신경과 및 정신과에서의 디아제팜 사용: 지침 및 리뷰. 디아제팜

모유수유 중에는 금지

어린이에게는 금지됨

노인에 대한 제한이 있습니다

간 문제에 제한이 있음

신장 문제에 제한이 있음

디아제팜은 신경학, 정신의학, 심장학, 수술, 마취과, 피부과에서 사용되는 약물입니다. 이 약은 전 세계 여러 나라에서 다양한 상표명으로 사용됩니다.

의약품은 단독으로 사용하거나 인체에 대한 효과를 높이기 위해 다른 약물과 함께 사용할 수 있습니다. 이것이 다소 강력한 물질이라는 점을 고려하는 것이 중요하므로 복용하기 전에 디아제팜 사용 지침을 자세히 읽어야 합니다.

약물에 대한 일반 정보

디아제팜은 벤조디아제핀 계열에 속합니다. 그것은 다양한 약리학적 특성을 가지고 있기 때문에 많은 의학 분야에서 널리 보급되었습니다. 마약 및 향정신성 물질 목록의 목록 번호 III을 참조하십시오.

약리학 그룹, INN, 적용 범위

디아제팜은 항불안제의 약리학적 그룹에 속합니다. 벤조디아제핀 유도체이며 신경근 전달에 영향을 미치고 항간질 효과가 있습니다. 신경과, 외과, 정신과, 피부과, 심장과, 마취과 진료에 사용됩니다.

INN 약물은 디아제팜입니다.

Diazepam의 출시 양식 및 가격

약물에는 두 가지 형태의 방출이 있습니다.

• 경구 투여용 정제;
• 5mg/ml의 앰플에 주입하기 위한 용액입니다.

러시아 약국의 대략적인 디아제팜 가격이 표에 나와 있습니다.

중요한! 이 표에는 디아제팜을 활성 성분으로 함유한 약물의 가격도 나와 있습니다.또한 약물 비용이 대략적인 것임을 고려해 볼 가치가 있습니다. 디아제팜 약물은 오프라인 약국뿐만 아니라 온라인 약국에서도 찾기가 매우 어렵습니다.

약물의 구성 및 약리학적 특성

디아제팜의 정제 형태에는 디아제팜의 활성 성분 5 또는 10mg이 포함되어 있으며 용액은 1 앰플에 10mg입니다.

Diazepam 약물에는 다양한 작용이 있습니다.

• 수면제;
• 진정제;
• 항간질제;
• 중앙 근육 이완제.

이 약물이 신경학, 심장학, 정신의학, 심지어 수술에도 사용되는 것은 이러한 약리학적 특성 때문입니다.

경구 복용 시 디아제팜은 매우 빠르게(1~1.5시간) 위장관으로 흡수됩니다. 약물을 근육 내로 투여하면 흡수가 더 오래 걸리는 경우가 있습니다.

활성 성분의 98%가 혈장 단백질에 결합합니다. 이 물질은 혈액뇌관문과 태반을 관통합니다. 일정량의 디아제팜이 모유에 전달되는 것으로 알려져 있습니다. 대부분의 물질은 대사산물과 함께 주로 소변으로 배설됩니다.

디아제팜의 사용 및 금기 사항

디아제팜은 다양한 질병에 처방됩니다. 널리 사용되기 때문에 의학적 방향에 따라 사용 적응증을 고려해야 합니다.

정신과 및 신경과

디아제팜은 다음과 같은 환자를 치료하기 위해 신경학 및 정신의학 실습에 사용됩니다.

이 약물은 간질 및 알코올 섬망에도 사용됩니다(복합 요법의 일부로).

소아과

디아제팜은 신경증 및 신경증과 유사한 상태를 제거하기 위해 어린이에게 처방되며, 동반 증상은 다음과 같습니다.

• 두통;
• 수면 장애;
• 불안;
• 공황 공포;
• 이유 없는 불안감.

중요한! 이 약물은 이 그룹의 다른 약물을 사용해도 효과가 없는 경우에만 어린이에게 처방됩니다. 이 경우, 이 연령대 환자의 디아제팜 사용 기간은 가능한 짧아야 합니다.

외과, 마취 분야

디아제팜은 본격적인 마취제가 아니기 때문에 수술 및 마취과에서 독립적인 약제로 처방되지 않습니다. 그러나 짧은 수술 전의 사전 투약에는 매우 적합합니다.

심장학 실습

디아제팜은 종종 다음과 같은 질병을 치료하기 위해 심장학에서 처방됩니다.

• 협심증;
• 혈관 허혈;
• 동맥 고혈압.

이 약물은 심근경색의 복합 치료의 일부로도 사용됩니다.

피부과

피부과에서 디아제팜은 습진, 피부염, 피부병, 건선 및 가려움증과 화끈거림을 동반하는 기타 피부 질환의 치료를 위해 처방됩니다. 이 경우 약물은 내부적으로뿐만 아니라 로션이나 압축 (용액)을 위해 외부에서도 사용됩니다.

산부인과, 산부인과

의약품은 중요한 징후에 대해서만 산부인과에서 처방됩니다. 따라서이 약물은 임신 마지막 단계의 자간증 환자에게 처방되고 분만을 촉진합니다. 조기 태반 조기 박리의 위험이 있는 여성에게 디아제팜의 비경구 투여가 권장됩니다.

산부인과에서는 폐경기 환자와 PMS 동안 정신 신체 장애로 고통받는 여성에게 정제가 처방됩니다.

금기 사항

꼭 필요한 상황을 제외하고 임신 1기와 2기에는 이 약을 처방하지 않는 것이 좋습니다. 모유 수유와 최대 한 달까지의 유아기 역시 정제 복용이나 용액 사용에 대한 금기 사항입니다.

약물 사용 지침

디아제팜 지침에 규정된 권장 복용량에도 불구하고 필요한 일일 정제 수 또는 용액 용량은 각 환자마다 개별적으로 결정됩니다. 그러나 용량 적정에 대해 일반적으로 인정되는 지침은 대부분의 환자에게 적합합니다. 어떤 상황에서는 약의 복용량을 늘려야 합니다. Diazepam 사용 규칙은 방출 형태에 직접적으로 의존합니다.

주입

성인과 청소년 아동에게는 2~20mg 범위의 디아제팜 용량이 처방될 수 있습니다. 약은 근육 내 또는 정맥 내로 투여됩니다. 정확한 복용량은 특정 진단, 병리학의 중증도, 환자의 체중 및 연령을 고려하여 계산됩니다.

중요한! 파상풍과 같은 일부 질병에는 더 많은 양의 디아제팜이 필요할 수 있습니다. 이 약은 의료진이 환자의 상태를 24시간 모니터링하면서 병원 환경에서만 독점적으로 투여됩니다.

용량 적정은 또한 주사 용액 사용 목적에 따라 달라집니다.

메모. 신기능 장애가 있는 노인 환자의 경우에는 이 약의 용량을 줄여야 합니다.

치료 과정 초기에는 환자의 상태를주의 깊게 모니터링해야합니다. 과다복용 가능성을 피하기 위해 정기적으로 모니터링을 실시해야 합니다.

정제 형태

디아제팜 정제 치료는 최소 유효 용량으로 시작해야 합니다. 그런 다음 필요에 따라 치료에서 예상되는 결과가 달성될 때까지 용량을 늘릴 수 있습니다. 복용량은 다음과 같이 계산됩니다.

미세관장 형태의 디아제팜

직장용 디아제팜이 포함된 미세관장은 성인과 어린이의 간질 발작에 빠른 도움이 됩니다. Diazepam Desitin이라는 이름으로 약을 찾을 수도 있습니다. 약은 긴 "주둥이"가 장착된 특수 튜브에 투여됩니다. 치료 절차를 수행하려면 약이 직장에 들어가도록 튜브 자체를 눌러야합니다. 부드럽고 느린 움직임으로 관의 "코"를 항문에서 제거합니다.

그건 중요해! 간질 발작의 발병을 예방하기 위해 디아제팜이 포함된 미세관장제를 투여하는 경우 시술 전에 항문 부위를 철저히 청소해야 합니다. 그러나 긴급 상황에서는 위생 절차를 수행하는 데 시간을 낭비해서는 안됩니다.

고열의 배경에서 발생하는 경련에 대해 디아제팜이 포함된 미세관장도 제공됩니다. 6개월 이상의 유아와 체중 15kg 미만의 어린이에게는 디아제팜 5mg이 담긴 튜브를 투여합니다. 체중이 15kg을 초과하는 어린이에게는 미세 관장용 디아제팜 젤 10mg이 제공됩니다.

효과는 약물 투여 후 4~5분 이내에 나타납니다. 이러한 관점에서 이 디아제팜 투여 형태는 다양한 유형의 발작 및 근육 경련(파상풍 제외!)의 응급 치료에 적합합니다.

직장 좌약

미세 관장제와 같은 디아제팜이 포함된 좌약은 간질의 경련성 발작 및 기타 병인의 발작을 긴급하게 제거해야 하는 경우 사용됩니다. 각 좌약에는 활성 성분 5mg 또는 10mg이 포함될 수 있습니다.

좌약의 직장 투여는 1개월부터 영유아에게 시행할 수 있습니다. 일일 복용량은 10mg, 단일-체중 1kg 당 200-500mcg입니다. 5세 이상 어린이의 경우 좌약은 1kg당 150-500mcg로 제공됩니다. 최대 허용 일일 복용량은 20mg입니다.

디아제팜의 가능한 부작용 및 과다 복용

Diazepam을 사용하면 알레르기 반응이 부작용으로 발생할 수 있습니다. 다음과 같이 나타납니다.

• 가려움;
• 피부 발진;
• 표피의 발적 및 부종;
• Quincke 부종 또는 혈관 부종(드물게).

약물은 심혈관계에 직접적인 영향을 미치기 때문에 약물 복용으로 인해 다음이 발생할 수 있습니다.

• 혈압 감소;
• 서맥;
• 심박수 증가.

중추신경계 부분에서 디아제팜 사용과 관련된 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 졸음;
• 혼수;
• 반응 억제;
• 두통;
• 현기증;
• 복시;
• 언어 장애;
• 팔다리가 떨린다.
• 신경질;
• 흥분성 증가;
• 이유 없는 두려움.

종종 디아제팜을 경구 복용하면 설사, 메스꺼움, 구토, 딸꾹질, 구강 건조와 함께 소화 기능 장애가 발생합니다.

디아제팜을 과다 복용하면 중추 신경계가 저하됩니다. 이는 약점, 졸음, 의식 장애 및 근육 저긴장성으로 나타날 수 있습니다. 때로는 혈압 감소, 운동실조, 호흡 기능 저하가 나타납니다. 심한 경우에는 혼수상태가 발생합니다.

과다 복용의 증상을 제거하는 것이 가능합니다. Diazepam 중독에 대한 유일한 해독제는 Flumazenil이라는 약물입니다. 그러나 이는 유능한 전문가에 의해서만 관리되며 병원 환경에서만 시행됩니다. 그러나 지나치게 민감한 환자의 경우 Diazepam을 복용하기 전에 Flumazenil을 사용하는 것이 좋습니다. 이 경우 집에서 해독제를 사용할 수 있습니다.

설명

투명하거나 약간 유백색을 띠는 녹황색 용액입니다.

앰플당 구성

ㅏ활성 물질:디아제팜 – 10.0mg;

보조자물질:프로필렌 글리콜, 에틸 알코올 96%, 벤질 알코올, 벤조산나트륨, 벤조산, 주사용수.

약물치료그룹

항불안제. 벤조디아제핀 유도체. ATS 코드: N05BA01.

약리학적 효과

벤조디아제핀 계열의 항불안제. 진정제-수면제, 항경련제, 중추 근육 이완 효과가 있습니다. 디아제팜의 작용 메커니즘은 초분자 GABA-벤조디아제핀-염소 운반체 수용체 복합체의 벤조디아제핀 수용체의 자극으로 인해 신경 자극 전달에 대한 GABA의 억제 효과가 증가하기 때문입니다(시냅스 전 및 시냅스 후 억제의 중재자). 중추신경계의 모든 부분).

사용에 대한 적응증

전신마취 전 전처치; 복합 전신 마취의 구성 요소로; 신경학 및 정신의학의 다양한 병인의 운동 자극; 경련; 노동 촉진; 두려움이나 동요의 급성 상태; 알코올성 섬망 근육의 급성 경련 상태; 간질 지속증, 파상풍을 포함한 경련성 질환; 수술 또는 진단 개입 직전 사전 투약: 경미한 수술, 탈구 감소 및 뼈 조각 재배치, 생검 수행, 환자에게 연소학 드레싱, 내시경 수행, 심장율동전환, 심장 카테터 삽입, X선 연구.

사용법 및 복용량

최적의 효과를 얻으려면 복용량이 개별적으로 선택됩니다. 아래에 제시된 일반적인 일일 복용량은 대부분의 환자의 요구를 충족시키지만 어떤 경우에는 약물 복용량을 늘려야 할 수도 있습니다.

긴급한 경우나 생명을 위협하는 상황, 경구 투여로 효과가 불충분한 경우에는 더 높은 용량의 디아제팜을 비경구 투여할 수 있습니다.

이 약을 비경구 투여하는 성인 및 청소년의 경우 체중, 징후 및 질병 증상의 중증도에 따라 근육내 또는 정맥 내로 2~20mg의 용량을 투여합니다. 일부 질병(예: 파상풍)에는 더 높은 용량의 약물이 필요할 수 있습니다.

