนโซไดอะซีพีน Diazepam ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาอาการวิตกกังวล อาการตื่นตระหนก นอนไม่หลับ อาการชัก (รวมถึงโรคลมชัก) กล้ามเนื้อกระตุก (เช่น บาดทะยัก) กลุ่มอาการขาอยู่ไม่สุข การถอนแอลกอฮอล์ เบนโซไดอะซีพีน ฝิ่น และโรค Meniere ยานี้อาจใช้ก่อนหัตถการทางการแพทย์บางอย่าง (เช่น การส่องกล้อง) เพื่อลดความเครียดและความวิตกกังวล และในขั้นตอนการผ่าตัดบางอย่างเพื่อกระตุ้นให้เกิดภาวะความจำเสื่อม (อาจใช้เพื่อเร่งการดมยาสลบทางหลอดเลือดดำในขณะที่ลดขนาดยาที่ต้องการ หรือตาม ยาตัวเดียวหากไม่มีการให้ยาชาทางหลอดเลือดดำหรือมีข้อห้าม) Diazepam มีฤทธิ์ลดความวิตกกังวล, ยากันชัก, ถูกสะกดจิต, มีฤทธิ์กดประสาท, เป็นยาคลายกล้ามเนื้อโครงร่าง และมีคุณสมบัติในการลบความจำ การกระทำทางเภสัชวิทยาของ diazepam ช่วยเพิ่มผลของตัวกลาง GABA โดยการจับกับบริเวณเบนโซไดอะซีพีนบนตัวรับ GABAA (ผ่านอะตอมของคลอรีนที่รวมอยู่ในโมเลกุล) ซึ่งนำไปสู่ภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง ผลข้างเคียงของยากล่อมประสาท ได้แก่ ภาวะความจำเสื่อมก่อนกำหนด (โดยเฉพาะในขนาดที่สูง) และอาการระงับประสาท เช่นเดียวกับอาการกระสับกระส่าย ความโกรธ หรืออาการชักที่แย่ลงในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู เบนโซไดอะซีพีนอาจทำให้เกิดหรือทำให้ภาวะซึมเศร้าแย่ลง โดยเฉพาะหลังจากใช้เป็นเวลานาน ผลกระทบระยะยาวของเบนโซไดอะซีพีน เช่น ไดอะซีแพม ได้แก่ ความอดทนเพิ่มขึ้น การพึ่งพาเบนโซไดอะซีพีน และกลุ่มอาการถอนเบนโซไดอะซีพีนเมื่อลดขนาดยาลง หลังจากหยุดใช้ยาเบนโซไดอะซีพีน ความบกพร่องทางสติปัญญาอาจคงอยู่เป็นเวลาอย่างน้อยหกเดือน Diazepam ยังมีศักยภาพในการพัฒนาการพึ่งพาทางกายภาพและอาจทำให้เกิดการพึ่งพาทางกายภาพอย่างรุนแรงเมื่อใช้งานในระยะยาว เมื่อเปรียบเทียบกับเบนโซไดอะซีพีนชนิดอื่น อาการถอนทางกายภาพจากยากล่อมประสาทหลังการใช้เป็นเวลานานมีแนวโน้มที่จะรุนแรงขึ้นมากเนื่องจากมีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน Diazepam เป็นยาทางเลือกสำหรับรักษาโรคติดยาเบนโซไดอะซีพีน ศักยภาพในการพึ่งพา ระยะเวลาการออกฤทธิ์ และยาเม็ดขนาดต่ำ ทำให้ยานี้เหมาะสำหรับการลดลงและหลีกเลี่ยงอาการถอนยา ข้อดีของ diazepam คือการออกฤทธิ์อย่างรวดเร็วและมีประสิทธิภาพสูงซึ่งเป็นสิ่งสำคัญมากสำหรับการควบคุมอาการชักเฉียบพลัน ความวิตกกังวลและการโจมตีเสียขวัญ เบนโซยังมีความเป็นพิษค่อนข้างต่ำเมื่อให้ยาเกินขนาด Diazepam เป็นหนึ่งในยาที่จำเป็นในรายการยาที่จำเป็นขององค์การอนามัยโลก Diazepam ซึ่งสังเคราะห์ครั้งแรกโดย Leo Sternbach ใช้ในการรักษาโรคต่างๆ มากมาย และเป็นหนึ่งในยาที่ใช้กันแพร่หลายมากที่สุดในโลกนับตั้งแต่เปิดตัวในปี 1963

การใช้ทางการแพทย์

Diazepam ใช้เป็นหลักในการรักษาความวิตกกังวล การนอนไม่หลับ และอาการถอนแอลกอฮอล์เฉียบพลัน นอกจากนี้ยังใช้เป็นยาล่วงหน้าเพื่อกระตุ้นให้เกิดอาการระงับประสาท ความวิตกกังวล หรือความจำเสื่อมก่อนทำหัตถการทางการแพทย์บางอย่าง (เช่น การส่องกล้อง) ยาไดอะซีแพมหรือลอราซีแพมที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำเป็นยาชนิดแรกที่ใช้รักษาโรคลมบ้าหมูตามสถานะ อย่างไรก็ตาม ลอราซีแพมมีข้อได้เปรียบเหนือยาไดอะซีแพม รวมถึงมีประสิทธิผลในการลดอาการชักมากกว่าและมีฤทธิ์ต้านการชักได้ยาวนานกว่า Diazepam ไม่ค่อยมีการใช้สำหรับการรักษาโรคลมบ้าหมูในระยะยาว เนื่องจากความสามารถในการทนต่อยากันชักมักจะเกิดขึ้นภายใน 6-12 เดือนหลังการรักษา Diazepam ใช้สำหรับการรักษาฉุกเฉินของภาวะครรภ์เป็นพิษ เมื่อมาตรการควบคุมความดันโลหิตและแมกนีเซียมซัลเฟตทางหลอดเลือดดำล้มเหลว เบนโซไดอะซีพีนไม่มีคุณสมบัติในการบรรเทาอาการปวดในตัวเอง อย่างไรก็ตาม เบนโซไดอะซีพีน เช่น ไดอะซีแพม สามารถใช้เป็นยาคลายกล้ามเนื้อเพื่อบรรเทาอาการปวดที่เกิดจากการกระตุกของกล้ามเนื้อและดีสโทเนียประเภทต่างๆ รวมถึงภาวะเกล็ดกระดี่ ความอดทนมักเกิดขึ้นกับยาเบนโซไดอะซีพีน เช่น ยากล่อมประสาท หรือ tizanidine บางครั้งใช้เป็นทางเลือกแทน diazepam ผลของยากันชักของ diazepam อาจใช้ในการรักษาอาการชักเนื่องจากการใช้ยาเกินขนาดหรือความเป็นพิษทางเคมีที่เกิดจากการสัมผัสกับ sarin, VX, soman (หรือสารพิษจากออร์กาโนฟอสเฟตอื่น ๆ), lindane, chloroquine, physostigmine หรือ pyrethroids บางครั้งใช้ Diazepam เพื่อป้องกันอาการชักไข้ที่เกิดจากไข้สูงในเด็กและทารกแรกเกิดอายุต่ำกว่า 5 ปี ไม่แนะนำให้ใช้ยา diazepam ในระยะยาวเพื่อควบคุมโรคลมบ้าหมู อย่างไรก็ตาม กลุ่มย่อยของบุคคลที่เป็นโรคลมบ้าหมูที่ดื้อต่อการรักษาได้แสดงให้เห็นถึงประโยชน์จากการใช้เบนโซไดอะซีพีนในระยะยาว สำหรับบุคคลดังกล่าว แนะนำให้ใช้ยา clorazepate เนื่องจากมีการพัฒนาความอดทนต่อผลข้างเคียงของยากันชักได้ช้า Diazepam มีการใช้งานที่หลากหลาย (นอกฉลากด้วย) รวมไปถึง:

การรักษาอาการวิตกกังวล อาการตื่นตระหนก และความปั่นป่วน

การรักษาอาการทางระบบประสาทที่เกี่ยวข้องกับอาการวิงเวียนศีรษะ

การรักษาอาการถอนแอลกอฮอล์ ฝิ่น และเบนโซไดอะซีพีน

การรักษาอาการนอนไม่หลับระยะสั้น

การรักษาโรคบาดทะยักพร้อมกับมาตรการการรักษาแบบเข้มข้นอื่น ๆ

การรักษาเสริมของอัมพาตของกล้ามเนื้อกระตุก (อัมพาตครึ่งซีก/อัมพาตครึ่งซีก) ที่เกิดจากโรคของสมองหรือไขสันหลัง เช่น โรคหลอดเลือดสมอง โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง หรือการบาดเจ็บที่ไขสันหลัง (การรักษาระยะยาวร่วมกับการรักษาฟื้นฟูอื่นๆ)

การรักษาแบบประคับประคองกลุ่มอาการกล้ามเนื้อแข็ง

การระงับประสาทก่อนหรือหลังการผ่าตัด ภาวะวิตกกังวล และ/หรือภาวะความจำเสื่อม (เช่น ก่อนขั้นตอนการส่องกล้องหรือการผ่าตัด)

รักษาภาวะแทรกซ้อนจากการใช้ยาหลอนประสาทและยากระตุ้น เช่น LSD โคเคน หรือยาบ้าเกินขนาด

การรักษาเชิงป้องกันความเป็นพิษของออกซิเจนในระหว่างการบำบัดด้วยออกซิเจนไฮเปอร์บาริก

ควรกำหนดขนาดยาเป็นรายบุคคล ขึ้นอยู่กับสภาพของผู้ป่วย ความรุนแรงของอาการ น้ำหนักตัวของผู้ป่วย และโรคร่วมอื่นๆ

ความพร้อมใช้งาน

Diazepam จำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้ามากกว่า 500 ชื่อทั่วโลก มาในรูปแบบช่องปาก การฉีด การสูดดม และทางทวารหนัก กองทัพสหรัฐฯ ใช้สูตรเฉพาะที่เรียกว่า CANA ซึ่งมียากล่อมประสาท โดยทั่วไป CANA หนึ่งชุดจะออกให้กับบุคลากรทางทหาร พร้อมด้วย Mark I NAAK สามชุด เมื่อปฏิบัติการในสภาพแวดล้อมที่อาวุธเคมีมีความเสี่ยง ชุดทั้งสองใช้ผ่านการฉีดอัตโนมัติ มีจุดประสงค์เพื่อใช้โดยอิสระก่อนที่ผู้ป่วยจะถูกส่งไปยังแผนกการรักษาพยาบาล

ข้อห้าม

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ diazepam หากเป็นไปได้ในผู้ที่มีอาการดังต่อไปนี้:

• ภาวะหายใจไม่ออกอย่างรุนแรง

  โรคต้อหินแบบปิดมุมเฉียบพลัน

  ภาวะตับวายอย่างรุนแรง (ตับอักเสบ และตับแข็งของตับ ลดการกำจัดยาลงครึ่งหนึ่ง)

  ไตวายรุนแรง (เช่น ผู้ป่วยฟอกไต)

  ความผิดปกติของตับ

  หยุดหายใจขณะหลับอย่างรุนแรง

  ภาวะซึมเศร้าอย่างรุนแรงพร้อมกับแนวโน้มการฆ่าตัวตาย

• การตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

  ผู้ป่วยสูงอายุหรือผู้ป่วยทุพพลภาพต้องได้รับการดูแลเป็นพิเศษ

  โคม่าหรือช็อก

  การหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน

  พิษเฉียบพลันจากแอลกอฮอล์ ยา หรือสารออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทอื่นๆ (ยกเว้นยาหลอนประสาทและ/หรือสารกระตุ้นบางชนิด ซึ่งบางครั้งใช้ยารักษาเกินขนาด)

  ประวัติการติดแอลกอฮอล์หรือยาเสพติด

  Myasthenia Gravis ซึ่งเป็นโรคแพ้ภูมิตนเองที่ทำให้เกิดความเหนื่อยล้าอย่างเห็นได้ชัด

  ภูมิไวเกินหรือแพ้ยาใด ๆ จากกลุ่มเบนโซไดอะซีพีน

จำเป็นต้องมีการดูแลเป็นพิเศษในกรณีต่อไปนี้:

การใช้ยาเบนโซไดอะซีพีนในทางที่ผิด ใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ติดแอลกอฮอล์หรือยาเสพติดและบุคคลที่มีความผิดปกติทางจิตร่วมด้วย

โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ยานี้กับเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี ยกเว้นสำหรับการรักษาโรคลมบ้าหมูและการรักษาก่อนหรือหลังการผ่าตัด สำหรับผู้ป่วยกลุ่มนี้ ควรใช้ยาในขนาดที่มีประสิทธิผลต่ำที่สุดที่เป็นไปได้

ในเด็กอายุต่ำกว่า 6 เดือนยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยและประสิทธิผลของยา ไม่แนะนำให้ใช้ Diazepam ในผู้ป่วยในกลุ่มอายุนี้

ผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยหนักอาจมีอาการหยุดหายใจขณะหลับและ/หรือหัวใจหยุดเต้น การใช้ยากดระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ ร่วมกันจะเพิ่มความเสี่ยงนี้ สำหรับผู้ป่วยกลุ่มนี้ ควรใช้ยาในขนาดที่มีประสิทธิผลต่ำที่สุดที่เป็นไปได้ ผู้ป่วยสูงอายุจะเผาผลาญเบนโซไดอะซีพีนได้ช้ากว่าผู้ใหญ่ที่อายุน้อยกว่ามากและยังมีความไวต่อผลกระทบของเบนโซไดอะซีพีนมากกว่าแม้ในระดับพลาสมาที่เทียบเคียงกันได้ สำหรับผู้ป่วยดังกล่าว ควรลดขนาดยา diazepam ลงครึ่งหนึ่ง และจำกัดการรักษาไว้ไม่เกิน 2 สัปดาห์ ไม่แนะนำให้ผู้สูงอายุรับประทานเบนโซไดอะซีพีนที่ออกฤทธิ์นาน เช่น ไดอะซีแพม Diazepam อาจเป็นอันตรายต่อผู้ป่วยสูงอายุเนื่องจากความเสี่ยงต่อการหกล้มเพิ่มขึ้นอย่างมาก

การฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตต่ำหรือผู้ป่วยที่ช็อกควรได้รับการดูแลอย่างระมัดระวังในขณะเดียวกันก็ติดตามสัญญาณชีพของสภาพร่างกาย