너무 빨리 투여하면 무호흡증이 발생할 수 있으므로 약물의 정맥 투여는 천천히(분당 약 0.5-1ml) 이루어져야 합니다. 즉시 사용할 수 있는 소생 장비를 갖추는 것이 필요합니다.

디아제팜이 PVC 함유 주입 백 및 주입 세트에 흡착될 수 있다는 증거가 있으며, 이는 특히 준비된 백을 따뜻한 주변 조건에서 24시간 이상 보관할 경우 디아제팜 농도를 50% 이상 감소시킬 수 있습니다. 긴 튜브 세트를 사용하고 주입 속도가 느린 경우.

사전 투약의 경우:성인은 마취 유도 1시간 전에 10-20mg, 어린이는 0.1-0.2mg/kg을 근육 주사합니다. 유도 마취 - 0.2-0.5 mg/kg을 정맥 주사합니다.

스트레스가 많은 시술을 수행하기 전에 진정 효과를 얻으려면 성인은 10~30mg을 정맥주사하며, 소아는 체중kg당 0.1~0.2mg을 정맥주사한다. 최적의 효과를 얻기 위해 각 환자의 용량을 개별적으로 선택합니다. 초기 용량은 5mg(또는 0.1mg/kg 체중)이고 이후 2.5mg(또는 0.05mg/kg 체중)부터 종료할 때까지 30회마다 반복합니다. 눈꺼풀.

자간증의 경우 10-20mg을 정맥 주사합니다. 필요한 경우 추가 정맥 주사 또는 점적 투여가 처방됩니다 (최대 일일 복용량은 100mg).

노동을 촉진하기 위해 - 자궁 경부가 2-5cm 확장 될 때 정맥 내로 10-20mg (심각한 동요가있는 경우 - 정맥 내로) 산과 중재 및 회음 절개 중에 정맥 내로 10-20mg.

파상풍:초기 정맥 투여량은 체중 kg당 0.1~0.3mg이며, 1~4시간 간격으로 반복 투여합니다. 하루 3~4mg/kg의 용량을 점적 주입할 수 있습니다. 증상의 정도에 따라 복용량을 정합니다.

간질중첩증, 경련성 상태:정맥 내 0.15-0.25 mg/kg 체중; 필요한 경우 10~15분 후에 반복하세요. 필요한 경우 점적 주입(1일 최대 용량 3mg/kg 체중)으로 천천히 투여할 수 있습니다.

급성 공포 또는 동요 상태, 진전섬망: 0.1-0.2 mg/kg 체중을 정맥내로 투여; 급성 증상이 사라질 때까지 8시간 간격으로 반복 투여하고, 그 이후에는 경구 제제로 치료를 계속합니다.

노인 환자와 간 기능이 손상된 환자의 경우 복용량을 줄여야합니다. 이러한 환자들은 치료 시작 시 약물 축적으로 인한 과다복용 가능성이 있으므로 정기적으로 모니터링하여 투여 용량이나 빈도를 즉시 줄여야 합니다.

부작용

가장 흔한 부작용: 피로, 졸음, 근육 약화. 이러한 효과는 투여된 용량에 따라 다르며 주로 치료 초기에 나타납니다. 일반적으로 장기간 사용하면 사라집니다.

신경계에서:운동실조, 구음장애, 불분명한 언어, 두통, 진전, 현기증, 전행성 기억상실(용량이 증가함에 따라 위험이 증가함).

정신 질환:혼란, 정서적 빈곤, 주의력 감소, 우울증, 성욕 증가 또는 감소. 불안, 동요, 과민성, 공격성, 망상, 분노, 악몽, 환각, 정신병, 행동 이상 및 기타 불리한 행동 효과와 같은 역설적 반응. 그러한 경우에는 약물 사용을 중단해야 합니다. 이러한 영향이 나타날 가능성은 어린이와 노인 환자에게서 더 높습니다.

파이 측에서소화 시스템:구강 건조 또는 타액 과다분비, 가슴쓰림, 복통, 메스꺼움, 변비 및 기타 위장 장애.

간 및 담도에서:매우 드물게 황달.

근골격계에서:근육 약화. 벤조디아제핀을 복용하는 환자에게서 낙상과 골절이 더 흔하게 발생합니다. 노인 환자뿐만 아니라 진정제를 동시에 사용하면 위험이 증가합니다.

심혈관계에서:심계항진, 빈맥, 혈압 저하(비경구 투여 시), 심부전, 심장 마비. 비뇨생식기 계통에서:요실금, 요폐.

호흡기 시스템에서:호흡 센터의 우울증, 외부 호흡 기능 장애.

와 함께피부 및 피하 조직의 측면:피부 발진.

현지 반응:주사 부위에서 - 정맥염 또는 정맥 혈전증(주사 부위의 발적, 부기 또는 통증).

기타:중독, 약물 의존; 시각 장애(복시). 급격한 복용량 감소 또는 사용 중단 - 금단 증후군 (과민성, 두통, 불안, 흥분, 동요, 두려움, 긴장, 수면 장애, 불쾌감, 내부 장기 및 골격근의 평활근 경련, 이인화, 발한 증가, 우울증 , 메스꺼움, 구토, 떨림, 청각과민, 감각이상, 광공포증, 빈맥, 경련, 환각을 포함한 지각 장애, 드물게 급성 정신병). 연구에 따르면 불규칙한 맥박, 매우 드물게 트랜스아미나제 수치 증가, 알칼리성 포스파타제 수치 증가가 밝혀졌습니다.

위의 이상반응이나 이 약의 의학적 사용에 관한 본 지침에 기재되지 않은 이상반응이 발생한 경우에는 의사와 상담해야 합니다.

금기 사항

과민증, 혼수상태, 쇼크, 필수 기능 약화를 동반한 급성 알코올 중독, 중추신경계에 억제 효과가 있는 약물(마약성 진통제 및 최면제 포함)에 대한 급성 중독, 자살 충동을 동반한 우울증 및 불안 상태, 중증 근무력증, 폐쇄각 녹내장(급성 발작 또는 소인); 중증 COPD(호흡 부전 정도의 진행 위험), 급성 호흡 부전, 임신(특히 임신 초기), 수유기, 최대 30일까지의 어린이. 정신병적 장애의 일차 치료에는 권장되지 않습니다.

와 함께 주의:간질 또는 간질 발작 병력(디아제팜 치료 시작 또는 갑작스러운 중단은 발작 또는 간질 지속증의 발병을 가속화할 수 있음), 결여 발작 또는 레녹스-가스토 증후군(정맥 투여 시 강장성 간질 지속증의 발생에 기여함), 간 및/또는 신부전, 뇌 및 척수 운동실조, 운동과다, 약물 의존 병력, 향정신성 약물 남용 경향, 기질성 뇌 질환, 저단백혈증, 수면 무호흡증(확립 또는 의심), 노령.

과다 복용

증상:졸음, 혼돈, 역설적 각성, 반사 감소, 무반사증, 기절, 고통스러운 자극에 대한 반응 감소, 깊은 수면, 구음 장애, 운동실조, 시각 장애(안진증), 떨림, 서맥, 숨가쁨 또는 호흡 곤란, 무호흡, 심한 허약, 감소 혈압, 허탈, 심장 및 호흡 활동 저하, 혼수상태.

치료:강제 이뇨. 대증요법(호흡 및 혈압 유지), 기계적 환기. Flumazenil은 특정 길항제로 사용됩니다(병원 환경에서). 혈액투석은 효과가 없습니다. 벤조디아제핀 길항제인 플루마제닐은 벤조디아제핀으로 치료받은 간질 환자에게는 적응증이 되지 않습니다. 이러한 환자에서는 벤조디아제핀에 대한 길항 효과가 간질 발작을 유발할 수 있습니다.

예방 대책

고령자, 만성 호흡기 부전 및 만성 간질환이 있는 환자에서는 이 약의 용량을 감량할 필요가 있을 수 있으므로 주의해야 합니다.

디아제팜은 우울증이나 불안이 있는 환자의 치료에서 단독요법으로 사용해서는 안 됩니다. 왜냐하면 자살 경향이 발견될 수 있기 때문입니다.

기억상실은 약물 사용 후 몇 시간 후에 발생할 수 있습니다. 기억상실의 위험을 줄이기 위해 환자에게 7~8시간 동안 방해받지 않는 수면 조건을 제공해야 합니다.

특히 어린이와 노인 환자에서 벤조디아제핀을 사용하는 동안 역설적인 반응(안절부절, 동요, 자극, 공격성, 섬망, 악몽, 환각, 정신병)이 발생할 수 있습니다. 이러한 증상이 나타나면 약물 사용을 중단해야 합니다.

약물을 장기간 사용하면(치료 용량이라 할지라도) 신체적, 정신적 의존성이 발생할 수 있습니다. 장기간 치료를 받거나 다량을 사용하는 환자, 특히 알코올이나 약물을 남용하는 경향이 있는 환자의 경우 약물 중독 위험이 높습니다. 벤조디아제핀에 대한 신체적 의존이 발생하면 치료를 중단하면 두통, 근육통, 심한 공포, 긴장, 안절부절, 혼란, 과민성과 같은 금단 증상이 나타날 수 있습니다. 심한 경우에는 현실감 상실 또는 의식 상실, 감각 이상, 광선 공포증, 소리 및 촉각에 대한 민감도 증가, 환각 또는 발작 등이 발생할 수 있습니다.

드물게 이 약을 급속 정맥투여한 후 무호흡이나 저혈압이 나타날 수 있다. 그러한 합병증의 발생률은 약물의 권장 사용률을 엄격히 준수하고 환자를 바로 누운 자세로 눕힘으로써 감소될 수 있습니다.

심각한 상태의 노인 환자와 무호흡증 및/또는 심정지 가능성으로 인해 심부전 또는 호흡 부전이 있는 사람에게 디아제팜을 주사로, 특히 정맥 주사로 사용할 때 특별한 주의를 기울여야 합니다. 디아제팜을 바르비투르산염, 알코올 또는 중추신경계에 억제 효과가 있는 기타 물질과 동시에 사용하면 순환 장애 또는 무호흡증의 위험이 증가합니다.

기계적 환기 장비를 포함한 소생 키트에 대한 접근이 보장되어야 합니다.

이 약물에는 특히 신생아와 어린이의 중추 신경계를 저하시키는 프로필렌 글리콜이 포함되어 있으며 이독성, 심혈관계 붕괴, 경련, 신부전 환자에게 더 자주 발생하는 고삼투압 및 젖산증을 유발할 수 있습니다. . 프로필렌 글리콜의 부작용은 신생아 및 4세 미만 어린이, 임산부, 간부전 또는 신부전 환자, 디설피람 또는 메트로니다졸을 동시에 투여받는 환자에서 더 자주 보고됩니다.

이 약에는 벤질알코올이 함유되어 있으므로 신생아 및 미숙아에게는 사용하지 마십시오. 앰플 1개에는 벤질알코올 30mg이 함유되어 있으며, 이는 유아 및 3세 미만 어린이에게 중독 및 유사아나필락시스 반응을 일으킬 수 있습니다.

이 약에는 1ml당 100mg의 에탄올이 포함되어 있습니다. 수유부나 임산부, 어린이, 간 질환이나 간질 환자에게 약을 처방할 때 이 점을 고려해야 합니다.

피로, 졸음, 근육 약화는 치료 초기에 나타나고 추가 치료 중에 사라집니다. 이러한 증상의 시작은 사용된 용량과 관련이 있습니다.

임신과 수유 중에 사용하십시오.임신 중에는 예외적인 경우에만 사용되며 "중요한" 적응증에만 사용됩니다. 이는 태아에 독성 영향을 미치며 임신 초기에 사용하면 선천적 결함의 위험을 증가시킵니다. 임신 후기에 치료 용량을 복용하면 신생아의 중추신경계 기능이 저하될 수 있습니다. 임신 중에 지속적으로 사용하면 신체적 의존으로 이어질 수 있습니다. 즉, 신생아의 금단 증후군이 발생할 수 있습니다. 어린이, 특히 어린 어린이는 벤조디아제핀의 중추신경계 억제 효과에 매우 민감합니다. 신생아에게 벤질 알코올을 함유한 약물을 처방하는 것은 권장하지 않습니다. 대사성 산증, 중추 신경계 우울증, 호흡 곤란, 신부전, 혈압 감소 및 간질 발작 및 두개 내로 나타나는 치명적인 독성 증후군의 발생 출혈, 가능합니다. 분만 전 또는 분만 중 15시간 이내에 30mg을 초과하는 용량(특히 근육 내 또는 정맥 내)을 사용하면 신생아의 호흡 저하(무호흡까지), 근긴장 감소, 혈압 감소, 저체온증 및 약한 빨기("플로피 아기")를 유발할 수 있습니다. 증후군) 및 추위 스트레스에 반응하는 대사 장애.

차량 및 기타 잠재적으로 위험한 차량을 운전하는 능력에 미치는 영향메커니즘

치료 기간 동안 집중력과 정신운동 반응의 속도를 높여야 하는 차량 운전이나 기타 잠재적으로 위험한 활동에 참여하는 것을 삼가해야 합니다.

다른 약물과의 상호 작용수단

에탄올, 진정제 및 항정신병 약물(신경 이완제), 항우울제, 마약성 진통제, 전신 마취제, 근육 이완제의 중추신경계 억제 효과를 강화합니다.