เบนโซไดอะซีพีน เช่น ไดอาซีแพม เป็นสารประกอบที่ชอบไขมันและแทรกซึมเข้าไปในเยื่อหุ้มเซลล์อย่างรวดเร็ว ผ่านเข้าสู่รกอย่างรวดเร็วโดยมีการดูดซึมยาอย่างมีนัยสำคัญ การใช้เบนโซไดอะซีพีน รวมถึงยากล่อมประสาทในการตั้งครรภ์ช้า โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง อาจทำให้เกิดภาวะอะไมโทเนียแต่กำเนิดในทารกได้ เมื่อรับประทานในช่วงปลายของการตั้งครรภ์ ในไตรมาสที่ 3 ยา Diazepam ทำให้เกิดความเสี่ยงต่อการเกิดกลุ่มอาการถอนยาเบนโซไดอะซีพีนอย่างรุนแรงในทารกแรกเกิดที่มีอาการต่างๆ ซึ่งรวมถึงแต่ไม่จำกัดเพียง ความดันเลือดต่ำและการไม่เต็มใจที่จะดูดนม การหยุดหายใจขณะหลับ อาการตัวเขียว และการตอบสนองทางเมตาบอลิซึมที่บกพร่อง รวมถึงความเครียดจากความเย็น . อาจเกิดภาวะอะมีโทเนียแต่กำเนิดในทารกและอาการระงับประสาทในทารกแรกเกิดได้เช่นกัน มีรายงานว่าอาการของโรค amyotonya และ benzodiazepine พิการแต่กำเนิดในทารกแรกเกิดจะคงอยู่เป็นเวลาหลายชั่วโมงจนถึงหลายเดือนหลังคลอด

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงของเบนโซไดอะซีพีน เช่น ไดอาซีแพม ได้แก่ ภาวะความจำเสื่อมและความสับสน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งจะสังเกตเห็นได้ในขนาดที่สูงขึ้น) และอาการระงับประสาท ผู้สูงอายุมีแนวโน้มที่จะเกิดผลข้างเคียงจากยากล่อมประสาท เช่น ความสับสน ความจำเสื่อม การสูญเสียน้ำหนัก และอาการเมาค้าง รวมถึงการหกล้ม การใช้เบนโซไดอะซีพีนในระยะยาว เช่น ไดอะซีแพม สัมพันธ์กับการพัฒนาความอดทน การพึ่งพาอาศัยกัน และกลุ่มอาการถอนเบนโซไดอะซีพีน เช่นเดียวกับเบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ ยากล่อมประสาทอาจทำให้ความจำระยะสั้นลดลงและลดความสามารถในการรับรู้ แม้ว่ายาเบนโซไดอะซีพีน เช่น ไดอะซีแพม อาจทำให้เกิดภาวะความจำเสื่อมก่อนวัยได้ แต่ก็ไม่ได้ทำให้เกิดภาวะความจำเสื่อมถอยหลังเข้าคลอง ข้อมูลที่ได้รับก่อนใช้เบนโซไดอะซีพีนจะไม่ถูกลบออกจากหน่วยความจำ ความทนทานต่อความบกพร่องทางสติปัญญาที่เกิดจากเบนโซไดอะซีพีนไม่ได้เกิดขึ้นพร้อมกับการใช้ยาในระยะยาว ผู้สูงอายุมีความอ่อนไหวต่อผลกระทบดังกล่าวมากกว่า นอกจากนี้ ความบกพร่องทางสติปัญญาหลังจากหยุดยาเบนโซไดอะซีพีนอาจคงอยู่เป็นเวลาอย่างน้อยหกเดือน ไม่ชัดเจนว่าความบกพร่องเหล่านี้ดีขึ้นหรือไม่เมื่อรับประทานเป็นเวลานานกว่าหกเดือนหรือว่าจะคงอยู่ถาวรหรือไม่ เบนโซยังสามารถทำให้เกิดหรือทำให้ภาวะซึมเศร้าแย่ลงได้ การฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำหรือการฉีดยา diazepam ทางหลอดเลือดดำซ้ำๆ เพื่อรักษาอาการชักอาจส่งผลให้เกิดความเป็นพิษ รวมถึงภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ อาการระงับประสาท และความดันเลือดต่ำ ความอดทนอาจพัฒนาไปสู่การฉีดยา diazepam หากรับประทานยาเป็นเวลานานกว่า 24 ชั่วโมง ผลข้างเคียง เช่น การระงับประสาท การพึ่งพาเบนโซไดอะซีพีน และการใช้ในทางที่ผิดอาจจำกัดการใช้เบนโซไดอะซีพีน

Diazepam มีผลข้างเคียงหลายประการที่มักเกิดกับเบนโซไดอะซีพีนส่วนใหญ่ ได้แก่:

การปราบปรามการนอนหลับ REM

ความผิดปกติของมอเตอร์

สูญเสียการประสานงาน

การรบกวนความสมดุล

อาการวิงเวียนศีรษะและคลื่นไส้

ภาวะซึมเศร้า

อิศวรสะท้อน

โดยทั่วไปแล้วผลข้างเคียงที่ขัดแย้งกันอาจเกิดขึ้นได้ เช่น ความกังวลใจ ความหงุดหงิด ความปั่นป่วน อาการชักที่แย่ลง นอนไม่หลับ ตะคริวของกล้ามเนื้อ การเปลี่ยนแปลงในความใคร่ และในบางกรณี ความโกรธและความก้าวร้าว อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้พบได้บ่อยในเด็ก ผู้สูงอายุ และผู้ที่มีประวัติเสพยาเสพติดหรือแอลกอฮอล์ หรือมีพฤติกรรมรุนแรง ในบางคน ยาไดอะซีแพมอาจเพิ่มการทำร้ายตัวเอง และในกรณีร้ายแรง อาจทำให้เกิดแนวโน้มที่จะฆ่าตัวตายหรือกระทำการใดๆ ได้ ดีสโทเนียอาจพัฒนาได้น้อยมาก Diazepam อาจทำให้ความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักรลดลง ความบกพร่องนี้รุนแรงขึ้นจากการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ เนื่องจากสารทั้งสองทำหน้าที่เป็นตัวกดระบบประสาทส่วนกลาง ในระหว่างการรักษาตามกฎแล้วความอดทนจะพัฒนาไปสู่ผลยาระงับประสาท แต่ไม่ใช่ผลจากความวิตกกังวลและการผ่อนคลายกล้ามเนื้อของยา ผู้ป่วยที่มีภาวะหยุดหายใจขณะหลับอย่างรุนแรงอาจมีอาการหายใจลำบาก (hypoventilation) ส่งผลให้หยุดหายใจและเสียชีวิตได้ Diazepam ในขนาด 5 มก. ขึ้นไปทำให้ประสิทธิภาพการทำงานลดลงอย่างมีนัยสำคัญร่วมกับอาการง่วงนอนที่เพิ่มขึ้น

ความอดทนและการพึ่งพาอาศัยกัน

Diazepam ก็เหมือนกับยาเบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ ที่สามารถทำให้เกิดความอดทน การพึ่งพาทางกายภาพ การเสพติด และกลุ่มอาการถอนยาเบนโซไดอะซีพีน การหยุดยา diazepam หรือยาเบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ มักส่งผลให้เกิดอาการถอนยาคล้ายกับอาการที่สังเกตได้จาก barbiturate หรือการถอนแอลกอฮอล์ ยิ่งรับประทานยาในปริมาณมากและกินยานานขึ้น ความเสี่ยงที่จะเกิดอาการถอนยาที่ไม่พึงประสงค์ก็จะมากขึ้นตามไปด้วย อาการถอนยาสามารถเกิดขึ้นได้ในขนาดยามาตรฐาน เช่นเดียวกับหลังการใช้ยาในระยะสั้น และอาจแสดงออกมาในรูปแบบของอาการนอนไม่หลับ วิตกกังวล และอาการรุนแรงมากขึ้น รวมถึงอาการชักและโรคจิต อาการถอนยาอาจคล้ายคลึงกับสภาวะทางการแพทย์ที่มีอยู่แล้ว Diazepam อาจเกี่ยวข้องกับอาการถอนยาที่รุนแรงน้อยกว่าเนื่องจากมีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน ควรหยุดยาเบนโซไดอะซีพีนโดยเร็วที่สุดและลดขนาดยาลงอย่างช้าๆ ความอดทนพัฒนาไปสู่ผลการรักษาของเบนโซไดอะซีพีน เช่น ผลของยากันชัก ดังนั้นโดยทั่วไปจึงไม่แนะนำให้ใช้เบนโซไดอะซีพีนในการรักษาโรคลมบ้าหมูในระยะยาว การเพิ่มขนาดยาอาจเอาชนะความอดทนได้ แต่ความอดทนอาจพัฒนาไปสู่ขนาดยาที่สูงขึ้น ทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงยิ่งขึ้น กลไกของความทนทานต่อเบนโซไดอะซีพีนรวมถึงการแยกตำแหน่งของตัวรับ การเปลี่ยนแปลงในการแสดงออกของยีน การลดตำแหน่งของตัวรับ และการลดความไวของตำแหน่งตัวรับต่อผลของ GABA ประมาณหนึ่งในสามของผู้ที่รับประทานเบนโซไดอะซีพีนเป็นเวลานานกว่าสี่สัปดาห์จะมีอาการเสพติดและอาการถอนยาเมื่อหยุดการรักษา ความแตกต่างของอัตราการหยุดยา (50-100%) ขึ้นอยู่กับผู้ป่วย ตัวอย่างเช่น การสุ่มตัวอย่างของผู้ใช้เบนโซไดอะซีพีนในระยะยาวมักแสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยประมาณ 50% มีอาการเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลย โดยอีกครึ่งหนึ่งของผู้ป่วยมีอาการถอนยาที่เห็นได้ชัดเจน กลุ่มผู้ป่วยที่เลือกบางกลุ่มแสดงอัตราการถอนยาที่สังเกตเห็นได้ชัดเจนสูงถึง 100% อาการกระวนกระวายใจที่เกิดขึ้นใหม่ ซึ่งรุนแรงกว่าความวิตกกังวลทั่วไป ยังเป็นอาการถอนยาที่พบบ่อยเมื่อหยุดยากล่อมประสาทหรือยาเบนโซไดอะซีพีนชนิดอื่น ด้วยเหตุผลนี้ Diazepam จึงแนะนำสำหรับการรักษาระยะสั้นในขนาดยาที่ต่ำที่สุดที่เป็นไปได้เท่านั้น เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดปัญหาร้ายแรงในการถอนยาในขนาดยาที่ต่ำ แม้ว่าลดขนาดยาแล้วก็ตาม มีความเสี่ยงอย่างมากที่จะเกิดการพึ่งพาทางเภสัชวิทยาจากยากล่อมประสาท ผู้ป่วยอาจพบอาการถอนยาเบนโซไดอะซีพีนหากรับประทานยาเป็นเวลาหกสัปดาห์หรือนานกว่านั้น ความอดทนต่อผลข้างเคียงมักเกิดขึ้น

ติดยาเสพติด

การใช้ diazepam อย่างไม่ถูกต้องหรือมากเกินไปอาจนำไปสู่การพึ่งพาทางจิตได้ โดยเฉพาะกลุ่มที่มีความเสี่ยงสูงได้แก่:

ผู้ที่มีประวัติโรคพิษสุราเรื้อรังหรือยาเสพติดหรือติดยาเสพติด Diazepam เพิ่มความอยากดื่มแอลกอฮอล์ในผู้บริโภคที่มีปัญหาแอลกอฮอล์ Diazepam อาจเพิ่มปริมาณแอลกอฮอล์ที่คุณดื่ม

ผู้ที่มีความผิดปกติทางบุคลิกภาพขั้นรุนแรง เช่น ความผิดปกติทางบุคลิกภาพแบบก้ำกึ่ง

ผู้ป่วยในกลุ่มข้างต้นควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษาเพื่อหาสัญญาณของการละเมิดและพัฒนาการของการพึ่งพาอาศัยกัน หากมีอาการดังกล่าว ควรหยุดการรักษาทันที แต่หากมีอาการพึ่งพาอาศัยกัน ควรหยุดการบำบัดอย่างค่อยเป็นค่อยไป เพื่อหลีกเลี่ยงอาการถอนยาอย่างรุนแรง ไม่แนะนำให้ใช้การบำบัดระยะยาวสำหรับผู้ป่วยดังกล่าว ผู้ป่วยที่สงสัยว่าอาจติดยาเบนโซไดอะซีพีนทางสรีรวิทยา ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงอย่างมาก ในบางกรณีที่เกิดขึ้นไม่บ่อยนัก การถอนยาดังกล่าวอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานยาในปริมาณมากเป็นเวลานาน

ใช้ยาเกินขนาด

ผู้ที่ใช้ diazepam ในปริมาณมากมักจะมีอาการต่อไปนี้อย่างน้อยหนึ่งอาการภายในเวลาประมาณสี่ชั่วโมงทันทีหลังจากสงสัยว่าใช้ยาเกินขนาด:

อาการง่วงนอน

ความสับสน

ความดันเลือดต่ำ

ฟังก์ชั่นมอเตอร์ลดลง

ปฏิกิริยาตอบสนองลดลง

สูญเสียการประสานงาน

การรบกวนความสมดุล

อาการวิงเวียนศีรษะ

แม้ว่าการใช้ยาเกินขนาด diazepam แทบจะไม่ทำให้เสียชีวิต แต่ผู้ป่วยจะต้องได้รับการดูแลทางการแพทย์ฉุกเฉิน ยาแก้พิษสำหรับการใช้ยาเกินขนาด (หรือเบนโซไดอะซีพีนอื่น ๆ ) คือ (Anexate) ยานี้ใช้เฉพาะในกรณีที่มีภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจอย่างรุนแรงหรือภาวะแทรกซ้อนจากโรคหลอดเลือดหัวใจ เนื่องจากเป็นยาที่ออกฤทธิ์สั้นและผลของยาไดอะซีแพมสามารถคงอยู่ได้หลายวัน จึงอาจต้องใช้ฟลูมาเซนิลหลายขนาด อาจจำเป็นต้องมีเครื่องช่วยหายใจและการรักษาเสถียรภาพของการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด ถ่านกัมมันต์สามารถใช้เพื่อฆ่าเชื้อในกระเพาะอาหารหลังจากใช้ยากล่อมประสาทเกินขนาด การอาเจียนมีข้อห้าม การฟอกไตมีประสิทธิภาพน้อยที่สุด สามารถหลีกเลี่ยงภาวะความดันโลหิตต่ำได้โดยการรับประทานยาเลวาร์เทอเรนอลหรือเมตารามินอล ขนาดยา diazepam ที่อาจทำให้ถึงแก่ชีวิตได้ครึ่งหนึ่งคือ 720 มก./กก. สำหรับหนู และ 1240 มก./กก. สำหรับหนู D. J. Greenblatt และเพื่อนร่วมงานในปี 1978 รายงานผู้ป่วยสองรายที่รับประทานยากล่อมประสาทขนาด 500 และ 2,000 มก. ผู้ป่วยเข้าสู่อาการโคม่าในระดับปานกลางและออกจากโรงพยาบาลได้ภายใน 48 ชั่วโมงหลังเข้ารับการรักษา โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงใดๆ แม้ว่าจะมียา diazepam ที่มีความเข้มข้นสูงและมีสารเมตาโบไลท์อย่าง esmethyldiazepam, oxazepam และ temazepam ก็ตาม ตามตัวอย่างที่นำมาที่โรงพยาบาล การใช้ยากล่อมประสาทเกินขนาดร่วมกับแอลกอฮอล์ ยาฝิ่น และ/หรือยาซึมเศร้าอื่นๆ อาจถึงแก่ชีวิตได้