미세체 산화 억제제(시메티딘, 경구 피임약, 에리스로마이신, 디설피람, 플루옥세틴, 이소니아지드, 케토코나졸, 메토프롤롤, 프로프라놀롤, 프로폭시펜, 발프로산 포함)는 디아제팜의 반감기를 연장하고 효과를 향상시킵니다. 미세소체 간 효소 유도제는 효과를 감소시킵니다. 마약성 진통제는 행복감을 증가시켜 심리적 의존성을 증가시킵니다.

항고혈압제는 혈압 감소의 심각도를 증가시킬 수 있습니다. 클로자핀과 병용투여시 호흡억제가 증가될 수 있다.

저극성 강심배당체와 동시에 사용하면 혈청 내 후자의 농도를 증가시키고 (혈장 단백질 결합 경쟁의 결과로) 디기탈리스 중독을 일으킬 수 있습니다.

파킨슨증 환자에서 레보도파의 효과를 감소시킵니다. 오메프라졸은 디아제팜의 제거 시간을 연장합니다. MAO 억제제, 정신 안정제, 정신 자극제 - 활동을 감소시킵니다. 디아제팜을 사전 투약하면 전신 마취 유도에 필요한 펜타닐 용량을 줄이고 유도 용량을 사용하여 의식을 "끄는" 데 필요한 시간을 줄일 수 있습니다.

지도부딘의 독성을 증가시킬 수 있습니다. 리팜피신은 디아제팜의 제거를 증가시키고 혈장 농도를 감소시킬 수 있습니다.

테오필린(저용량으로 사용)은 진정 효과를 감소시키거나 심지어 역전시킬 수도 있습니다. 동일한 주사기에서 다른 약물과 약학적으로 호환되지 않습니다.

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약리학적 효과

진정제, 벤조디아제핀 유도체. 항불안제, 진정제, 항경련제, 중추 근육 이완 효과가 있습니다. 작용 메커니즘은 중추신경계에서 GABA의 억제 효과 증가와 관련이 있습니다. 근육 이완 효과는 또한 척추 반사의 억제로 인한 것입니다. 항콜린성 효과를 일으킬 수 있음.

약동학

흡수가 빠릅니다. Cmax는 90분 후에 관찰됩니다. 혈장 단백질 결합률은 98%입니다. 태반 장벽을 통해 뇌척수액으로 침투하여 모유로 배설됩니다. 간에서 대사됩니다. 신장으로 배설 - 70%.

표시

신경증, 긴장, 불안, 불안, 두려움의 증상이 있는 경계선 상태; 수면 장애, 신경학 및 정신 의학의 다양한 병인의 운동 동요, 만성 알코올 중독의 금단 증후군; 골격근 긴장을 동반하는 근염, 활액낭염, 관절염뿐만 아니라 뇌 또는 척수 손상과 관련된 경련 상태; 간질 발작 상태; 마취 전 사전투약; 복합 마취의 구성 요소로; 진통 완화, 조산, 조기 태반 박리, 파상풍.

금기 사항

중증 근무력증, 심각한 만성 고탄산증. 알코올 또는 약물 의존의 기억 상실 징후 (급성 금단 제외). 디아제팜 및 기타 벤조디아제핀에 과민증.

복용량

경구 복용, 근육 주사, 정맥 주사, 직장 투여. 일일 복용량은 500mcg에서 60mg까지 다양합니다. 단일 용량, 빈도 및 사용 기간은 개별적으로 결정됩니다.

부작용

신경계에서:졸음, 현기증, 근육 약화; 드물게 - 혼돈, 우울증, 시각 장애, 복시, 구음 장애, 두통, 떨림, 운동실조 고립된 경우 - 역설적인 반응: 동요, 불안, 수면 장애, 환각. IV 투여 후 때때로 딸꾹질이 관찰됩니다. 장기간 사용하면 약물 의존성과 기억 장애가 발생할 수 있습니다.

소화 시스템에서:드물게 - 변비, 메스꺼움, 구강 건조, 침흘림; 고립 된 경우 - 혈장 내 트랜스아미나제 및 알칼리성 포스파타제의 활성 증가, 황달.

내분비계에서:드물게 - 성욕이 증가하거나 감소합니다.

비뇨기 계통에서:드물게 - 요실금.

심혈관계에서:비경구적으로 사용하면 혈압이 약간 감소할 수 있습니다.

호흡기 시스템에서:고립 된 경우 비경 구 사용-호흡기 문제.

알레르기 반응:드물게 - 피부 발진.

약물 상호작용

중추 신경계에 억제 효과가 있는 약물(신경 이완제, 진정제, 수면제, 아편유사제, 마취제 포함)과 동시에 사용하면 중추 신경계, 호흡기 센터 및 심한 동맥 저혈압에 대한 억제 효과가 강화됩니다.

삼환계 항우울제(아미트립틸린 포함)와 병용투여 시 중추신경계 억제효과를 높이고, 항우울제의 농도를 높이며, 콜린성 효과를 높일 수 있습니다.

장기간 중추 작용 베타 차단제, 항응고제, 강심배당체를 투여받은 환자의 경우 약물 상호 작용의 정도와 메커니즘은 예측할 수 없습니다.

근육 이완제와 동시에 사용하면 근육 이완제의 효과가 향상되고 무호흡증의 위험이 증가합니다.

경구 피임약과 동시에 사용하면 디아제팜의 효과가 향상될 수 있습니다. 돌발 출혈의 위험이 증가합니다.

혈장 내 부피바카인 농도의 증가 가능성과 동시에 사용하는 경우; 디클로페낙을 사용하면 현기증이 증가할 수 있습니다. isoniazid 사용 - 신체에서 디아제팜의 배설을 줄입니다.

간 효소를 유도하는 약물 등. 항간질제(페니토인)는 디아제팜의 제거를 가속화할 수 있습니다.

카페인과 동시에 사용하면 디아제팜의 진정 효과와 항불안 효과가 감소합니다.

동시에 사용하면 심한 동맥 저혈압, 호흡 억제 및 의식 상실이 가능합니다. 레보도파 사용 - 항파킨슨병 효과 억제가 가능합니다. 탄산 리튬 - 혼수 상태가 발생한 사례가 설명되었습니다. metoprolol을 사용하면 시력이 감소하고 정신 운동 반응이 악화될 수 있습니다.

파라세타몰과 동시에 사용하면 디아제팜과 그 대사산물(데스메틸디아제팜)의 배설을 줄이는 것이 가능합니다. 리스페리돈 사용 - NMS 개발 사례가 설명되었습니다.

리팜피신과 동시에 사용하면 리팜피신의 영향으로 신진 대사가 크게 증가하여 디아제팜 배설이 증가합니다.

저용량의 테오필린은 디아제팜의 진정 효과를 왜곡합니다.

드물게 동시에 사용하면 디아제팜은 신진 대사를 억제하고 페니토인의 효과를 향상시킵니다. 페노바르비탈과 페니토인은 디아제팜의 대사를 가속화할 수 있습니다.

플루복사민을 병용하면 혈장 농도와 디아제팜의 부작용이 증가합니다.

시메티딘, 오메프라졸, 디설피람과 동시에 사용하면 디아제팜의 작용 강도와 지속 시간을 증가시킬 수 있습니다.

에탄올과 에탄올 함유 약물을 동시에 복용하면 중추신경계(주로 호흡기계)에 대한 억제효과가 증가하고 병리적 중독증후군이 나타날 수도 있다.

특별 지시

심장 및 호흡 부전, 뇌의 유기적 변화(이러한 경우 디아제팜의 비경구 투여를 피하는 것이 권장됨), 폐쇄각 녹내장 및 그에 대한 소인이 있는 환자, 중증 근무력증 환자에게는 극도의 주의를 기울여 사용하십시오.

오랫동안 중추작용 항고혈압제, 베타차단제, 항응고제, 강심배당체를 투여해 온 환자에게 디아제팜을 사용할 때, 특히 치료 초기에 특별한 주의가 필요합니다.

치료를 중단할 때에는 복용량을 점차적으로 줄여야 합니다. 장기간 사용 후 디아제팜을 갑자기 중단하면 불안, 동요, 떨림, 경련이 발생할 수 있습니다.

역설적인 반응(급성 동요, 불안, 수면 장애 및 환각)이 나타나면 디아제팜을 중단해야 합니다.

디아제팜을 근육 내 주사한 후 혈장에서 CPK 활성이 증가할 수 있습니다(심근경색의 감별 진단에서 고려해야 함).

정맥 투여를 피하십시오.

치료기간 중에는 음주를 금합니다.

차량 운전 및 기계 조작 능력에 미치는 영향

디아제팜은 정신운동 반응 속도를 늦출 수 있으므로 잠재적으로 위험한 활동에 참여하는 환자의 경우 이를 고려해야 합니다.

임신과 수유

꼭 필요한 경우가 아니면 임신 초기에는 디아제팜을 사용해서는 안 됩니다. 임신 중에 디아제팜을 사용하면 태아 심박수에 상당한 변화가 있을 수 있다는 점을 명심해야 합니다.

수유 중에 정기적으로 복용하는 경우에는 수유를 중단해야 합니다.

어린 시절에 사용

신생아에게는 디아제팜 대사에 관여하는 효소 시스템이 아직 완전히 발달하지 않았기 때문에 디아제팜 사용을 피해야 합니다.

감사합니다

이 사이트는 정보 제공의 목적으로만 참조 정보를 제공합니다. 질병의 진단과 치료는 반드시 전문의의 감독하에 이루어져야 합니다. 모든 약물에는 금기 사항이 있습니다. 전문가와의 상담이 필요합니다!

디아제팜은 어떤 약인가요?

약리학 그룹 ( 디아제팜은 진정제입니까 아니면 마약입니까?)

진정제는 불안, 두려움, 각성 증가를 제거하기 위해 처방되는 약물입니다. 심혈관 및 호흡기 시스템 상태에 거의 영향을 미치지 않으며 중추 신경계에 심각한 부작용을 일으키지 않습니다. 올바르게 사용했을 때).

동시에 약물은 중추신경계의 활동을 억제하지만 다른 긍정적인 효과와 부정적인 효과도 갖는 약물 그룹입니다.

진정제와 약물의 비교 특성

디아제팜의 작용 메커니즘 ( 약력학)

디아제팜에는 다음이 포함됩니다.

• 진정 효과.중추 신경계의 소위 변연계가 억제되어 발생합니다. 다른 기능 중에서도 이 시스템은 사람의 감정 표현, 수면-각성 주기 및 동기 형성을 조절합니다. 또한 정보를 학습하고 기억하는 과정에도 영향을 미칩니다. 그 억압은 정서적 불안정으로 이어진다. 그 사람은 차분해지고 주도권이 부족하며 외부 자극에 덜 강하게 반응합니다.) 및 졸음 ( 잠드는 과정이 더 쉬워지고, 잠은 더 깊고 길어집니다.). 또한 다량의 디아제팜을 복용하면 집중력과 새로운 정보 기억 능력이 손상될 수 있습니다.
• 불안완화제( 항불안제) 효과.이 효과는 또한 변연계에 대한 약물의 효과와도 연관됩니다. 이는 외상적 상황과 관련되거나 다른 질병의 배경에서 발생할 수 있는 두려움, 불안 및 정신-정서적 스트레스의 감소로 나타납니다.
• 최면 효과.이는 중추 신경계에서 일어나는 과정에 대한 디아제팜의 억제 효과로 인해 제공됩니다. 이 약물은 뉴런 사이의 신경 자극 전달을 늦춥니다. 신경 세포), 뇌 활동이 감소합니다. 이렇게 하면 더 빨리 잠들고 더 깊은 잠에 들 수 있습니다.
• 항경련 효과.디아제팜은 중추신경계의 특정 부위에 작용하여 근긴장도 유지를 담당하는 뉴런을 억제합니다. 이로 인해 근력이 감소하고 경련성 발작이 있는 경우 발작을 멈추는 데 도움이 됩니다. 멈추다). 앞으로는 유지 용량의 약물을 사용하면 발작 재발을 예방하는 데 도움이 됩니다.

디아제팜이라는 약물에 대한 전문가의 검토

디아제팜의 약동학

디아제팜이 효과를 발휘하는 데 얼마나 걸리나요?

• 장내( 정제 형태로 경구 복용). 이 경우, 약물의 효과는 천천히 나타납니다( 20~40분 안에), 90~100분 후에 최대값에 도달합니다. 이는 약물이 용해되어 장벽을 통해 흡수되어 혈액에 들어간 다음 중추신경계 세포에 도달하여 효과가 나타나는 데 걸리는 시간 때문입니다. 동시에, 다른 약물 투여 경로에 비해 발달 효과가 덜 두드러진다는 점은 주목할 가치가 있습니다. 이는 위장관 점막을 통해 흡수된 후 디아제팜이 간을 통과하여 그 일부가 중화된다는 사실 때문입니다. 결과적으로 활성 물질의 극히 일부만이 뇌 조직에 들어갑니다.
• 직장( 직장을 통해). 이 경우 디아제팜은 직장에서 용해되어 점막을 통해 전신 순환계로 흡수됩니다. 이 경우 약물은 간을 통과하지 못합니다. 이는 직장으로의 혈액 공급의 해부학적 특징 때문입니다.) 즉시 전신 순환계로 들어갑니다. 결과적으로, 장내 투여보다 더 많은 활성 물질이 중추 신경계에 들어가므로 약물의 효과가 더욱 두드러집니다. 그러나 효과의 발현율 또한 높지 않습니다( 투여 후 20~30분).
• 근육 내.이 경우 약물은 근육 조직의 두께에 주입되어 점차 혈액에 의해 씻겨 나가 중추 신경계로 전달됩니다. 최대 효과는 장내 투여보다 다소 빠르게 나타납니다 ( 30~60분 안에) 더 뚜렷해지지만 오래 지속되지는 않습니다.
• 정맥 주사.이 경우 약물은 환자의 혈류에 직접 주입되어 몇 초 안에 혈류를 통해 중추 신경계 세포로 전달됩니다. 효과는 매우 빠르게 나타납니다( 몇 초 안에)이 가장 뚜렷하게 나타납니다( 다른 투여 경로에 비해).