การโต้ตอบ

เมื่อรับประทานยากล่อมประสาทร่วมกับยาอื่น ๆ ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับปฏิกิริยาทางเภสัชวิทยาที่เป็นไปได้ ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษกับยาที่กระตุ้นผลของยากล่อมประสาท เช่น barbiturates, phenothiazines, ยาเสพติดและยาแก้ซึมเศร้า Diazepam จะไม่เพิ่มหรือลดปริมาณเอนไซม์ในตับหรือเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญของสารประกอบอื่นๆ ไม่มีหลักฐานว่ายาไดอะซีแพมเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญเมื่อรับประทานแบบเรื้อรัง ยาที่ส่งผลต่อทางเดินของ cytochrome P450 ในตับอาจส่งผลต่ออัตราการเผาผลาญของยากล่อมประสาท ปฏิกิริยาเหล่านี้มีความสำคัญมากที่สุดกับการใช้ยา diazepam ในระยะยาว และนัยสำคัญทางคลินิกอาจแตกต่างกันไป Diazepam เพิ่มผลกดประสาทส่วนกลางของแอลกอฮอล์ ยาสะกดจิต/ยาระงับประสาทอื่นๆ (เช่น barbiturates) ยาเสพติด ยาคลายกล้ามเนื้ออื่นๆ ยาแก้ซึมเศร้าบางชนิด ยาแก้แพ้ที่ทำให้ระงับประสาท ยาฝิ่นและยารักษาโรคจิต และยากันชัก เช่น phenobarbital, phenytoin และ carbamazepine Diazepam อาจเพิ่มผลร่าเริงของฝิ่น นำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการพึ่งพาทางจิต Cimetidine, omeprazole, oxcarbazepine, ticlopidine, topiramate, ketoconazole, itraconazole, disulfiram, erythromycin], probenecid, propranolol, imipramine, ciprofloxacin, fluoxetine และยืดอายุการทำงานของ diazepam โดยการยับยั้งการกำจัดมัน แอลกอฮอล์ (เอธานอล) ร่วมกับยากล่อมประสาทอาจทำให้คุณสมบัติลดความดันโลหิตของเบนโซและแอลกอฮอล์เพิ่มขึ้น ยาคุมกำเนิดช่วยลดการกำจัด desmethyldiazepam ซึ่งเป็นสารสำคัญของ diazepam ได้อย่างมีนัยสำคัญ Rifampicin, phenytoin, carbamazepine และ phenobarbital ช่วยเพิ่มการเผาผลาญของ diazepam ซึ่งจะช่วยลดระดับยาและผลกระทบของยา และยังเพิ่มการเผาผลาญของ diazepam Diazepam ช่วยเพิ่มระดับฟีโนบาร์บาร์บิทัลในซีรั่ม Nefazodone อาจทำให้เบนโซไดอะซีปีนในเลือดเพิ่มขึ้น อาจเพิ่มการดูดซึมและดังนั้นจึงมีฤทธิ์ระงับประสาทของ diazepam ธีโอฟิลลีนในปริมาณเล็กน้อยอาจยับยั้งการทำงานของยากล่อมประสาทได้ Diazepam อาจขัดขวางการออกฤทธิ์ (ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสัน) Diazepam อาจเปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของดิจอกซินในซีรั่ม ยาอื่นๆ ที่อาจมีปฏิกิริยากับยากล่อมประสาท ได้แก่ ยารักษาโรคจิต (เช่น อะมินาซีน) สารยับยั้ง MAO และรานิทิดีน เนื่องจากสารออกฤทธิ์ต่อตัวรับ GABA การใช้สมุนไพรวาเลอเรียนพร้อมกันอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ อาหารที่ทำให้ปัสสาวะเป็นกรดอาจทำให้ยากล่อมประสาทถูกดูดซึมและขับออกเร็วขึ้น ส่งผลให้ระดับยาและกิจกรรมลดลง อาหารที่ทำให้ปัสสาวะเป็นด่างอาจชะลอการดูดซึมและกำจัดยากล่อมประสาท ทำให้ระดับยาและความแรงเพิ่มขึ้น มีความคิดเห็นที่แตกต่างกันว่าอาหารส่งผลต่อการดูดซึมและประสิทธิภาพของยากล่อมประสาทในช่องปากหรือไม่

เภสัชวิทยา

Diazepam เป็นเบนโซไดอะซีพีนที่ออกฤทธิ์ยาวนาน "คลาสสิก" เบนโซไดอะซีพีนแบบคลาสสิกอื่นๆ ได้แก่ คลอเดียซีแพม โคลนาซีแพม ลอราซีแพม ออกซาซีแพม ไนทราซีแพม เทมาซีแพม ฟลูราซีแพม และคลอราซีพีต Diazepam แสดงคุณสมบัติเลป Diazepam ไม่ส่งผลต่อระดับ GABA และไม่ส่งผลต่อการทำงานของกลูตาเมตดีคาร์บอกซิเลส แต่มีผลกระทบเล็กน้อยต่อกิจกรรมแกมมาของกรดอะมิโนบิวทีริกแอซิด ยานี้แตกต่างจากยากันชักชนิดอื่น เบนโซไดอะซีพีนออกฤทธิ์ผ่านตำแหน่งจับกับไมโครโมลาร์เบนโซไดอะซีพีนในฐานะตัวบล็อกช่อง Ca2+ และยับยั้งการดูดซึมที่ไวต่อการเปลี่ยนขั้วในเซลล์ประสาทของหนูอย่างมีนัยสำคัญ Diazepam ยับยั้งการปล่อย acetylcholine ที่ synaptosomes hippocampal ในหนู สิ่งนี้ถูกค้นพบโดยการวัดการดูดซึมโคลีนที่มีความสัมพันธ์สูงซึ่งขึ้นกับโซเดียมในเซลล์สมองของหนู ในหลอดทดลอง หลังจากเตรียมหนูด้วย diazepam ในร่างกาย สิ่งนี้อาจอธิบายคุณสมบัติของยากันชักของยากล่อมประสาท Diazepam จับกับความสัมพันธ์สูงกับเซลล์ glial ในการเพาะเลี้ยงเซลล์สัตว์ Diazepam ในปริมาณที่สูงจะลดการหมุนเวียนของฮีสตามีนในสมองของหนูโดยการออกฤทธิ์ของ diazepam บนคอมเพล็กซ์ตัวรับ benzodiazepine-GABA Diazepam ยังช่วยลดการหลั่งโปรแลคตินในหนู