디아제팜의 대사 및 대사산물

디아제팜의 대사는 간세포에서 발생합니다. 대사산물 중 하나( 노르디아제팜) 또한 중추신경계 수준에서 억제 효과가 있습니다( 중추신경계). 노르디아제팜은 신체에서 매우 천천히 제거되기 때문에( 4일 이상), 디아제팜을 반복적으로 사용하면 임상 효과가 증가하고 중독 증상이 나타날 수 있습니다.

신체에서 디아제팜을 제거하는 기간

반감기 ( 혈장 내 활성 물질의 농도가 절반으로 줄어드는 시간) 디아제팜의 경우 약 48시간입니다. 동시에, 위에서 언급한 대사산물에 대해서는 ( 노르디아제팜) 반감기는 약 96시간이며, 이는 약물 사용이 끝난 후에도 며칠 동안 약물로 인한 효과가 지속될 수 있음을 의미합니다.

디아제팜 유사체( 페나제팜, 로라제팜, 클로나제팜, 엘레늄, 니트라제팜, 옥사제팜, 핀렙신)

디아제팜의 유사품은 다음과 같습니다:

• 페나제팜– 이 약은 디아제팜과 동일한 효과가 있지만 근육을 이완시키고 경련과 싸우는 능력은 덜 뚜렷합니다.
• 로라제팜– 중등도의 항불안 및 항경련 효과가 있으나 최면 및 진정 효과는 약합니다.
• 클로나제팜– 뚜렷한 항경련 효과가 있지만 항불안 및 최면 효과는 덜 두드러집니다.
• 엘레늄– 뚜렷한 항경련제 및 중간 정도의 항불안 효과가 있는 반면 최면 효과는 약하게 나타납니다.
• 니트라제팜- 뚜렷한 최면제, 진정제, 항경련 효과가 있습니다.
• 옥사제팜– 중간 정도의 항불안 효과가 있으며 지속 시간은 디아제팜보다 짧습니다.
• 핀렙신– 진정제 그룹에 속하지 않지만 뚜렷한 항경련제 및 항불안 효과가 있습니다.

디아제팜과 발로코딘 드랍스는 같은 것인가요?

디아제팜의 작용 메커니즘과 효과는 위에 설명되어 있습니다. 동시에 Valocordin에는 다양한 시스템과 기관에 영향을 미치는 다른 활성 구성 요소가 포함되어 있습니다.

Valocordin 방울에는 다음이 포함됩니다.

• 브로모이소발레르산 추출물– 진정제 및 경련 방지 효과가 있습니다 ( 내부 장기의 평활근 경련을 제거하여 일부 질병의 통증을 제거합니다.).
• 페노바르비탈– 뚜렷한 항경련제와 중간 정도의 최면 및 진정 효과가 있는 합성 약물입니다.
• 페퍼민트 오일– 혈압을 낮추고 진경제 효과가 있습니다.

상호( 동의어) 디아제팜( 릴라늄, 렐륨, 세두센, 발륨)

디아제팜은 다음 이름으로 판매될 수 있습니다.

• 렐륨;
• 세덕센;
• 발륨;
• 디아제펙스;
• 아파우린;
• 아포디아제팜;
• 디아제파벤;
• 범위;
• 야생 사람들에게;
• 시바존;
• 파우스탄.

디아제팜의 구성 및 방출 형태

디아제팜은 다음과 같이 이용 가능합니다:

• 정제;

• 앰플 용액;
• 직장 좌약;
• 미세관장증.

디아제팜 정제 5mg 및 10mg

디아제팜정은 모양이 둥글고 흰색이다. 태블릿 한쪽 면에 선 표시가 있습니다. 동시에 제조업체 및 상품명에 따라 약의 모양이 다를 수 있다는 점은 주목할 가치가 있습니다 ( 정제는 푸르스름하거나 분홍빛을 띠거나 다른 색조를 가질 수 있습니다.).

일반적으로 정제는 특수 수포 형태로 생산됩니다( 기록) 각 10개. 패키지에는 1~3~4개의 물집이 포함될 수 있습니다( 이는 또한 제조업체에 따라 다릅니다.).

정맥 주사 또는 근육 주사를 위한 2ml 용액의 디아제팜 앰플( 주사)

앰플은 어두운 유리( 갈색)는 약물을 파괴할 수 있는 햇빛 및 기타 환경 요인에 직접 노출되지 않도록 약물을 보호합니다. 앰플은 특수 판지 포장으로 판매됩니다( 각 5개 또는 10개). 약품명, 활성성분의 용량, 제조일자, 유효기한을 포장뿐만 아니라 각 앰플에도 별도로 기재해야 합니다. 나열된 매개변수 중 하나 이상이 앰플에 없으면 이 용액을 환자에게 투여하는 것이 금지됩니다.

디아제팜 직장 좌약

관장 ( 미세관장종) 디아제팜

디아제팜 약물 사용 지침 ( 적응증, 복용량 및 사용 방법)

디아제팜 사용에 대한 적응증은 다음과 같습니다.

• 경련;

• 간질 발작 상태;
• 수면 장애;
• 불안 장애;
• 불쾌감 ( 기분 장애);
• 정신-정서적 각성;
• 알코올 금단 증후군;
• 마취 전 전처치( 마취) ;
• 근육 긴장도가 증가하는 질병.

경련

발작이 발생하는 데에는 여러 가지 이유가 있을 수 있습니다( 뇌 손상, 중추 신경계 질환, 특정 약물 및 독소 복용, 어린이의 발열 등). 동시에, 대부분의 경우 그 발생은 근육 수축을 담당하는 뇌 세포의 활동 증가와 관련이 있습니다. 디아제팜은 뇌 활동을 억제하고 골격근을 이완시켜 발작의 중증도를 줄이고 재발을 예방합니다.

디아제팜은 다음과 같이 처방될 수 있습니다.

• 이미 경련이 발생했습니다.이 약물은 5~10mg의 용량으로 정맥주사 또는 근육주사로 투여됩니다. 근육주사나 정맥주사가 불가능한 경우에는 직장으로 투여할 수 있다. 좌약이나 미세관장제 형태) 5 – 10 mg의 용량으로. 이 경우 항경련 효과가 더 천천히 나타납니다. 내부에 ( 태블릿 형태로) 저작 근육의 경련으로 인해 사람이 입을 열거나 정제를 삼키거나 물로 씻어 낼 수 없기 때문에 발작에 대한 약물이 처방되지 않습니다.
• 발작을 예방합니다.약은 경구로 처방됩니다 ( 태블릿 형태로) 5~10mg을 하루 1~3회.

간질 및 간질 지속증

간질의 경련은 일반적으로 몇 초 동안 지속되지만 간질 지속증이 발생하면 경련 발작 직후 다른 발작이 시작되어 총 경련 기간이 수십 분이 될 수 있으며 이는 환자의 생명에 위험을 초래할 수 있습니다.

재발성 간질 발작 및 간질 지속증에 대한 디아제팜

수면 장애 ( 수면제로)

최면제로서 디아제팜의 초기 용량( 성인을위한) – 1정( 5mg) 밤 동안 ( 예상 취침 시간 2시간 전). 효과가 충분히 나타나지 않으면 약물의 단일 용량을 10mg까지 늘릴 수 있습니다.

기타 용도

디아제팜 사용에 대한 적응증

디아제팜은 종양학에 효과적입니까?

악성 종양은 공격적인 특징이 있습니다 ( 빠른) 성장, 이는 종종 전이를 동반함( 종양 세포가 다른 조직 및 기관으로 확산되어 해당 조직이 파괴됨) 및 심한 통증 증후군. 질병의 마지막 단계에서 환자는 마약성 진통제 이외의 어떤 약물로도 완화되지 않는 심한 통증을 호소할 수 있습니다. 이들 약물의 효과를 강화하려면( 따라서 총 약물 복용량을 줄이기 위해) 진정제 디아제팜을 사용할 수 있습니다. 동시에, 이러한 약물의 조합은 치료 용량을 약간 초과하더라도 환자의 과도한 깊은 수면, 호흡 정지 및 사망을 유발할 수 있기 때문에 매우 위험할 수 있습니다. 이것이 바로 디아제팜과 마약성 진통제가 병원 환경에서만 병용될 수 있는 이유입니다( 병원), 환자는 의료진의 지속적인 감독을 받게 됩니다. 집에서 디아제팜과 약물을 함께 사용하는 것은 엄격히 금지됩니다.

어린이와 노인을 위한 디아제팜 복용량

1개월 이상 어린이의 디아제팜 복용량은 체중을 기준으로 계산됩니다( 체중 1kg당 밀리그램 단위) 및 약물이 처방되는 병리학. 사실 어린이의 체중은 크게 다르며 종종 연령과 일치하지 않습니다. 예를 들어, 5세 어린이는 7세 또는 8세 어린이보다 몸무게가 훨씬 더 나을 수 있습니다. 따라서 아이의 체중에 따라 복용량을 계산하는 것이 더 정확하고 안전한 방법입니다.

노인 환자에게 디아제팜을 처방하는 경우, 용량은 동일한 병리를 가진 성인에게 처방되는 용량의 절반이어야 합니다. 이는 신체의 해독 시스템( 특히 간, 혈액 시스템, 신장 등) 노인 환자에서는 젊은 환자만큼 효과적으로 작동하지 않습니다. 결과적으로, 동일한 용량을 처방할 경우, 노인의 중추신경계에 더 많은 활성 물질이 도달하게 되어 바람직하지 않은 부작용이 발생할 수 있습니다. 초기 용량을 줄이면 합병증의 위험이 줄어들고, 원하는 치료 효과가 없을 경우 언제든지 용량을 늘릴 수 있습니다.

디아제팜 사용에 대한 금기 사항

디아제팜은 금기 사항입니다.

• 약물 성분에 알레르기가 있는 경우.사람이 물질에 알레르기가 있는 경우, 이 물질이 신체에 도입되면 면역 반응이 지나치게 빠르고 뚜렷하게 활성화됩니다. 이는 심박수 증가, 심한 발한, 피부 발진, 심한 경우 호흡 부전, 급격한 혈압 강하 또는 심지어 사망으로 나타납니다. 그렇기 때문에 이전에 디아제팜 투여 후 알레르기 반응을 경험한 환자는 이 약의 처방을 엄격히 금지합니다. 알레르기는 활성 물질에만 국한되지 않는다는 점을 고려하는 것이 중요합니다. 즉, 디아제팜 자체에) 뿐만 아니라 다양한 형태의 약물 제조에 사용되는 부형제에도 사용됩니다.

• 중증근육무력증의 경우.중증근육무력증은 다양한 정도의 근긴장도와 근력의 감소를 특징으로 하는 질병입니다. 중증근육무력증의 경우 근긴장도가 너무 감소하여 독립적으로 움직이는 데 어려움을 겪을 수 있습니다( 아니면 전혀 할 수 없을 것입니다). 그러한 환자에게 디아제팜을 처방하는 경우 ( 그러면 근육 긴장도가 더욱 감소됩니다.), 이로 인해 호흡 문제가 발생할 수 있습니다( 호흡 근육의 기능 장애로 인해) 그리고 환자의 사망까지.
• 의식 장애가 발생한 경우.디아제팜은 중추신경계 활동과 환자의 의식을 억제하는 능력이 있습니다. 어떤 이유로든 환자의 의식이 이미 손상된 경우에는 소량의 약물만 처방해도 호흡 정지와 사망을 유발할 수 있습니다. 더욱이 의식이 과도하게 저하되면 기침 반사를 포함한 환자의 많은 반사 신경이 방해받을 수 있습니다. 환자가 구토를 시작하면 위에서 나온 구토물이 호흡기로 들어간 다음 폐로 들어가 폐에 손상을 입힐 수 있습니다. 이것은 또한 치명적일 수 있습니다.
• 약물 과다 복용의 경우.약물은 중추신경계에 억제 효과가 있습니다( 중추신경계), 특히 호흡을 담당하는 뇌 영역의 활동을 억제합니다. 약물 중독 환자에게 디아제팜을 투여하면 호흡이 중단되어 사망할 수 있습니다. 응급 의료를 받지 않는 이상).
• 신경계를 억제하는 다른 약물에 중독된 경우.약물 외에도 많은 다른 약물이 중추신경계를 억제합니다( 수면제, 진정제, 항정신병약 등). 디아제팜과 동시에 사용하면 심각한 의식 장애, 호흡 정지 및 혼수 상태가 발생할 수 있습니다.
• 심한 간부전의 경우.앞서 언급했듯이 디아제팜의 해독은 주로 간에서 발생합니다. 이 기관의 기능 상태가 손상되면 디아제팜 중화 기간이 늘어날 수 있습니다. 약물을 반복적으로 투여하면 혈중 농도가 너무 높아져 중추신경계의 과도한 억제 및 기타 부작용이 발생할 수 있습니다.
• 심한 신부전증.디아제팜과 그 대사산물이 70% 이상( 대사 부산물)은 신장을 통해 몸 밖으로 배설됩니다. 이 기관의 배설 기능이 손상되면 약물과 활성 대사체가 과도하게 높은 농도로 축적될 수도 있습니다. 노르디아제팜) 혈액에서.
• 호흡 부전의 경우.호흡부전이란 신체에 산소 공급이 부족하거나 이산화탄소 제거가 부족한 병리학적 상태를 말한다. 세포 활동으로 인한 부산물) 몸에서. 호흡 부전으로 인해 호흡 근육의 피로가 나타나 폐의 가스 교환을 더욱 방해합니다. 이러한 환자에게 디아제팜을 처방하는 경우 근육 이완제( 근육 긴장도 감소) 이 조치는 심각한 환기 문제를 유발하여 환자의 사망으로 이어질 수 있습니다.
• 충격을 받은 상태.쇼크는 병리학적 상태로, 그 증상은 혈압의 현저한 감소와 의식 저하로 나타날 수 있습니다. 이러한 환자에게 디아제팜을 투여하면 혈압이 추가로 저하되어 뇌로의 혈액 공급이 중단되고 의식 상실 및 사망으로 이어질 수 있습니다.
• 결석 발작이 있습니다.결석은 사람의 의식이 몇 초 또는 수십 초 동안 꺼지는 일종의 간질 발작입니다. 동시에, 환자는 "동결"하고 완전히 움직이지 않게 되며, 부재 발작이 멈추면 그에게 무슨 일이 일어났는지 기억하지 못합니다. 단순히 이전에 했던 작업으로 돌아갑니다.). 디아제팜은 결신 발작의 발생 또는 규칙적인 발작으로의 전환을 유발할 수 있습니다. 발작 중에 약물을 직접 투여하는 경우), 따라서 그러한 경우에는 사용하지 않는 것이 좋습니다.
• 레녹스-가스토 증후군이 있는 경우.이 증후군은 또한 간질 발작의 유형 중 하나입니다. 이는 몇 초 동안 근육 긴장이 갑자기 사라지는 것이 특징이며, 그 결과 사람이 넘어져 부상을 입을 수 있습니다. 그러한 발작 중에 디아제팜이 처방되면 간질 지속증이 발생할 수 있습니다.
• 유기성 뇌 병변이 있습니다.이 경우 부상, 중추 신경계의 전염병, 종양, 뇌 수술 및 뇌 조직의 완전성을 침해하는 기타 상태를 의미합니다. 사실 설명된 병리로 인해 소위 혈액 뇌 장벽의 완전성이 손상되었습니다. 뇌조직에서 혈액을 분리하는 구조로 각종 물질과 약물이 신경계로 들어가는 것을 막는 역할을 한다.). 이 장벽이 손상되면 너무 많은 디아제팜이 중추신경계로 들어갈 수 있습니다( 특히 정맥 주사할 때) 심각한 부작용을 일으킬 수 있습니다.

디아제팜과 알코올은 호환됩니까?

디아제팜과 알코올을 동시에 복용하면 위에 나열된 부작용을 일으키는 데 필요한 알코올 복용량이 크게 줄어듭니다. 결과적으로, 사람은 더 빨리 취하고, 더 빨리 의식을 잃으며, 심한 경우에는 더 빨리 혼수상태에 빠지게 되는데, 이는 생명을 위협하는 상태입니다. 이것이 바로 알코올과 디아제팜(디아제팜)을 결합하는 이유입니다. 특히 다량의 약물을 투여하는 경우) 권장하지 않습니다. 또한, 이 약은 알코올 중독의 징후가 있는 환자에게 처방되어서는 안 됩니다. 앞서 설명한 알코올 금단 증후군을 제외하고).

임신과 모유수유 중에 디아제팜을 복용할 수 있나요?

임신 2기와 3기에 이 약을 사용하십시오( 태아의 중추신경계가 이미 형성되어 있는 경우) 그러나 활성 물질이 태아 혈류로 과도하게 유입되면 부작용이 발생할 수 있으므로 짧은 과정과 절대적으로 필요한 경우에만 허용됩니다 ( 특히, 태아 심장박동 저하, 출산 후 호흡곤란).

모유 수유 중에도 약물을 사용하지 않는 것이 좋습니다. 사실 디아제팜은 엄마의 모유에 들어가고 그와 함께 아이의 몸에 들어갈 수 있습니다. 이로 인해 어린이 신체가 민감해질 수 있습니다( 즉, 미래에 그는 디아제팜에 대한 알레르기를 일으킬 수 있습니다), 또한 부작용의 발생을 유발할 수 있습니다 ( 특히 졸음, 무기력, 무기력, 근육 약화 등). 이것이 디아제팜을 장기간 사용한 후( 연속으로 10~14일 이상) 또는 다량으로 약물을 사용한 후에는 최소 4~5일을 기다려야 합니다( 디아제팜과 그 활성 대사물질이 신체에서 제거될 때까지), 그런 다음 아기에게 모유 수유를 재개하십시오.

디아제팜의 부작용

디아제팜의 부작용은 다음과 같습니다.

• 알레르기 반응.피부 발진, 가려움증, 심박수 증가가 나타날 수 있습니다. 혈압 강하와 의식 장애는 극히 드뭅니다.
• 중추 신경계에 미치는 영향과 관련된 효과.졸음, 무기력, 무기력. 때때로 사고 속도 저하, 의식 장애, 현기증이 발생할 수 있습니다. 아주 드물게 환자는 복시, 심한 두통, 언어 문제 및 근육 떨림을 호소할 수 있습니다. 이러한 현상의 발생 메커니즘은 완전히 연구되지 않았습니다.). 장기간 사용 시( 몇 달 연속으로) 기억력과 학습 능력에 장애가 있을 수 있습니다( 특히 어린이의 경우).

• 중추 신경계의 역설적 흥분.일부 환자의 경우 디아제팜은 다른 모든 환자와 동일하게 작용하지 않고 정반대의 방식으로 작용합니다. 이 경우 환자는 정신 운동 동요, 긴장 증가, 불면증, 불합리한 불안감과 두려움, 근육 긴장도 증가 및 근육 떨림을 경험할 수 있습니다. 떨림). 대부분의 경우 이러한 현상은 만성 알코올 중독으로 고통받는 사람들에게 약물을 처방할 때 관찰됩니다.
• 딸꾹질.이는 약물의 빠른 정맥 투여로 관찰될 수 있으나, 이 합병증의 발병 기전은 확립되지 않았습니다.
요실금은 아동기의 신경계 발달 부족과 관련이 있습니다. 나이가 들수록 이 합병증의 빈도는 크게 감소합니다.
• 혈압 감소.정신적으로 안정된 사람의 경우( 침착한) 환자의 약물 처방 후 압력은 약간만 감소하는데, 이는 뇌의 혈관운동 중추의 억제로 인한 것일 수 있습니다( 이는 일반적으로 혈관의 긴장도와 혈압을 유지하는 역할을 합니다.). 동시에, 정신적으로 불안하거나 불안하거나 겁에 질린 환자는 초기에 혈압 상승을 경험할 수 있습니다. 이 경우 디아제팜을 투여하면 불안이 완화되고 진정 효과가 있어 혈압이 현저하게 감소할 수 있습니다. 즉, 정상 수준으로 되돌리는 것입니다.).
• 호흡 곤란.이 합병증은 약물의 빠른 정맥 투여로 인해 발생하므로 이 투여 경로는 병원 환경에서만 사용해야 합니다. 병원). 이는 상대적으로 많은 양의 활성 물질이 중추 신경계에 빠르게 들어가 뇌와 그 기능이 빠르고 뚜렷하게 저하된다는 사실에 의해 설명됩니다. 동시에, 다른 병리를 수반하는 환자의 경우 ( 예를 들어, 약물이나 알코올 중독, 초기 의식 장애 또는 폐 질환이 있는 경우) 호흡 장애는 디아제팜의 근육 내 투여에서도 관찰될 수 있습니다.
• 삽입 시 통증이 있습니다.약물의 정맥 투여로 관찰할 수 있습니다. 이 경우 환자는 정맥 부위나 팔 전체에 타는 듯한 느낌을 호소할 수 있습니다. 이 불쾌한 감각은 몇 초 내에 저절로 사라지며, 1~2분 이내에 사라지는 경우도 더 적습니다.

디아제팜은 중독과 의존성을 유발하며 어떻게 약물을 중단해야 합니까?

디아제팜에 중독되면 금단 증후군이 나타날 수 있습니다.

• 불안;
• 불합리한 두려움;
• 긴장된 흥분;
• 과민성;
• 공격;
• 불명증;
• 밤에 자주 깨어남;
• 떨림 ( 근육 떨림) 등등.

오랜 시간 후에 이 증후군이 발생하지 않도록 하려면( 2~4주 이상 연속으로) 디아제팜을 사용하는 경우 천천히 중단하고 2~3일마다 1일 복용량을 2.5~5mg씩 점차 줄여야 합니다. 동시에 단기적인 ( 1~7일 이내) 소량 및 중간 용량으로 약물을 처방하는 경우 금단 증후군 발생에 대한 두려움 없이 즉시 중단할 수 있습니다. 왜냐하면 짧은 기간 동안 신체가 아직 약물에 "익숙해질" 시간이 없기 때문입니다.

누적( 축적) 체내의 디아제팜

디아제팜 과다 복용 및 중독에 대한 해독제

사실 디아제팜의 모든 효과는 활성 물질이 소위 수용체, 즉 이에 민감한 신경 세포의 구조에 결합함으로써 발생합니다. 디아제팜은 수용체에 결합함으로써 신경 세포의 특성을 변화시켜 그 활동과 중추 신경계 전체의 활동을 억제합니다.

flumazenil의 작용 메커니즘은 이러한 수용체에 대해 높은 친화력을 가지지만 중추신경계 수준에서는 전혀 영향을 미치지 않는다는 것입니다. 디아제팜이 체내에 도입되기 전에 flumazenil을 처방하면 모든 수용체가 차단되어 진정, 최면, 항불안 또는 항경련 효과가 관찰되지 않습니다. 디아제팜 투여 후 플루마제닐을 투여하면 디아제팜과 수용체의 연결이 끊어지고 그 자체가 자리를 차지하게 되어 이전에 존재했던 모든 효과도 사라지게 됩니다.

디아제팜과 다른 약물의 상호 작용 및 호환성( 트라마돌, 근육 이완제, 항정신병제, 항우울제, 사이클로바르비탈 포함)

디아제팜은 효과를 향상시킬 수 있습니다.

• 트라마돌- 마약성 진통제.
• 근육 이완제– 근긴장도와 근력을 감소시키는 약물.
• 신경이완제정신병 및 기타 정신 장애.
• 항우울제– 우울증 치료에 사용되는 약물( 환자의 기분이 뚜렷하고 장기간 저하되는 질병).
• 수면제– 사이클로바르비탈 및 기타.

디아제팜에 대한 소변의 화학 독성 연구

가격 ( 가격) 러시아 여러 도시의 약국에 있는 디아제팜

러시아 여러 도시의 디아제팜 가격

디아제팜을 구입하려면 처방전을 작성해야 합니까? 처방전 없이 약을 구입할 수 있나요?)?

이 처방을 받으려면 이 환자에게 이 약이 필요한지 여부를 결정할 전문가의 검사를 받아야 합니다. 환자에게 디아제팜이 정말로 필요한 경우 의사는 약물 투여 형태를 나타내는 처방전을 작성합니다. 정제, 앰플, 미세관장제 또는 좌약), 복용량 및 특정 환자에게 판매할 수 있는 수량. 환자는 이 처방전을 약국에 제시해야 하며, 그 후에 필요한 약을 투여받게 됩니다. 처방전은 엄격한 회계 처리를 받기 때문에 약국에 보관됩니다.

디아제팜 처방의 유통기한은 30일( 의사는 처방전이 작성된 날짜도 표시해야 합니다.). 이 기간 동안 환자가 약을 구입하지 않으면 처방전은 무효가 됩니다.

디아제팜 보관 조건

약을 장기간 보관할 때에는 어린이가 너무 많은 양을 복용할 경우 과다복용 및 중독 증상이 나타날 수 있으므로 어린이가 접근하지 못하도록 주의해야 합니다.