กลไกการออกฤทธิ์

เบนโซไดอะซีปีนเป็นตัวปรับอัลโลสเตอริกเชิงบวกของตัวรับ GABA ประเภท A (GABA) ตัวรับ GABAA คือช่องไอออนคัดเลือกคลอไรด์ซึ่งถูกกระตุ้นโดย GABA ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่ยับยั้งหลักในสมอง การแนบเบนโซไดอะซีพีนเข้ากับตัวรับที่ซับซ้อนนี้ส่งเสริมการจับกันของ GABA ซึ่งในทางกลับกันจะเพิ่มการนำไฟฟ้าโดยรวมของคลอไรด์ไอออนผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท การไหลเข้าของคลอไรด์ไอออนที่เพิ่มขึ้นนี้จะเพิ่มโพลาไรซ์โพลาไรซ์ของเยื่อหุ้มเซลล์ของเซลล์ประสาท เป็นผลให้ความแตกต่างระหว่างศักยภาพในการพักและศักยภาพเกณฑ์เพิ่มขึ้น ตัวรับ GABA-A คือเฮเทอโรเมอร์ที่ประกอบด้วยหน่วยย่อย 5 หน่วย หน่วยที่พบมากที่สุดคือ 2 as, 2 βs และ 1 γ (α2β2γ) สำหรับแต่ละหน่วยย่อยจะมีประเภทย่อยหลายประเภท (α1-6, β1-3 และ γ1-3) การศึกษาแสดงให้เห็นว่าตัวรับ GABAA ที่มีหน่วยย่อย α1 เป็นสื่อกลางในการออกฤทธิ์กดประสาท ความจำเสื่อมก่อนกำหนด และฤทธิ์ต้านการชักบางส่วนจากยากล่อมประสาท ตัวรับ GABAA ที่มี α2 เป็นสื่อกลางในการลดผลกระทบจากความวิตกกังวล และผลกระทบจากการคลายกล้ามเนื้อในระดับสูง ตัวรับ GABAA ที่มี α3 และ α5 ยังส่งผลต่อการคลายกล้ามเนื้อของเบนโซไดอะซีพีน และตัวรับ GABAA ที่มีหน่วยย่อย α5 จะปรับผลกระทบความจำชั่วคราวและเชิงพื้นที่ของเบนโซไดอะซีพีน Diazepam ออกฤทธิ์ต่อบริเวณต่างๆ ของระบบ limbic, ฐานดอกและไฮโปทาลามัส ซึ่งแสดงฤทธิ์ลดความวิตกกังวล ยาเบนโซไดอะซีพีน รวมถึงยากล่อมประสาท ช่วยเพิ่มกระบวนการยับยั้งในเปลือกสมอง คุณสมบัติของยากันชักของยากล่อมประสาทและยาเบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ อาจเป็นสื่อกลางบางส่วนหรือทั้งหมดโดยการจับกับช่องโซเดียมที่มีการควบคุมด้วยศักย์ไฟฟ้า แทนที่จะจับกับตัวรับเบนโซไดอะซีพีน การปลดปล่อยซ้ำอย่างต่อเนื่องถูกจำกัดโดยผลของเบนโซไดอะซีพีนในการ “ชะลอการฟื้นตัวของช่องโซเดียมจากการหยุดใช้งาน” Diazepam ทำหน้าที่เป็นยาคลายกล้ามเนื้อโดยการยับยั้งเส้นทาง polysynaptic ในไขสันหลัง

เภสัชจลนศาสตร์

Diazepam สามารถรับประทานได้ทางปาก ฉีดเข้ากล้าม หรือรับประทานเป็นยาเหน็บ เมื่อรับประทานยาจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและออกฤทธิ์อย่างรวดเร็ว เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำ การออกฤทธิ์จะใช้เวลา 1-5 นาที และเมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อจะใช้เวลา 15-30 นาที ระยะเวลาของผลทางเภสัชวิทยาสูงสุดของยา diazepam อยู่ระหว่าง 15 นาทีถึงหนึ่งชั่วโมงสำหรับทั้งสองวิธีในการบริหาร การดูดซึมหลังการบริหารช่องปากคือ 100% และ 90% หลังการบริหารทางทวารหนัก ระดับพลาสมาสูงสุดเกิดขึ้น 30 ถึง 90 นาทีหลังการบริหารช่องปากและ 30 ถึง 60 นาทีหลังการบริหารกล้าม; หลังจากการบริหารทางทวารหนักจะสังเกตระดับพลาสมาสูงสุดหลังจากผ่านไป 10-45 นาที Diazepam มีการจับกับโปรตีนสูงและ 96 ถึง 99% ของยาที่ถูกดูดซึมนั้นมีการจับกับโปรตีน ครึ่งชีวิตของ diazepam อยู่ระหว่าง 2 ถึง 13 นาที เมื่อฉีดยา diazepam เข้ากล้าม การดูดซึมจะช้า วุ่นวายและไม่สมบูรณ์ Diazepam เป็นสารที่ละลายในไขมันและมีการแพร่กระจายอย่างกว้างขวางทั่วร่างกายหลังการให้ยา สามารถทะลุผ่านอุปสรรคในเลือดและสมองและรกได้อย่างง่ายดาย และถูกขับออกทางน้ำนมแม่ หลังจากการดูดซึม diazepam จะถูกกระจายไปยังกล้ามเนื้อและเนื้อเยื่อไขมัน ด้วยการใช้ diazepam อย่างต่อเนื่องทุกวัน ยาที่มีความเข้มข้นสูงในร่างกาย (ส่วนใหญ่อยู่ในเนื้อเยื่อไขมัน) จะถูกสร้างขึ้นอย่างรวดเร็ว ซึ่งเกินขนาดจริงอย่างมีนัยสำคัญ Diazepam สะสมส่วนใหญ่ในอวัยวะบางชนิดรวมทั้งหัวใจด้วย การดูดซึมยาและความเสี่ยงต่อการสะสมเพิ่มขึ้นอย่างมากในทารกแรกเกิด การหยุดใช้ยา diazepam ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรได้รับการรับรองทางคลินิก Diazepam ผ่านการเผาผลาญออกซิเดชันโดย demethylation (CYP 2C9, 2C19, 2B6, 3A4 และ 3A5), ไฮดรอกซิเลชัน (CYP 3A4 และ 2C19) และ glucuronidation ในตับซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของระบบเอนไซม์ cytochrome P450 มีสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลายชนิด สารออกฤทธิ์หลักของยา diazepam คือ desmethyldiazepam (หรือเรียกอีกอย่างว่า nordazepam หรือ nordiazepam) สารออกฤทธิ์อื่น ๆ ของยา ได้แก่ สารออกฤทธิ์รอง Temazepam และ Oxazepam สารเหล่านี้จะถูกรวมเข้ากับกลูคูโรไนด์และถูกขับออกจากร่างกายทางปัสสาวะเป็นหลัก เนื่องจากสารออกฤทธิ์เหล่านี้ ระดับยาไดอะซีแพมในซีรั่มเพียงอย่างเดียวจึงไม่มีประโยชน์ในการทำนายผลกระทบของยา Diazepam มีครึ่งชีวิตแบบ biphasic 1-3 วัน และ desmethyldiazepam ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ที่มีฤทธิ์มีครึ่งชีวิต 2-7 วัน ยาส่วนใหญ่ถูกเผาผลาญ ยากล่อมประสาทจำนวนน้อยมากจะถูกขับออกจากร่างกายไม่เปลี่ยนแปลง ครึ่งชีวิตของยา diazepam เช่นเดียวกับสารออกฤทธิ์ desmethyldiazepam ที่ใช้งานอยู่จะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในผู้สูงอายุซึ่งอาจนำไปสู่การยืดเยื้อของการออกฤทธิ์ของยารวมถึงการสะสมของยาเมื่อให้ยาซ้ำ