약리학적인 그룹: 벤조디아제핀
체계적(IUPAC) 이름: 7-클로로-1,3-디히드로-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온
상품명 Diastat, Valium
법적 지위: 처방전을 통해서만 이용 가능
중독성 잠재력: 보통
적용 : 경구, 근육 주사, 정맥 주사, 좌약
생체 이용률(93-100%)
대사: 간 - CYP2B6(부경로), 데스메틸디아제팜으로 - CYP2C19(주 경로)에서 비활성 대사물질로 - CYP3A4(주 경로), 데스메틸디아제팜으로.
반감기: 20~100시간(데스메틸디아제팜의 주요 활성 대사산물의 경우 36~200시간).
배설: 신장
공식: C 16 H 13 ClN 2 O
몰. 질량: 284.7g/mol

Hoffmann-La Roche가 Valium으로 처음 판매한 Diazepam은 벤조디아제핀 약물입니다. 디아제팜은 불안, 공황 발작, 불면증, 발작(간질 지속증 포함), 근육 경련(예: 파상풍), 하지 불안 증후군, 알코올 금단, 벤조디아제핀, 아편제 및 메니에르병을 치료하는 데 널리 사용됩니다. 이 약물은 또한 특정 의료 시술(예: 내시경) 전에 스트레스와 불안을 줄이기 위해 사용될 수 있으며, 일부 외과 시술에서는 기억상실을 유발하기 위해 사용될 수 있습니다(필요한 복용량을 줄이면서 정맥 마취 시작 속도를 높이는 데 사용될 수 있음). 정맥 마취가 불가능하거나 금기인 경우 단일 약물). 디아제팜은 항불안제, 항경련제, 최면제, 진정 효과가 있고 골격근 이완제이며 기억소거 특성을 나타냅니다. 디아제팜의 약리학적 작용은 (분자에 포함된 염소 원자를 통해) GABAA 수용체의 벤조디아제핀 부위에 결합하여 GABA 매개체의 효과를 향상시켜 중추 신경계의 우울증을 유발합니다. 디아제팜의 부작용으로는 전행성 기억상실(특히 고용량) 및 진정뿐만 아니라 간질 환자의 초조, 분노 또는 악화되는 발작이 있습니다. 벤조디아제핀은 특히 장기간 사용하면 우울증을 유발하거나 악화시킬 수 있습니다. 디아제팜과 같은 벤조디아제핀의 장기적인 영향에는 복용량 감소 시 내성 발생, 벤조디아제핀 의존성 및 벤조디아제핀 금단 증후군이 포함됩니다. 벤조디아제핀을 중단한 후에도 인지 장애는 최소 6개월 동안 지속될 수 있습니다. 디아제팜은 또한 신체적 의존성을 유발할 가능성이 있으며 장기간 사용 시 심각한 신체적 의존성을 유발할 수 있습니다. 다른 벤조디아제핀과 비교하여, 장기간 사용 후 디아제팜의 물리적 금단 증상은 반감기가 길기 때문에 훨씬 경미한 경향이 있습니다. 디아제팜은 벤조디아제핀 의존성 치료를 위해 선택되는 약물입니다. 의존성이 낮고 작용 기간이 낮으며 정제 용량이 낮기 때문에 약물을 감량하고 금단 증상을 피하는 데 이상적입니다. 디아제팜의 장점은 빠른 작용 개시와 높은 효과로, 이는 급성 발작, 불안 발작 및 공황 발작을 조절하는 데 매우 중요합니다. 벤조디아제핀은 과다 복용 시 상대적으로 독성이 낮습니다. 디아제팜은 세계보건기구(WHO)의 필수 의약품 목록에 포함된 필수 의약품 중 하나입니다. Leo Sternbach가 처음 합성한 디아제팜은 광범위한 질병을 치료하는 데 사용되며 1963년 출시 이후 세계에서 가장 일반적으로 처방되는 약물 중 하나입니다.

의료용

디아제팜은 주로 불안, 불면증, 급성 알코올 금단 증상을 치료하는 데 사용됩니다. 또한 특정 의료 시술(예: 내시경 검사) 전에 진정, 불안 해소 또는 기억 상실을 유도하기 위한 전처리제로도 사용됩니다. 정맥 투여되는 디아제팜 또는 로라제팜은 간질 지속증을 치료하는 최초의 약물입니다. 그러나 로라제팜은 발작 감소 효과가 더 뛰어나고 항경련 효과가 오래 지속되는 등 디아제팜에 비해 장점이 있습니다. 디아제팜은 항경련 효과에 대한 내성이 대개 치료 후 6~12개월 이내에 발생하기 때문에 장기간 간질 치료에 거의 사용되지 않습니다. 디아제팜은 황산마그네슘 정맥 주사 및 혈압 조절 조치가 실패한 경우 자간증의 응급 치료에 사용됩니다. 벤조디아제핀은 그 자체로는 통증 완화 효과가 없습니다. 그러나 디아제팜과 같은 벤조디아제핀은 근육 경련 및 눈꺼풀 경련을 포함한 다양한 유형의 근긴장이상으로 인한 통증을 완화하기 위해 근육 이완제로 사용할 수 있습니다. 디아제팜과 같은 벤조디아제핀에 내성이 생기는 경우가 많습니다. 또는 티자니딘은 때때로 디아제팜의 대안으로 사용됩니다. 디아제팜의 항경련 효과는 약물 과다 복용으로 인한 발작이나 사린, VX, 소만(또는 기타 유기인산염 독물), 린데인, 클로로퀸, 피소스티그민 또는 피레스로이드에 대한 노출로 인한 화학적 독성을 치료하는 데 사용될 수 있습니다. 디아제팜은 때때로 어린이와 5세 미만 신생아의 고열로 인한 열성경련을 예방하기 위해 사용됩니다. 간질 조절을 위해 디아제팜을 장기간 사용하는 것은 권장되지 않습니다. 그러나 치료 저항성 간질을 앓고 있는 개인의 하위 그룹은 장기간 벤조디아제핀 사용으로 인한 이점을 입증했습니다. 이러한 환자에게는 클로라제페이트가 항경련 효과에 대한 내성 발현이 느리기 때문에 권장됩니다. 디아제팜은 다음을 포함하여 다양한 용도로 사용됩니다(비인가).

불안, 공황 발작 및 초조의 치료

현기증과 관련된 신경퇴행성 증상의 치료

알코올, 아편제, 벤조디아제핀 금단 증상의 치료

불면증의 단기 치료

기타 집중 치료 조치와 함께 파상풍 치료

뇌졸중, 다발성 경화증, 척수 손상 등의 뇌 또는 척수 질환으로 인한 경직성 근육 마비(하반신 마비/사지 마비)의 보조 치료(다른 재활 치료와 병용하여 장기 치료)

경직성 근육 증후군의 완화 치료

수술 전 또는 수술 후 진정, 불안 완화 및/또는 기억 상실(예: 내시경 또는 수술 절차 전)

환각제 및 LSD, 코카인, 메스암페타민과 같은 각성제의 남용 및 과다 복용으로 인한 합병증을 치료합니다.

고압산소치료 중 산소독성의 예방적 치료.

복용량은 환자의 상태, 증상의 중증도, 환자의 체중, 동반 질환에 따라 개인별로 결정되어야 합니다.

유효성

디아제팜은 전 세계적으로 500개 이상의 상표명으로 판매됩니다. 경구, 주사, 흡입 및 직장 형태로 제공됩니다. 미군은 디아제팜이 함유된 CANA라는 특수 제조법을 사용합니다. 화학 신경 무기가 위험에 처한 환경에서 작전을 수행할 때 일반적으로 CANA 한 세트와 Mark I NAAK 세 세트가 군인에게 지급됩니다. 두 키트 모두 자동 주입을 통해 사용됩니다. 환자가 의료 부서로 이송되기 전에 독립적으로 사용하도록 고안되었습니다.

금기 사항

다음과 같은 상태의 사람들에게는 디아제팜의 사용을 가능하면 피해야 합니다.

• 심한 저호흡

  급성 폐쇄각 녹내장

  중증 간부전(간염 및 간경변증으로 인해 약물 소실이 절반으로 감소)

  중증 신부전(예: 투석 환자)

  간 장애

  심각한 수면 무호흡증

  자살 충동을 동반한 심각한 우울증

• 임신 또는 모유 수유

  노약자나 허약한 환자는 특별한 주의가 필요함

  혼수상태 또는 쇼크

  갑작스러운 치료 중단

  알코올, 약물 또는 기타 향정신성 물질에 대한 급성 중독(때때로 과다 복용을 치료하기 위해 사용되는 일부 환각제 및/또는 각성제 제외)

  알코올 또는 약물 중독의 병력

  눈에 띄는 피로를 유발하는 자가면역 질환인 중증근육무력증

  벤조디아제핀 계열 약물에 대한 과민증 또는 알레르기

다음과 같은 경우에는 특별한 주의가 필요합니다.

벤조디아제핀 남용. 또한 알코올 또는 약물 중독 환자와 정신 장애가 있는 사람에게도 주의를 기울이십시오.

이 약은 간질 치료 및 수술 전후 치료를 제외하고는 일반적으로 18세 미만 어린이에게는 권장되지 않습니다. 이 환자군에서는 가능한 가장 낮은 유효 용량을 사용해야 합니다.

6개월 미만의 소아에서는 이 약의 안전성과 유효성이 확립되지 않았습니다. 이 연령대의 환자에게는 디아제팜의 사용이 권장되지 않습니다.

노인 및 중증 환자는 무호흡증 및/또는 심장 마비를 경험할 수 있습니다. 다른 중추신경계 억제제를 병용하면 이러한 위험이 증가합니다. 이 환자군에서는 가능한 가장 낮은 유효 용량을 사용해야 합니다. 노인 환자는 젊은 성인에 비해 벤조디아제핀을 훨씬 더 천천히 대사하며 비슷한 혈장 수준에서도 벤조디아제핀의 효과에 더 민감합니다. 이러한 환자의 경우 디아제팜 용량을 절반으로 줄이고 치료는 최대 2주로 제한해야 합니다. 노인은 디아제팜과 같은 지속성 벤조디아제핀을 복용하지 않는 것이 좋습니다. 디아제팜은 낙상 위험이 크게 증가하므로 노인 환자에게도 위험할 수 있습니다.

저혈압 환자나 쇼크 환자에게 이 약을 정맥 또는 근육 주사하는 경우에는 신체 상태의 활력징후를 모니터링하면서 주의 깊게 투여해야 합니다.

디아제팜과 같은 벤조디아제핀은 친유성 화합물이며 빠르게 세포막을 관통하여 약물이 상당량 흡수되면서 태반으로 빠르게 통과합니다. 디아제팜을 포함한 벤조디아제핀을 임신 후기, 특히 고용량으로 사용하면 영아에게 선천성 근긴장증이 발생할 수 있습니다. 임신 후기인 3분기에 디아제팜을 복용하면 저혈압, 수유 거부, 무호흡증, 청색증, 저온 스트레스를 포함한 대사 반응 장애 등의 증상이 있는 신생아에서 중증 벤조디아제핀 금단 증후군이 발생할 위험이 있습니다. . 영아의 선천성 근긴장증과 신생아의 진정이 발생할 수도 있습니다. 신생아의 선천성 근긴장증 및 벤조디아제핀 금단 증후군의 증상은 출생 후 몇 시간에서 몇 달까지 지속되는 것으로 보고됩니다.

부작용

디아제팜과 같은 벤조디아제핀의 부작용에는 순행성 기억상실과 혼란(특히 고용량에서 눈에 띌 수 있음) 및 진정이 포함됩니다. 노인들은 혼란, 기억상실, 운동실조, 숙취, 낙상 등 디아제팜의 부작용에 더 취약합니다. 디아제팜과 같은 벤조디아제핀계 약물의 장기간 사용은 내성, 의존성 및 벤조디아제핀 금단 증후군의 발생과 관련이 있습니다. 다른 벤조디아제핀과 마찬가지로 디아제팜은 단기 기억을 손상시키고 인지 능력을 저하시킬 수 있습니다. 디아제팜과 같은 벤조디아제핀 약물은 선행성 기억상실을 유발할 수 있지만 역행성 기억상실을 유발하지는 않습니다. 벤조디아제핀을 사용하기 전에 얻은 정보는 메모리에서 지워지지 않습니다. 벤조디아제핀으로 인한 인지 장애에 대한 내성은 약물을 장기간 사용하면 발생하지 않습니다. 노인들은 그러한 영향에 더 민감합니다. 또한, 벤조디아제핀 중단 후 인지 장애가 최소 6개월 동안 지속될 수 있습니다. 이러한 장애가 6개월 이상 복용하면 호전되는지, 아니면 영구적인지는 불분명합니다. 벤조디아제핀은 또한 우울증을 유발하거나 악화시킬 수 있습니다. 발작 치료를 위해 디아제팜을 주입하거나 반복적으로 정맥 주사하면 호흡 억제, 진정, 저혈압을 포함한 독성이 발생할 수 있습니다. 디아제팜 주입을 24시간 이상 복용하면 내성이 생길 수도 있습니다. 진정, 벤조디아제핀 의존성 및 남용과 같은 부작용으로 인해 벤조디아제핀 사용이 잠재적으로 제한됩니다.

디아제팜에는 다음을 포함하여 대부분의 벤조디아제핀에 공통적으로 나타나는 여러 가지 부작용이 있습니다.

REM 수면 억제

운동 장애

조정 상실

균형의 혼란

현기증과 메스꺼움

우울증

반사성 빈맥

덜 흔하게는 초조함, 과민성, 동요, 발작 악화, 불면증, 근육 경련, 성욕 변화, 경우에 따라 분노 및 공격성과 같은 역설적 부작용이 발생할 수 있습니다. 이러한 이상반응은 어린이, 노인, 약물이나 알코올 남용 또는 폭력적인 행동의 병력이 있는 사람들에게서 더 흔하게 나타납니다. 어떤 사람들에게는 디아제팜이 자해를 증가시킬 수 있으며 극단적인 경우 자살 경향이나 행동을 유발할 수 있습니다. 아주 드물게 근긴장이상이 발생할 수 있습니다. 디아제팜은 기계를 운전하거나 작동하는 능력을 손상시킬 수 있습니다. 이러한 장애는 두 물질 모두 중추신경계 억제제로 작용하기 때문에 알코올 섭취로 인해 악화됩니다. 일반적으로 치료 중에는 진정 효과에 대한 내성이 생기지만, 약물의 불안 완화 효과와 근육 이완 효과에는 내성이 생기지 않습니다. 심각한 수면 무호흡증 환자는 호흡 저하(환기 저하)를 경험하여 호흡 정지 및 사망에 이를 수 있습니다. 5mg 이상의 디아제팜은 졸음 증가와 함께 심각한 성능 저하를 유발합니다.

관용과 의존

다른 벤조디아제핀과 마찬가지로 디아제팜은 내성, 신체적 의존, 중독 및 벤조디아제핀 금단 증후군을 유발할 수 있습니다. 디아제팜이나 기타 벤조디아제핀을 중단하면 바르비투르산염이나 알코올 금단에서 관찰되는 것과 유사한 금단 증상이 나타나는 경우가 많습니다. 복용량이 높을수록, 약물 복용 기간이 길어질수록 불쾌한 금단 증상을 경험할 위험이 커집니다. 금단 증상은 표준 복용량뿐만 아니라 약물의 단기간 사용 후에도 발생할 수 있으며 불면증과 불안, 발작 및 정신병을 포함한 더 심각한 증상으로 나타날 수 있습니다. 금단 증상은 기존의 질병과 유사할 수 있습니다. 디아제팜은 긴 반감기로 인해 덜 강렬한 금단 증상과 관련될 수 있습니다. 벤조디아제핀은 가능한 한 빨리 중단하고 복용량을 천천히 점진적으로 줄여야 합니다. 항경련제 효과와 같은 벤조디아제핀의 치료 효과에 대한 내성이 발생합니다. 따라서 벤조디아제핀은 일반적으로 장기간의 간질 치료에 권장되지 않습니다. 용량을 늘리면 내성이 극복될 수 있지만, 약물 용량이 늘어나면 내성이 생겨 더 심각한 부작용이 발생할 수 있습니다. 벤조디아제핀에 대한 내성 메커니즘에는 수용체 부위의 분리, 유전자 발현의 변화, 수용체 부위의 감소, GABA 효과에 대한 수용체 부위의 둔감화가 포함됩니다. 4주 이상 벤조디아제핀을 복용하는 사람들 중 약 3분의 1은 치료를 중단할 때 의존성과 금단 증상을 나타냅니다. 약물 중단률의 차이(50~100%)는 환자에 따라 다릅니다. 예를 들어, 장기 벤조디아제핀 사용자의 무작위 표본은 일반적으로 약 50%의 환자가 금단 증상을 거의 또는 전혀 경험하지 않고 나머지 절반의 환자는 눈에 띄는 금단 증상을 경험하는 것으로 나타났습니다. 일부 선택된 환자 그룹은 최대 100%까지 눈에 띄는 금단 증상의 비율이 더 높습니다. 단순한 불안보다 더 심각한 새로 시작되는 안절부절은 디아제팜이나 기타 벤조디아제핀을 중단할 때 흔히 나타나는 금단 증상이기도 합니다. 이러한 이유로 디아제팜은 복용량을 줄인 후에도 저용량에서 심각한 금단 문제가 발생할 위험이 있으므로 가능한 최저 용량의 단기 치료에만 권장됩니다. 디아제팜으로 인해 약리학적 의존성이 발생할 위험이 상당히 높습니다. 벤조디아제핀을 6주 이상 복용하면 환자는 금단 증상을 경험할 수 있습니다. 항경련제 효과에 대한 내성이 나타나는 경우가 많습니다.

탐닉

디아제팜을 잘못 사용하거나 과도하게 사용하면 심리적 의존이 발생할 수 있습니다. 특히 고위험군에는 다음이 포함됩니다.

알코올 중독, 약물 남용 또는 중독의 병력이 있는 사람. 디아제팜은 알코올 문제가 있는 소비자의 알코올에 대한 갈망을 증가시킵니다. 디아제팜은 또한 마시는 알코올의 양을 증가시킬 수 있습니다.

경계선 성격장애 등 심각한 성격장애를 앓고 있는 사람.

위 그룹에 속한 환자들은 치료 중에 남용 징후와 의존성 발달이 있는지 매우 면밀히 모니터링해야 합니다. 이러한 징후가 나타나면 즉시 치료를 중단해야 하지만, 신체적 의존성이 있는 경우 심각한 금단 증상을 피하기 위해 치료를 점진적으로 중단해야 합니다. 그러한 환자에게는 장기 치료가 권장되지 않습니다. 벤조디아제핀 약물에 생리학적 의존성이 의심되는 환자는 복용량을 매우 점진적으로 줄여야 합니다. 드문 경우지만 그러한 금단 증상은 생명을 위협할 수 있으며, 특히 장기간에 걸쳐 다량을 복용하는 경우 더욱 그렇습니다.

과다 복용

디아제팜을 대량으로 사용하는 사람들은 일반적으로 과다 복용이 의심되는 직후 약 4시간 이내에 다음 증상 중 하나 이상이 나타납니다.

졸음

착란

저혈압

운동 기능 감소

반사 신경 감소

조정 상실

균형의 혼란

현기증

디아제팜 과다 복용이 치명적인 경우는 거의 없지만 환자는 응급 치료가 필요합니다. 디아제팜(또는 다른 벤조디아제핀)의 과다 복용에 대한 해독제는 (Anexate)입니다. 이 약은 심한 호흡억제나 심혈관계 합병증이 있는 경우에만 사용된다. 이는 단기 작용 약물이고 디아제팜의 효과는 며칠 동안 지속될 수 있으므로 플루마제닐을 여러 번 투여해야 할 수도 있습니다. 인공 호흡과 심혈관 기능의 안정화도 필요할 수 있습니다. 디아제팜을 과다 복용한 후 활성탄을 사용하여 위를 소독할 수 있습니다. 구토는 금기입니다. 투석은 최소한으로 효과적입니다. 레바테레놀이나 메타라미놀을 복용하면 저혈압을 피할 수 있습니다. 디아제팜의 경구 반 치사량은 생쥐의 경우 720mg/kg, 쥐의 경우 1240mg/kg입니다. 1978년 D. J. Greenblatt와 동료들은 500mg과 2000mg의 디아제팜을 복용한 두 명의 환자에 대해 보고했습니다. 환자들은 고농도의 디아제팜과 그 대사물질인 에스메틸디아제팜, 옥사제팜, 테마제팜이 존재했음에도 불구하고 어느 정도 깊은 혼수상태에 빠졌고 입원 후 48시간 이내에 심각한 합병증 없이 퇴원했습니다. 병원에서 채취한 샘플에 따르면 알코올, 아편제 및/또는 기타 억제제와 함께 디아제팜을 과다 복용하면 치명적일 수 있습니다.

상호작용

디아제팜을 다른 약물과 동시에 복용하는 경우 가능한 약리학적 상호 작용에 특별한 주의를 기울여야 합니다. 바르비투르산염, 페노티아진, 마약, 항우울제 등 디아제팜의 효과를 강화하는 약물을 사용할 때는 특별한 주의를 기울여야 합니다. 디아제팜은 간 효소의 양을 늘리거나 줄이지 않으며 다른 화합물의 대사를 변경하지 않습니다. 디아제팜을 만성적으로 복용했을 때 신진대사를 변화시킨다는 증거는 없습니다. 간의 시토크롬 P450 경로에 영향을 미치는 약물은 디아제팜의 대사 속도에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 상호작용은 디아제팜을 장기간 사용할 때 가장 중요하며 임상적 중요성은 다양합니다. 디아제팜은 알코올, 기타 수면제/진정제(예: 바르비투르산염), 마약, 기타 근육 이완제, 일부 항우울제, 진정 항히스타민제, 아편제 및 항정신병제, 페노바르비탈, 페니토인 및 카바마제핀과 같은 항경련제의 중추 억제 효과를 증가시킵니다. 디아제팜은 아편유사제의 행복감을 증가시켜 심리적 의존의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 시메티딘, 오메프라졸, 옥스카르바제핀, 티클로피딘, 토피라메이트, 케토코나졸, 이트라코나졸, 디설피람, 에리스로마이신], 프로베네시드, 프로프라놀롤, 이미프라민, 시프로플록사신, 플루옥세틴 ​​및 디아제팜의 제거를 억제하여 작용을 연장합니다. 디아제팜과 함께 알코올(에탄올)은 벤조디아제핀과 알코올의 저혈압 특성을 상승적으로 증가시킬 수 있습니다. 경구 피임약은 디아제팜의 중요한 대사산물인 데스메틸디아제팜의 제거를 크게 감소시킵니다. 리팜피신, 페니토인, 카르바마제핀 및 페노바르비탈은 디아제팜의 대사를 증가시켜 약물 수준과 그 효과를 감소시킵니다. 또한 디아제팜의 신진 대사를 증가시킵니다. 디아제팜은 페노바르비탈의 혈청 수치를 증가시킵니다. 네파조돈은 혈액 내 벤조디아제핀 수치를 증가시킬 수 있습니다. 흡수를 향상시켜 디아제팜의 진정 작용을 향상시킬 수 있습니다. 소량의 테오필린은 디아제팜의 작용을 억제할 수 있습니다. 디아제팜은 작용을 차단할 수 있습니다(파킨슨병 치료에 사용). 디아제팜은 디곡신의 혈청 농도를 변경할 수 있습니다. 디아제팜과 상호작용할 수 있는 다른 약물로는 항정신병약(예: 아미나진), MAO 억제제 및 라니티딘이 있습니다. 이 물질은 GABA 수용체에 작용하므로 허브 발레리안을 동시에 사용하면 부작용이 발생할 수 있습니다. 소변을 산성화하는 음식은 디아제팜이 더 빨리 흡수 및 제거되어 약물 수준과 활동을 감소시킬 수 있습니다. 소변을 알칼리화하는 식품은 디아제팜의 흡수 및 제거를 느리게 하여 약물 수준과 효능을 증가시킬 수 있습니다. 음식이 경구 디아제팜의 흡수와 효능에 영향을 미치는지에 대해서는 의견이 다릅니다.

약리학

디아제팜은 "고전적인" 장기간 작용하는 벤조디아제핀입니다. 다른 전통적인 벤조디아제핀에는 클로르디아제폭시드, 클로나제팜, 로라제팜, 옥사제팜, 니트라제팜, 테마제팜, 플루라제팜 및 클로라제페이트가 포함됩니다. 디아제팜은 항경련제 특성을 나타냅니다. 디아제팜은 GABA 수준에 영향을 미치지 않으며 글루타메이트 탈탄산효소 활성에는 영향을 미치지 않지만 아미노부티르산 트랜스아미나제의 감마 활성에는 약간의 영향을 미칩니다. 이 약은 다른 항경련제와 다릅니다. 벤조디아제핀은 마이크로몰 벤조디아제핀 결합 부위를 통해 Ca2+ 채널 차단제로 작용하며 쥐 신경 세포에서 탈분극에 민감한 흡수를 크게 억제합니다. 디아제팜은 생쥐의 해마 시냅토솜에서 아세틸콜린 방출을 억제합니다. 이는 쥐를 생체 내에서 디아제팜으로 전처리한 후 쥐의 뇌 세포에서 나트륨 의존성 고친화성 콜린 흡수를 시험관 내에서 측정함으로써 발견되었습니다. 이는 디아제팜의 항경련 특성을 설명할 수 있습니다. 디아제팜은 동물 세포 배양에서 신경교 세포에 높은 친화력으로 결합합니다. 고용량의 디아제팜은 벤조디아제핀-GABA 수용체 복합체에 대한 디아제팜의 작용을 통해 마우스 뇌의 히스타민 전환을 감소시킵니다. 디아제팜은 또한 쥐의 프로락틴 분비를 감소시킵니다.

행동의 메커니즘

벤조디아제핀은 GABA 유형 A(GABA) 수용체의 양성 알로스테릭 조절제입니다. GABAA 수용체는 뇌의 주요 억제 신경전달물질인 GABA에 의해 활성화되는 염화물 선택성 이온 채널입니다. 이 수용체 복합체에 벤조디아제핀이 부착되면 GABA의 결합이 촉진되고, 이는 결국 신경 세포 막을 가로지르는 염화물 이온의 전반적인 전도도를 증가시킵니다. 염화물 이온의 유입이 증가하면 뉴런의 막 전위가 과분극됩니다. 결과적으로 휴지전위와 역치전위의 차이가 커집니다. GABA-A 수용체는 5개의 하위 단위로 구성된 이종체이며, 그 중 가장 일반적인 것은 2개의 as, 2개의 β 및 1개의 γ(α2β2γ)입니다. 각 하위 단위에는 많은 하위 유형(α1-6, β1-3 및 γ1-3)이 있습니다. 연구에 따르면 α1 하위 단위를 포함하는 GABAA 수용체는 디아제팜의 진정 효과, 선행성 기억상실 및 부분적으로 항경련 효과를 중재하는 것으로 나타났습니다. α2를 함유한 GABAA 수용체는 불안 완화 효과와 대부분 근육 이완 효과를 중재합니다. α3 및 α5를 포함하는 GABAA 수용체는 벤조디아제핀의 근육 이완 효과에도 기여하고, α5 하위 단위를 포함하는 GABAA 수용체는 벤조디아제핀의 시간적 및 공간적 기억 효과를 조절합니다. 디아제팜은 변연계, 시상 및 시상하부 부위에 작용하여 불안 완화 효과를 나타냅니다. 디아제팜을 포함한 벤조디아제핀 약물은 대뇌 피질의 억제 과정을 증가시킵니다. 디아제팜 및 기타 벤조디아제핀의 항경련 특성은 벤조디아제핀 수용체보다는 전압 개폐 나트륨 채널에 결합함으로써 부분적으로 또는 전체적으로 매개될 수 있습니다. 지속적인 반복 방출은 "불활성화로부터 나트륨 채널의 회복을 늦추는" 벤조디아제핀의 효과로 인해 제한됩니다. 디아제팜은 척수의 다시냅스 경로를 억제하여 근육 이완제 역할을 합니다.