การตรวจจับของเหลวทางชีวภาพ

สามารถวัดระดับของ Diazepam ในเลือดหรือพลาสมาเพื่อยืนยันการวินิจฉัยภาวะเป็นพิษในผู้ป่วยที่เข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล บันทึกการเมาแล้วขับ หรือเพื่อช่วยในการตรวจสุขภาพในกรณีเสียชีวิต ความเข้มข้นของเลือดหรือพลาสมาของ Diazepam โดยทั่วไปอยู่ระหว่าง 0.1-1.0 มก./ลิตร ในผู้ที่ได้รับยาเพื่อการรักษา, 1-5 มก./ลิตร ในผู้ขับที่ถูกจับกุม และ 2-20 มก./ลิตร ในผู้ที่ใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลัน

คุณสมบัติทางกายภาพ

Diazepam เป็นผลึกแข็งสีขาวหรือสีเหลือง มีจุดหลอมเหลว 131.5 ถึง 134.5°C สารไม่มีกลิ่นและมีรสขมเล็กน้อย เภสัชตำรับของอังกฤษอธิบายว่ายากล่อมประสาทละลายได้ในน้ำเล็กน้อยมาก ละลายได้ในแอลกอฮอล์ และละลายได้อย่างอิสระในคลอโรฟอร์ม เภสัชตำรับของสหรัฐอเมริกาอธิบายว่ายากล่อมประสาทเป็นสารที่ละลายได้ในเอทิลแอลกอฮอล์ คลอโรฟอร์ม อีเทอร์ และไม่ละลายในน้ำในทางปฏิบัติ Diazepam มีค่า pH เป็นกลาง (เช่น pH = 7) อายุการเก็บรักษาของยาเม็ด Diazepam ในช่องปากคือห้าปีและสารละลายทางหลอดเลือดดำและกล้ามเนื้อคือสามปี ควรเก็บยา Diazepam ไว้ที่อุณหภูมิห้อง (15-30°C) สารละลายสำหรับการบริหารหลอดเลือดควรเก็บให้ห่างจากแสงที่อุณหภูมิห้อง แท็บเล็ตในช่องปากควรเก็บไว้ในภาชนะสุญญากาศและห่างจากแสง ยาไดอะซีแพมสามารถทะลุเข้าไปในพลาสติกได้ ดังนั้นจึงไม่ควรเก็บยาที่เป็นของเหลวไว้ในขวดพลาสติกหรือหลอดฉีดยา ฯลฯ

เคมี

จากมุมมองทางเคมี ยาไดอะซีแพม 7-คลอโร-1,3-ไดไฮโดร-1-เมทิล-5-ฟีนิล-2H-1,4-เบนโซไดอะซีปิน-2-โอน เป็นยาที่ง่ายที่สุดในบรรดา 1,4- อนุพันธ์เบนโซไดอะซีพิน-2-วัน 2-ออน เป็นที่ทราบกันดีว่ามีวิธีการต่างๆ ในการสังเคราะห์ diazepam จาก 2-amino-5-chlorobenzophenone สองวิธีแรกประกอบด้วยการควบแน่นแบบไซโคลคอนเดนเสทโดยตรงของ 2-amino-5-chlorobenzophenone หรือ 2-methylamino-5-chlorobenzophenone กับเอทิลเอสเตอร์ไฮโดรคลอไรด์ อะตอมไนโตรเจนของเอไมด์ใน 7-คลอโร-1,3-ไดไฮโดร-5-ฟีนิล-2H-1,4-เบนโซไดอะซีปิน-2-โอนที่ได้นั้นถูกเมทิลเลตกับไดเมทิลซัลเฟต ส่งผลให้เกิดการก่อตัวของไดอะซีแพม วิธีที่สองแตกต่างจากวิธีแรกตรงที่เมทิลเลชันของไนโตรเจนเกิดขึ้นก่อนปฏิกิริยาไซโคลคอนเดนเซชัน เพื่อให้บรรลุเป้าหมายนี้ 2-อะมิโน-5-คลอโรเบนโซฟีโนนต้นกำเนิดจะถูกโทซิเลตด้วย p-โทลูอีนซัลโฟนิล คลอไรด์เป็นอันดับแรก และโทซิเลตที่ได้จะถูกแปลงเป็นเกลือ N-โซเดียม ซึ่งต่อจากนั้นจะถูกทำให้เป็นอัลคิลด้วยไดเมทิลซัลเฟต 2-N-tosyl-N-methyl-5-chlorobenzophenone ที่ได้จะถูกไฮโดรไลซ์ภายใต้สภาวะที่เป็นกรดเพื่อสร้าง 2-methylamino-5-chlorobenzophenone ซึ่งผ่านการควบแน่นแบบไซโคลคอนเดนเสทโดยทำปฏิกิริยากับเอทิลเอสเทอร์ไฮโดรคลอไรด์ ทำให้เกิดไดอะซีแพมที่ต้องการ

เรื่องราว

Diazepam เป็นยาเบนโซไดอะซีพีนตัวที่สองที่คิดค้นโดย Dr. Leo Sternbach จาก Hoffmann-La Roche ในเมือง Nutley รัฐนิวเจอร์ซีย์ รองจาก chlordiazepoxide (Librium) ซึ่งได้รับการอนุมัติให้ใช้ในปี 1960 Diazepam เปิดตัวในปี 1963 ในฐานะ Librium เวอร์ชันปรับปรุง ได้รับความนิยมอย่างไม่น่าเชื่อและมีส่วนอย่างมากต่อความสำเร็จของ Roche ยักษ์ใหญ่ด้านเภสัชกรรม สารนี้มีพลังมากกว่ารุ่นก่อนถึง 2.5 เท่าซึ่งมียอดขายแซงหน้าอย่างรวดเร็ว หลังจากความสำเร็จในช่วงแรกนี้ บริษัทยาอื่นๆ ก็เริ่มแนะนำอนุพันธ์เบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ เบนโซไดอะซีพีนได้รับความนิยมในหมู่ผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์เนื่องจากเป็นยา barbiturates เวอร์ชันปรับปรุง โดยมีดัชนีการรักษาค่อนข้างแคบ และมีฤทธิ์ระงับประสาทได้มากกว่ามากในขนาดที่ใช้รักษา เบนโซไดอะซีพีนยังเป็นยาที่มีอันตรายน้อยกว่ามาก การใช้ยาเกินขนาด Diazepam ไม่ค่อยทำให้เสียชีวิต เว้นแต่จะใช้ร่วมกับยาซึมเศร้าอื่นๆ จำนวนมาก (เช่น แอลกอฮอล์หรือยาระงับประสาทอื่นๆ) ยาเบนโซไดอะซีพีน เช่น ไดอะซีแพม ในตอนแรกได้รับการสนับสนุนจากสาธารณชนอย่างกว้างขวาง แต่ความคิดเห็นก็เปลี่ยนไปตามกาลเวลา เนื่องจากการวิพากษ์วิจารณ์ที่เพิ่มมากขึ้นและเรียกร้องให้จำกัดการใช้ยาเหล่านี้ Diazepam เป็นผลิตภัณฑ์ยาที่ขายดีที่สุดในสหรัฐอเมริกาตั้งแต่ปี พ.ศ. 2512 ถึง พ.ศ. 2525 โดยมียอดขายสูงสุด 2.3 พันล้านเม็ดในปี พ.ศ. 2521 Diazepam พร้อมด้วย oxazepam, nitrazepam และ temazepam มีตลาดเบนโซไดอะซีพีนถึง 82% ในออสเตรเลีย จิตแพทย์กำหนดให้ยากล่อมประสาทเพื่อบรรเทาอาการวิตกกังวลในระยะสั้น และนักประสาทวิทยาจะสั่งยานี้สำหรับการรักษาแบบประคับประคองของโรคลมบ้าหมูและอาการเกร็งบางประเภท เช่น รูปแบบของอัมพฤกษ์ ยานี้ยังเป็นแนวทางแรกในการรักษาโรคกล้ามเนื้อตึงซึ่งพบได้ยาก