약동학

디아제팜은 경구, 정맥 주사, 근육 주사 또는 좌약으로 복용할 수 있습니다. 경구 투여 시 약물의 흡수가 빠르고 작용 발현도 빠릅니다. 정맥주사할 경우 작용 발현시간은 1~5분, 근육주사할 경우 15~30분 정도 소요된다. 디아제팜의 최고 약리학적 효과 지속 시간은 두 투여 경로 모두에서 15분에서 1시간 범위입니다. 경구 투여 후 생체 이용률은 100%, 직장 투여 후 90%입니다. 최고 혈장 수치는 경구 투여 후 30~90분, 근육내 투여 후 30~60분에 나타납니다. 직장 투여 후, 최고 혈장 수치는 10~45분 후에 관찰됩니다. 디아제팜은 단백질 결합률이 높으며 흡수된 약물의 96~99%가 단백질 결합되어 있습니다. 디아제팜의 반감기는 2~13분입니다. 디아제팜을 근육 내로 투여하면 흡수가 느리고 혼란스럽고 불완전합니다. 디아제팜은 지용성 물질로 투여 후 몸 전체에 널리 분포됩니다. 혈액뇌관문과 태반을 쉽게 통과하여 모유로 배설됩니다. 흡수된 후 디아제팜은 근육과 지방 조직으로 재분배됩니다. 디아제팜을 매일 지속적으로 사용하면 체내(주로 지방 조직)에 고농도의 약물이 빠르게 생성되어 실제 복용량을 크게 초과합니다. 디아제팜은 주로 심장을 포함한 특정 기관에 축적됩니다. 신생아의 경우 약물 흡수 및 축적 위험이 상당히 증가합니다. 임신과 수유 중 디아제팜의 중단은 임상적으로 타당합니다. 디아제팜은 시토크롬 P450 효소 시스템의 일부로 간에서 탈메틸화(CYP 2C9, 2C19, 2B6, 3A4 및 3A5), 수산화(CYP 3A4 및 2C19) 및 글루쿠론산화를 통해 산화 대사를 겪습니다. 여기에는 여러 가지 약리학적 활성 대사산물이 있습니다. 디아제팜의 주요 활성 대사물질은 데스메틸디아제팜(노르다제팜 또는 노르디아제팜이라고도 함)입니다. 약물의 다른 활성 대사물질로는 부활성 대사물질인 Temazepam과 Oxazepam이 있습니다. 이러한 대사산물은 글루쿠로니드와 결합되어 주로 소변을 통해 체내에서 배설됩니다. 이러한 활성 대사물질로 인해 디아제팜의 혈청 농도만으로는 약물 효과를 예측하는 데 유용하지 않습니다. 디아제팜의 이상성 반감기는 1~3일이며, 활성 대사체인 데스메틸디아제팜의 반감기는 2~7일입니다. 대부분의 약물은 대사됩니다. 아주 적은 양의 디아제팜이 몸에서 변화 없이 배설됩니다. 디아제팜과 활성 대사체인 데스메틸디아제팜의 반감기는 노년층에서 유의하게 증가하여 약물 작용이 연장될 수 있을 뿐만 아니라 반복 투여 시 약물이 축적될 수 있습니다.

생물학적 유체에서의 검출

혈액이나 혈장 내 디아제팜 농도를 정량화해 입원환자의 중독 진단을 확인하거나, 음주운전 기록을 남기거나, 사망 시 건강검진에 도움을 줄 수 있다. 디아제팜의 혈액 또는 혈장 농도는 일반적으로 치료 목적으로 약물을 투여받은 개인의 경우 0.1~1.0mg/L, 체포된 운전자의 경우 1~5mg/L, 급성 과다복용 피해자의 경우 2~20mg/L 범위입니다.

물리적 특성

디아제팜은 녹는점이 131.5~134.5°C인 흰색 또는 노란색 고체 결정입니다. 이 물질은 무취이며 약간 쓴 맛이 있습니다. 영국 약전에서는 디아제팜이 물에 아주 약간 녹고, 알코올에 녹으며, 클로로포름에는 잘 녹는다고 설명합니다. 미국 약전에는 디아제팜이 에틸 알코올, 클로로포름 및 에테르에 용해되고 물에는 거의 용해되지 않는 것으로 설명되어 있습니다. 디아제팜은 중성 pH(즉, pH = 7)를 갖습니다. 경구용 디아제팜정의 유효기간은 5년, 정맥주사와 근육주사제의 유효기간은 3년입니다. 디아제팜은 실온(15~30°C)에서 보관해야 합니다. 비경구 투여용 용액은 빛을 피해 실온에서 보관해야 합니다. 경구용 정제는 밀폐 용기에 담아 빛을 피하여 보관해야 합니다. 디아제팜은 플라스틱에 침투할 수 있으므로 액상 의약품을 플라스틱 병이나 주사기 등에 보관해서는 안 됩니다.

화학

화학적 관점에서 디아제팜, 7-클로로-1,3-디히드로-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온은 연구된 모든 1,4-디아제팜 중에서 가장 단순합니다. 벤조디아제핀-2-온 유도체. 2-아미노-5-클로로벤조페논으로부터 디아제팜을 합성하는 다양한 방법이 알려져 있습니다. 처음 두 가지 방법은 2-아미노-5-클로로벤조페논 또는 2-메틸아미노-5-클로로벤조페논과 에틸 에스테르 염산염의 직접 고리축합으로 구성됩니다. 생성된 7-클로로-1,3-디히드로-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온의 아미드 질소 원자가 디메틸 황산염으로 메틸화되어 디아제팜이 형성됩니다. 두 번째 방법은 고리축합 반응 전에 질소 메틸화가 일어난다는 점에서 첫 번째 방법과 다릅니다. 이를 달성하기 위해 모체 2-아미노-5-클로로벤조페논은 먼저 p-톨루엔설포닐 클로라이드로 토실화되고 생성된 토실레이트는 N-나트륨 염으로 전환된 다음 디메틸 설페이트로 알킬화됩니다. 생성된 2-N-토실-N-메틸-5-클로로벤조페논은 산성 조건에서 가수분해되어 2-메틸아미노-5-클로로벤조페논을 생성하고, 이는 에틸 에스테르 염산염과의 반응으로 고리축합을 거쳐 원하는 디아제팜을 생성합니다.

이야기

디아제팜은 1960년에 사용이 승인된 클로르디아제폭사이드(Librium)에 이어 뉴저지주 너틀리에 있는 Hoffmann-La Roche의 Leo Sternbach 박사가 발명한 두 번째 벤조디아제핀입니다. 1963년 Librium의 개선된 버전으로 출시된 Diazepam은 엄청난 인기를 얻었으며 제약 대기업 Roche의 성공에 크게 기여했습니다. 이 물질은 이전 제품보다 2.5배 더 강력해 빠르게 판매량을 넘어섰습니다. 이러한 초기 성공 이후 다른 제약회사에서는 다른 벤조디아제핀 유도체를 출시하기 시작했습니다. 벤조디아제핀은 바르비투르산염의 개선된 버전으로 의료 전문가들 사이에서 인기를 얻었으며, 상대적으로 치료 지수가 좁고 치료 용량에서 훨씬 더 진정 효과가 있습니다. 벤조디아제핀은 또한 훨씬 덜 위험한 약물입니다. 디아제팜 과다복용은 다량의 다른 우울증제(예: 알코올 또는 기타 진정제)와 함께 섭취하지 않는 한 사망을 초래하는 경우가 거의 없습니다. 디아제팜과 같은 벤조디아제핀 약물은 처음에는 광범위한 대중의 지지를 받았지만 시간이 지나면서 비판이 커지고 사용 제한에 대한 요구가 높아지면서 견해가 바뀌었습니다. 디아제팜은 1969년부터 1982년까지 미국에서 가장 많이 팔린 의약품이었으며, 1978년에는 23억정의 최고 판매를 기록했습니다. 디아제팜은 옥사제팜, 니트라제팜, 테마제팜과 함께 호주 벤조디아제핀 시장의 82%를 점유하고 있습니다. 정신과 의사는 불안의 단기 완화를 위해 디아제팜을 처방하고, 신경과 의사는 특정 유형의 간질 및 마비 형태와 같은 경직 활동의 완화 치료를 위해 약물을 처방합니다. 이 약물은 또한 희귀한 근육 경직 장애에 대한 1차 치료법이기도 합니다.

사회와 문화

오락용

디아제팜은 의존성을 유발할 가능성이 있으며 심각한 약물 남용 문제를 일으킬 수 있습니다. 디아제팜과 같은 벤조디아제핀 처방 관행을 개선하기 위해 긴급 조치가 권장되었습니다. 디아제팜의 단일 용량은 모르핀 및 알코올과 유사하게 도파민 시스템을 조절하여 도파민 경로에 영향을 미칩니다. 쥐의 50~64%가 디아제팜을 자가 투여했습니다. 디아제팜을 포함한 벤조디아제핀은 동물 연구에서 충동성을 증가시켜 보상 추구 행동을 자극하는 것으로 나타났으며, 이는 디아제팜이나 기타 벤조디아제핀에 대한 중독 위험이 증가함을 시사합니다. 또한, 디아제팜은 영장류 연구에서 바르비투르산염의 행동 효과를 모방할 수 있습니다. 디아제팜은 때때로 헤로인과 혼합되기도 합니다. 디아제팜 남용은 기분전환용으로 사용하거나, "쾌감"을 얻기 위해 약물을 복용하거나, 의학적 조언 없이 약물을 장기간 복용하는 경우 발생할 수 있습니다. 이 약물은 각성제 사용자가 "진정"하고 잠들도록 돕고 알코올에 대한 갈망을 조절하기 위해 때때로 사용됩니다. 2011년 데이터를 사용하여 SAMHSA가 실시한 대규모 전국 연구에 따르면 벤조디아제핀은 비의료 약물 사용 사례의 28.7%와 관련이 있는 것으로 나타났습니다. 이와 관련하여 벤조디아제핀은 아편제에 이어 두 번째로 39.2%의 사례에서 발견되었습니다. 벤조디아제핀은 또한 약물 관련 자살 시도의 29.3%와 관련이 있으며 자살 시도와 관련된 가장 큰 약물 종류를 나타냅니다. 알프라졸람은 남용 가능성이 가장 높은 벤조디아제핀 약물입니다. Clonazepam이 2위, Lorazepam이 3위를 차지합니다. Diazepam은 4위를 차지했습니다. 남성과 여성 모두 중독에 걸릴 위험이 있습니다. 디아제팜, 니트라제팜, 플루니트라제팜을 포함한 벤조디아제핀은 스웨덴에서 위조 처방으로 구입하는 경우가 가장 많습니다. 벤조디아제핀 처방전의 52%가 위조품입니다. 디아제팜은 스웨덴에서 약물 영향으로 운전한 것으로 의심되는 사례의 26%에서 발견되었습니다. 활성 대사산물인 노르다제팜(nordazepam)이 28%의 사례에서 검출되었습니다. 다른 벤조디아제핀뿐만 아니라 졸피뎀 및 조피클론도 대량으로 발생합니다. 많은 운전자의 혈중 농도는 치료 용량 범위를 훨씬 초과하며 이는 벤조디아제핀, 졸피뎀 및 조피클론의 남용 가능성이 높다는 것을 나타냅니다. 북아일랜드에서는 술에 취하지 않은 음주운전자로부터 채취한 샘플에서 약물이 검출된 경우 87%에서 벤조디아제핀이 검출되었습니다. 디아제팜은 이러한 경우에 가장 흔히 발견되는 벤조디아제핀입니다.

법적 지위

디아제팜은 전 세계 대부분의 국가에서 처방약으로 규제됩니다. 국제적 지위: 디아제팜은 향정신성 물질에 관한 협약에 따라 Schedule IV 규제 물질입니다. 영국: 규제 물질로 분류됨, Schedule IV, Part I(CD Benz POM) 규정 2001 유효한 처방전이 있는 약을 소지할 수 있도록 허용합니다. 1971년 법에 따르면 처방전 없이 해당 약품을 소지하는 것은 불법이며 이러한 목적으로 인해 해당 약품은 클래스 C 약품으로 분류됩니다. 독일: 처방약 또는 고용량이 제한된 약품으로 분류됩니다.

사법 처형

캘리포니아 주는 처형 전 사형수에게 진정제로 디아제팜을 제공합니다.

수의학적인 사용

디아제팜은 고양이와 개에게 단기 진정제 및 항불안제로 사용되며 때로는 식욕 자극제로 사용되기도 합니다. 또한 이 약물은 개와 고양이의 발작을 멈추는 데에도 사용할 수 있습니다.

유효성

디아제팜은 긴장, 불안, 불안, 두려움의 증상이 있는 신경증, 경계 상태를 치료하는 데 사용됩니다. 수면 장애, 신경학 및 정신 의학의 다양한 병인의 운동 동요, 만성 알코올 중독의 금단 증후군; 골격근 긴장을 동반하는 근염, 활액낭염, 관절염뿐만 아니라 뇌 또는 척수 손상과 관련된 경련 상태; 간질 지속증이 있는 경우; 마취 전 사전투약을 위해; 복합 마취의 구성 요소로; 조산, 조기 태반 박리 및 파상풍과 함께 노동을 촉진합니다.