สังคมและวัฒนธรรม

การใช้สันทนาการ

Diazepam มีศักยภาพในการพึ่งพาและอาจนำไปสู่ปัญหาการใช้ยาในทางที่ผิดร้ายแรง แนะนำให้ดำเนินการอย่างเร่งด่วนเพื่อปรับปรุงแนวทางปฏิบัติในการสั่งจ่ายยาเบนโซไดอะซีพีน เช่น ยากล่อมประสาท การให้ยากล่อมประสาทเพียงครั้งเดียวจะปรับระบบโดปามีนคล้ายกับมอร์ฟีนและแอลกอฮอล์ ซึ่งส่งผลต่อวิถีทางโดปามีน 50-64% ของหนูที่ได้รับยากล่อมประสาทด้วยตนเอง เบนโซไดอะซีพีน รวมถึงยากล่อมประสาท ได้รับการแสดงในการศึกษาในสัตว์ทดลองเพื่อกระตุ้นพฤติกรรมการแสวงหารางวัลโดยเพิ่มความหุนหันพลันแล่น บ่งชี้ว่ามีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการติดยากล่อมประสาทหรือเบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ นอกจากนี้ diazepam อาจเลียนแบบผลกระทบทางพฤติกรรมของ barbiturates ในการศึกษาเกี่ยวกับไพรเมต บางครั้งยา Diazepam ก็ผสมกับเฮโรอีนด้วย การใช้ Diazepam ในทางที่ผิดอาจเกิดขึ้นได้จากการใช้ยาเพื่อการพักผ่อนหย่อนใจ เมื่อรับประทานยาเพื่อให้ "สูง" หรือเมื่อรับประทานยาเป็นเวลานานโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์ บางครั้งผู้ใช้ยากระตุ้นมักใช้ยานี้เพื่อช่วยให้ "สงบสติอารมณ์" และหลับไป และควบคุมความอยากดื่มแอลกอฮอล์ การศึกษาขนาดใหญ่ทั่วประเทศที่ดำเนินการโดย SAMHSA โดยใช้ข้อมูลจากปี 2011 พบว่าเบนโซไดอะซีพีนเกี่ยวข้องกับ 28.7% ของผู้ป่วยที่ไม่ใช่ยาทางการแพทย์ ในเรื่องนี้เบนโซไดอะซีปีนเป็นอันดับสองรองจากยาฝิ่นซึ่งพบใน 39.2% ของกรณี เบนโซยังสัมพันธ์กับการพยายามฆ่าตัวตายที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดถึง 29.3% และเป็นกลุ่มยาที่ใหญ่ที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการพยายามฆ่าตัวตาย Alprazolam เป็นยาเบนโซไดอะซีพีนที่มีศักยภาพในการใช้ยาในทางที่ผิดสูงสุด Clonazepam มาเป็นอันดับสอง Lorazepam เป็นอันดับสาม และ Diazepam อยู่ในอันดับที่สี่ ชายและหญิงมีความเสี่ยงต่อการติดยาเสพติดเท่ากัน เบนโซไดอะซีพีน รวมถึงไดอาซีแพม ไนทราซีแพม และฟลูนิทราซีแพม มักซื้อโดยมีใบสั่งยาปลอมในประเทศสวีเดน ใบสั่งยาเบนโซไดอะซีพีนทั้งหมด 52% เป็นของปลอม Diazepam พบได้ใน 26% ของกรณีที่ผู้ต้องสงสัยว่าขับรถขณะมึนเมาในสวีเดน พบสารออกฤทธิ์คือ nordazepam ใน 28% ของกรณีทั้งหมด เบนโซไดอะซีพีนชนิดอื่นๆ เช่นเดียวกับโซลพิเดมและโซปิโคลนก็เกิดขึ้นเป็นจำนวนมากเช่นกัน ผู้ขับขี่จำนวนมากมีระดับเลือดสูงกว่าช่วงปริมาณยาที่ใช้ในการรักษา ซึ่งบ่งชี้ว่ามีความเป็นไปได้สูงที่จะใช้ยาเบนโซไดอะซีพีน โซลพิเดม และโซปิโคลนในทางที่ผิด ในไอร์แลนด์เหนือ ในกรณีที่ตรวจพบยาเสพติดในกลุ่มตัวอย่างที่นำมาจากผู้ดื่มสุราที่ไม่ได้อยู่ภายใต้ฤทธิ์แอลกอฮอล์ จะตรวจพบเบนโซไดอะซีพีนใน 87% ของกรณีทั้งหมด Diazepam คือเบนโซไดอะซีพีนที่ตรวจพบบ่อยที่สุดในกรณีเช่นนี้

สถานะทางกฎหมาย

Diazepam ได้รับการควบคุมในประเทศส่วนใหญ่ทั่วโลกว่าเป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์: สถานะระหว่างประเทศ: Diazepam เป็นสารควบคุมประเภทที่ 4 ภายใต้อนุสัญญาว่าด้วยสารออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาทในสหราชอาณาจักร: จัดเป็นสารควบคุม, ตารางที่ 4, ส่วนที่ 1 (CD Benz POM) กฎระเบียบปี 2001 ปีแห่งการใช้ยาในทางที่ผิด ซึ่งอนุญาตให้คุณครอบครองยาโดยมีใบสั่งยาที่ถูกต้อง กฎหมายปี 1971 กำหนดให้การครอบครองยาโดยไม่มีใบสั่งยาเป็นเรื่องผิดกฎหมาย และเพื่อจุดประสงค์นี้ ยาดังกล่าวจึงจัดเป็นยาประเภท C เยอรมนี: จัดเป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์หรือในปริมาณสูงเป็นยาต้องห้าม

การประหารชีวิตตามกระบวนการยุติธรรม

รัฐแคลิฟอร์เนียเสนอยากล่อมประสาทเพื่อประณามนักโทษเพื่อเป็นยาระงับประสาทก่อนการประหารชีวิต

การใช้สัตวแพทย์

Diazepam ใช้เป็นยาระงับประสาทและยาคลายเครียดในระยะสั้นสำหรับแมวและสุนัข และบางครั้งก็ใช้เป็นยากระตุ้นความอยากอาหาร นอกจากนี้ยายังสามารถใช้เพื่อหยุดอาการชักในสุนัขและแมวได้

ความพร้อมใช้งาน

Diazepam ใช้ในการรักษาโรคประสาท, ภาวะเส้นเขตแดนที่มีอาการของความตึงเครียด, วิตกกังวล, วิตกกังวล, กลัว; สำหรับความผิดปกติของการนอนหลับ, ความปั่นป่วนของมอเตอร์ของสาเหตุต่าง ๆ ในประสาทวิทยาและจิตเวช, กลุ่มอาการถอนตัวในโรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรัง; เงื่อนไขกระตุกที่เกี่ยวข้องกับความเสียหายต่อสมองหรือไขสันหลังเช่นเดียวกับ myositis, Bursitis, โรคข้ออักเสบพร้อมด้วยความตึงเครียดของกล้ามเนื้อโครงร่าง; ด้วยโรคลมบ้าหมูสถานะ; สำหรับการเตรียมยาก่อนการดมยาสลบ เป็นส่วนประกอบของการระงับความรู้สึกแบบรวม เพื่ออำนวยความสะดวกในการคลอด เช่น การคลอดก่อนกำหนด รกลอกตัวก่อนกำหนด และบาดทะยัก